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药剂学笔记及练习题答案第1章绪论重点内容1.剂型、制剂和药剂学的概念 2 .药典的概念和特点 3.处方的概念和类型次重点内容 1•中国药典附录中与制剂有关的内容 2 •剂型的重要性及分类考点摘要一、剂型、制剂和药剂学的概念 1.药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型2 .药物制剂：是根据药典或药政治理部门批准的标准、为适应防治的需要 而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象 3 •药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学基础药剂学： 物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学工业药剂学与医院药学药剂学任务： 1.研究药剂理论与生物制剂；2.研究新药剂学的发展：1•传统制剂：膏、丹、丸、散； 2.近代制剂：普通制剂3.现代制剂：缓释制剂控释制剂靶向制剂二、剂型与制剂的关系与区别： 1.多数药物由黏膜吸收；2.给药途径与药物性质决定剂型； 3.同一药物可制成多种剂型； 4.同一种剂型包括许多种制剂； 三、药物剂型的重要性①改变药物的作用性质： 如硫酸镁口服泻下，注射镇静②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。

③降低药物的毒副 作用：缓释与控释④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性⑤可影响疗效：不 同的剂型生物利用度不同 四、药物剂型的分类按给药途径分类 1 •经胃肠道给药剂型 2 •非经胃肠道给药剂型注射给药剂型：如各种粉针剂、 水针剂呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂皮肤给药剂型：如硼酸洗剂粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏腔道给药剂 型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂按分散系统分类 1•溶液型2•胶体溶液型3•乳剂型4•混悬型5 •气体分散型6•微粒分散型7•固体分散型按形态分类：液体剂型，气体 剂型，固体剂型和半固体剂型五、国家药品标准药典的概念、特点及品种收载 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典 2.特点：1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂， 3.我国建国后共颁布药典情况： 1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药 3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中 4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。

局颁标准 1.国家药典委员会组织编辑、出版，并由 SFDA颁布、执行，具有法律约束力2.收载新药和质量标准有待提高的药品六、处方的概念和类型 1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件， 既有法定处方也有医师处方及协定处方2.法定处方指药典等收载的处方； 3.医师处方指医生为某一病人开据的处方； 4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方 七、处方药与非处方药比较①概念的区别： 处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、 购买并在医生指导下使用的药品 非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行 判定、购买和使用并能保证安全的药品 ②宣传报道的区别：处方药只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督治理部门共同指定的医 学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对 象的广告宣传③处方药和非处方药不是药品本质的属性， 而是治理上的界定无论是处方药，还是非处方药都是经过国家药品监督治理部门批准的，其安全性和有效性是有保障的1分第2章片剂重点内容1 •片剂的概念、特点、分类和质量要求 2 •片剂辅料的分类及常用辅料的缩写、性质、特点和应用 3 •制粒的目的4•普通湿法制粒和干法制粒的方法 5 •干燥的概念和方法6 .制粒压片和直接压片的方法 7.片剂成型的影响因素及压片中可能出现的问题及解决的方法 &固体剂型的溶出理论 9片剂包衣的目的和种类 10・片剂包衣方法及包糖衣和 包薄膜衣的材料与工序次重点内容 1 •粉碎、筛分和混合的方法及其影响因素 2 •其他湿法制粒3.干燥的基本原理及影响因素 4.片剂的崩解机理及影响因素 5.片剂的质量检查和包装储存考点摘要本章是最重要章节之一一、片剂的概念和特点 1 •概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂 2.片剂的特点：①固体制剂稳定、量准、类型多、应用广；②生产、贮输、携带、方便，成本低；③吞服有困难，生物利用度差。

二、片剂的分 类注重各类片剂的特点，并注重区分近似片剂剂型的概念： 1 •普通压制片2•包衣片3•泡腾片含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用 4•咀嚼片在口中嚼碎后再吞下的片剂 5.多层片有两层或多层构造的片剂 6.分散片多为难溶药，遇水能迅速崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼 7 •舌下片置于舌下或颊腔使用的片剂&口含片含在口腔内使用的片剂 9.植入片埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10.溶液片可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂， 多为不可内服药物11 .缓控释片能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂三、 片剂的质量要求①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③符合重量差异的要求，含量准确；④符合崩解度或溶出度的要求；⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物， 应符合含量均匀度的要求；⑥符合有关卫生学的要求四、片剂的常用辅料 1 .稀释剂：增加片重或体积，从而便于压片，片重w 100mg应加1） 淀粉类淀粉：最常用，便宜，可压性差还有粘合、崩解作用可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用， 可粉末直接压片糊精：粘性大， 不单独使用。

2） 糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性 可压性都好，可供粉末直接压片甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用3）其他微晶纤维素：兼多种作用作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名 Avieel无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合小结：A粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉； B淀粉、干燥粉、浆；C可压性淀粉：多功能辅料2.粘合剂和湿润剂1 ）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体常 用湿润剂有蒸馏水和乙醇①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；②乙醇：有粘性，一般 浓度30〜70%颗粒硬，可出现麻点片 2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液①淀粉浆：常用粘合剂和湿润剂制法有煮浆和冲浆②羟丙基纤维素：湿法制 粒压片和粉末直接压片的粘合剂 ③甲基纤维素和乙基纤维素④羟丙甲纤维素： 崩解溶出快⑤其他：羧甲基纤维素钠、糖粉与糖浆： 50%〜70%的蔗糖溶液、5〜20%的明胶溶液，口含片用、3%〜5%的聚乙烯毗咯烷酮的水溶液或醇溶液， 咀嚼片用它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限3•崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。

缓释片、 舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂常用崩解剂：①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易 溶药反差，用外加法、内加法和内外加法②羧甲基淀粉钠：吸水膨胀 300倍③低取代羟丙基纤维素：吸水膨胀 500700倍④交联聚乙烯比咯烷酮：无高粘度凝胶层⑤交联羧甲 基纤维素钠：与 CMS N合用效佳⑥泡腾崩解剂：产生 Co2，应该防潮4.润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂的总称，其中：①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性 的物质；②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质； ③润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂 常用润滑剂：①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂； ②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁③助流剂：微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油五、粉 碎、筛分与混合1粉碎粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程目的：减少粒径、增加比表面积粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群粉碎的意义① 细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关； ③有助于从天然药物中提取有效成分等。

粉碎机理、方法及设备① 粉碎机理：粉碎过程依外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用②粉碎方法注重比较它们的对应关系A、闭塞粉碎：粗、细粒反复粉碎的操作常用于小规模的间歇操作；自由粉碎：达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作常用于连续操作 B、开路粉碎：连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出 粗碎或粒度要求不高的粉碎； 循环粉碎：使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作粒度要求高的粉碎 C干法粉碎：粉碎干燥物料的操作在药品生产中多采用干法粉碎湿法粉碎：药物加液研磨的方法 D低温粉碎：利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果 E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎③粉碎设备.球磨机冲击式粉碎机气流式粉碎机胶体磨粉碎原理撞击与研磨作用， 球和粉碎物料的总装量为罐体总容积的 50%- 60%左右锤击式粉碎旋锤高速转动的撞击作用冲击柱式粉 碎冲击柱的冲击作用 高速气流将药物颗粒之间或颗粒与室壁之间的碰撞作用 定子与转子的撞击与研磨作用适合密闭，珍贵物料的粉碎、无菌粉碎、干法、湿法粉碎脆性、韧性 物料以及中碎、细碎、超细碎等。

热敏性物料和低熔点物料和无菌粉碎可 3〜20um超微粉碎混悬剂与乳剂等分散系的粉碎 2筛分筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、 带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法目的：取得均匀的粒子群影响筛分的因素归纳如下：① 粒径范围适宜，物料的粒度越接近于分界直径时越不易分离；② 物料中含湿量增加，粘性增加，易成团或堵塞筛孔；③ 粒子的外形、密度小、物料不易过筛；④ 筛分装置的参数2000年版把粉末分为六级最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉药筛的分类1） 按筛网制作方法的不同分为冲眼筛和编织筛2） 按筛孔划分标准的不同药典标准筛和工业标准筛筛的规格：①药典标准筛1 — 9号②工业筛10—140目③筛线直径不同， 筛孔径也不同，筛孔径用 um表示筛分设备旋动筛振动筛物料运动方式：① 旋动筛常用于测定粒度分布或少量剧毒药、刺激性药物的筛分② 振荡筛具有分离效率高，维修费用低，占地面积小，重量轻等优点影响筛分效率的因素1） 粒子的因素；2） 药筛的因素3混合两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合混 合过程三种运动方式：①对流混合②剪切混合③扩散混合混合方法与设备混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

混和原则：有毒、珍贵或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则混合设备：容器旋转型和容器固定型①容器旋转型混合机A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的 70%- 90%充填量约为30% BV型混合机操作中最适宜转速可取临界转速的 30%-40%充填量为30%②容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机六、 制粒、干燥与压片为了把握片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料应该具有良好的流动性和良好的可压性。