注射用阿奇霉素说明书20110523(希舒美).pdf

第 1 页，共 15 页 Version No: 20110523 核准日期：2007 年 05 月 11 日 修改日期：2007 年 08 月 24 日；2009 年 12 月 24 日；2010 年 11 月 24 日；2011 年 5 月 23 日 注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：注射用阿奇霉素 商品名称：：希舒美（Zithromax） 英文名称：Azithromycin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aqimeisu 【成份】 本品主要成份为阿奇霉素 化学名称： （2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R）-13-[（2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基）氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-（二甲氨基）- β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂- 6-氮杂环十五烷-15-酮 化学结构式： ONCH3OHOH3CHOH3CH3CHOOCH3OCH3CH3OOCH3CH3NH3CCH3CH3OHOCH3HOCH3分子式：C38H72N2O12·2H2O 分子量：785.0 本品所含辅料为：无水柠檬酸，氢氧化钠 【性状】 本品为白色结晶粉末。

【适应症】 本品适用于敏感病原菌所致的下列感染，阿奇霉素治疗各种感染时推荐的剂量、疗程及适用患者人群不同，具体的用药方案请参阅【用法用量】 社区获得性肺炎社区获得性肺炎 第 2 页，共 15 页 Version No: 20110523 由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌等病原菌所致，且起始治疗需静脉给药的患者 盆腔炎性疾病盆腔炎性疾病 由沙眼衣原体、淋病奈瑟氏球菌或人型支原体所致，且起初治疗需静脉给药的患者若怀疑可能合并厌氧菌感染者，需加用一种抗厌氧菌的药物与本品联合治疗 需要时在停用希舒美注射剂（注射用阿奇霉素）后可继以口服希舒美进行序贯治疗 （详见【用法用量】 ） 给药前应进行细菌培养和药敏试验以查明致病菌及其对阿奇霉素的敏感性采集标本后即可以开始希舒美治疗，在获知药敏结果后再作相应的调整 【规格】 每瓶含阿奇霉素 0.5g 【用法用量】 （参见【适应症】和临床药理学临床药理学） 本品治疗特定病原体引起的社区获得性肺炎时， 推荐剂量为每日 500mg， 单次静脉内给药，至少 2 日静脉给药后需继以阿奇霉素口服序贯治疗，每日 500mg（即 250mg 两片）给药 1次，静脉及口服共计疗程 7-10 日。

由静脉给药改为口服的时间应由医生根据临床疗效来判断 本品治疗特定病原体引起的盆腔炎性疾病时，推荐剂量为每日 500mg，一日一次，静脉内给药，1-2 日后继以阿奇霉素口服序贯治疗，每日 250mg 给药 1 次，静脉和口服总疗程 7 日何时改为口服由医生根据临床疗效来判断若怀疑合并厌氧菌感染者，需加用抗厌氧菌药物 本品给药的速度：药液浓度为 1mg/ml 时滴注时间应为 3 小时，浓度为 2mg/ml 时滴注时间应为 1 小时 根据国内临床试验结果， 本品静脉滴注不宜过快， 每 500mg/500ml 滴注时间以 4 小时为宜 准备静脉给药的溶液的方法：准备静脉给药的溶液的方法： 溶解溶解 药品原液的准备：向 500mg 希舒美（注射用阿奇霉素）瓶中加 4.8ml 灭菌注射用水，振荡直至药物完全溶解 因希舒美 （注射用阿奇霉素） 为真空包装， 建议使用标准的 5ml 注射器 （非自动的）以确保准确抽取 4.8ml 灭菌注射用水使每毫升溶液中含 100mg 阿奇霉素该溶液在30℃（或 86℉）以下可保存 24 小时 胃肠道外给药在使用前须用肉眼观察是否有颗粒状物，如溶液中有明显的颗粒物，应将药物溶液丢弃。

第 3 页，共 15 页 Version No: 20110523 使用前按以下方法将药液进一步稀释使用前按以下方法将药液进一步稀释 稀释稀释 将 5ml 的 100mg/ml 阿奇霉素溶液加入以下任何一种溶液中，溶液的量应适当，制备成1.0-2.0mg/ml 的阿奇霉素溶液 生理盐水（0.9%氯化钠） 1/2 生理盐水（0.45%氯化钠） 5%葡萄糖溶液 乳酸钠林格氏溶液 5%葡萄糖+1/2 生理盐水（0.45%氯化钠）含 20mmol/l 的氯化钾 5%葡萄糖乳酸钠林格氏溶液 5%葡萄糖+1/3 生理盐水（0.3%氯化钠） 5%葡萄糖+1/2 生理盐水（0.45%氯化钠） Normosol -M5%葡萄糖溶液 Normosol -R5%葡萄糖溶液 最终输液浓度（最终输液浓度（mg/Ml）） 稀释液的量（稀释液的量（ml）） 1.0mg/ml 500ml 2.0mg/ml 250ml 建议 500mg 本品按以上方法稀释后的滴注时间不少于 60 分钟 本品不能静脉推注或肌肉注射本品不能静脉推注或肌肉注射 其他静脉内输注物、添加剂、药物不能加入本品中，也不能同时在同一条静脉通路中滴注。

【不良反应】 阿奇霉素静脉制剂治疗社区获得性肺炎的临床试验中，静脉给药 2-5 个剂量，所报道的 不良反应多数为轻至中度，且停药后可恢复这些临床试验中多数患者有一种以上合并症，并需应用其他药物 约 1.2%用希舒美静脉制剂的患者中止用药， 2.4%采用静脉或口服阿奇霉素治疗的患者因出现不良反应症状或实验室检查异常而中止用药 在盆腔炎性疾病患者中进行的临床试验中，接受阿奇霉素单药治疗的妇女静脉给药 1－2个剂量后，2%患者因临床不良反应而停药，阿奇霉素与甲硝唑合用的患者中 4%的患者因不良反应而中止治疗 以上研究中，导致停药最常见的不良反应为胃肠道反应（腹痛、恶心、呕吐、腹泻等）和皮疹，导致停药的实验室检查异常主要为血清转氨酶和/或碱性磷酸酶升高 临床方面：临床方面： 在社区获得性肺炎的研究中， 成年患者接受希舒美静脉/口服制剂治疗后最常见的不良反应为胃肠道反应，其中腹泻或稀便（4.3%） ，恶心（3.9%） ，腹痛（2.7%） ，呕吐（1.4%） 约 12%的患者发生与静脉注射相关的不良反应，最常见者为注射部位疼痛（6.5%）和局部炎症反应（3.1%） 第 4 页，共 15 页 Version No: 20110523 在盆腔炎性疾病患者的临床试验中，成年女性患者接受希舒美静脉/口服制剂治疗，与治疗相关的最常见不良反应也是胃肠道反应，其中腹泻（8.5%） 、恶心（6.6%） 、阴道炎（2.8%） 、腹痛（1.9%） 、厌食（1.9%） 、皮疹和瘙痒（1.9%） 。

这些研究中阿奇霉素与甲硝唑合用时，恶心（10.3%） 、腹痛（3.7%） 、呕吐（2.8%） 、给药部位反应、胃炎、头晕和呼吸困难（共 1.9%）等不良反应的发生率更高 希舒美 静脉/口服多剂给药治疗方案引起的其他不良反应均不超过 1%发生率不超过 1%的不良反应有： 胃肠道反应：胃肠道反应：消化不良、腹胀，粘膜炎、口腔念珠菌病和胃炎 神经系统：神经系统：头痛、嗜睡 变态性反应：变态性反应：支气管痉挛 特殊感觉：特殊感觉：味觉异常 上市后应用的经验：上市后应用的经验： 口服阿奇霉素制剂上市后应用于成人和/或儿童患者，有以下不良事件的报道，但不能肯定是否为阿奇霉素引起： 过敏性：过敏性：关节痛、水肿、荨麻疹、血管神经性水肿 心血管：心血管：心律失常包括室性心动过速，低血压 胃肠道：胃肠道：厌食、便秘、消化不良、腹胀、呕吐/腹泻但极少引起脱水，伪膜性肠炎，胰腺炎，口腔念珠菌病以及罕见的舌变色报道 全身反应：全身反应：乏力、感觉异常和过敏（威胁生命者罕见） 泌尿生殖系统：泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾功能不全、念珠菌病、阴道炎 造血系统：造血系统：血小板减少 肝肝/胆：胆：肝功能异常包括肝炎和胆汁淤积性黄疸，以及肝细胞坏死和肝功能衰竭，后者中某些病例可能致死。

神经系统：神经系统：惊厥、头晕/眩晕、、头痛、嗜睡、多动、神经过敏及精神激动 精神：精神：攻击性反应和焦虑 皮肤及附件：皮肤及附件：瘙痒，严重的皮肤反应包括多形性红斑，，Stevens Johnson 综合征和中毒性表皮松解坏死罕见 特殊感觉：特殊感觉：听力障碍包括听力丧失、耳聋和/或耳鸣，偶有味觉异常的报道 实验室检查异常：实验室检查异常： 临床试验中所见显著异常的实验室检查（无论是否与药物有关）为： 发生率 4-6%：ALT（SGPT） 、AST（SGOT） 、肌酐升高 发生率 1-3%：LDH、胆红素升高 发生率低于 1%：白细胞减少、血小板减少、血清碱性磷酸酶升高 随访发现上述实验室检查异常为可逆性 在 750 多例患者参加的希舒美（静脉/口服）多剂给药临床试验中，不超过 2%的患者因治第 5 页，共 15 页 Version No: 20110523 疗药物相关性肝酶异常而停用阿奇霉素 【禁忌】 已知对阿奇霉素、红霉素或其他大环内酯类药物过敏的患者禁用希舒美 警告警告 采用阿奇霉素治疗引起严重过敏反应，包括血管神经性水肿、过敏休克样反应、 Stevens Johnson 综合征及中毒性表皮坏死松解症等的报告非常少见。

虽然有极少数死亡的报道（见【禁忌】 ） 某些患者出现过敏症状时，起初给予对症治疗有效，若过早停止治疗，即使未再用阿奇霉素，过敏症状仍可迅速复发对这类患者需延长对症治疗和观察的时间目前尚不知这些事件的发生是否与阿奇霉素在组织中的半衰期长因而机体暴露于抗原的时间较长有关 如发生过敏反应，应立即停药并给予适当的治疗医生应知道，停止对症治疗后，过敏症状可能再次出现 据报道，几乎所有抗菌药物均可引起伪膜性肠炎，病情可轻微，也可重至威胁生命因而当患者接受抗菌药物治疗后出现腹泻时须注意该病 抗菌药物治疗可使结肠内的正常菌群发生改变， 从而使艰难梭菌得以大量繁殖 研究表明，艰难梭菌产生的毒素是引起“抗生素相关性肠炎”的主要原因 伪膜性肠炎的诊断一经确立，应立即开始相应的治疗措施症状轻微者只需停用抗菌药物即可恢复中度及重度病例需考虑补充水、电解质和蛋白质，并给予有效的抗菌药物治疗 【注意事项】 一般事项：由于阿奇霉素主要经肝脏清除，故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素目前 尚无肾功能损害患者应用阿奇霉素的资料，这类患者也应慎用阿奇霉素 本品应按说明书溶解和稀释，静脉滴注的时间不能少于 60 分钟（详见【用法用量】】 ） 。

有报道静脉应用阿奇霉素时注射局部可出现不良反应给予阿奇霉素 500mg，配制成浓度2mg/ml，250ml 的溶液在 1 小时内滴完或配成 1mg/ml，500ml 的溶液在 3 小时内滴完注射局部不良反应的发生率和严重程度均相似（详见【不良反应】】 ） 所有接受阿奇霉素药液浓度大于2.0 mg/ml 的志愿者均出现注射局部反应，所以静滴时的药液浓度不能太高 据报道应用大环内酯类药物时可出现室性心律失常，包括室性心动过速以及 QT 间期延长尖端扭转型室性心动过速等 上市后自发报告中有一例既往有心律失常病史的患者，口服阿奇霉素一个疗程后，发生尖端扭转型室性心动过速，随后发生心肌梗死 患者需知：患者需知： 患者须注意阿奇霉素不可与含铝或含镁的制酸剂同时服用 出现任何过敏征象时立即停用阿奇霉素，并与医生联系 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠：妊娠：致畸作用本品在妊娠药物分类中属 B 类：在大鼠和小鼠中进行的生育研究中剂量达到母体中等中毒水平（即口服 200mg/kg/d） 这些剂量是按体表面积 mg/m2计算，约分别为第 6 页，共 15 页 Version No: 20110523 人每日口服 500mg 剂量的。