解热镇痛抗炎药_5课件
,LOGO,第十六章 解热镇痛抗炎药,概述,常用解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药的临床应用,是一类具有解热、镇痛,大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物。 其抗炎作用与甾体类激素不同,又称非甾类抗炎药(NSAIDs)。,概述,概述,本类各药物化学结构虽可能属于不同类, 但共同的药理作用为: 1.解热 2.镇痛 3.抗炎 机制:抑制前列腺素合成酶（亦称环氧酶COX）抑制前列腺素的合成。,概述,环氧酶,概述,【药理作用】,1.解热 降低发热者体温, 对正常者几乎无影响。 一般性发热不应急于使用。 热度过高, 或小儿高热时使用。 仅为对症治疗, 应着重于病因。,概述,(),其解热作用与氯丙嗪有何不同呢？,氯丙嗪与解热镇痛抗炎药对体温影响的比较,概述,【药理作用】,2.镇痛 轻中度, 尤其是炎症性疼痛。 严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效。 可用于慢性钝痛，如牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经及伤风感冒头痛。,解热镇痛抗炎药,概述,其镇痛作用与吗啡有何不同呢？,镇痛药与解热镇痛抗炎药镇痛作用的比较,概述,【药理作用】,解热镇痛抗炎药,3.抗炎 大多数 NSAIDs有抗炎作用，苯胺类抗炎作用极弱 对抗急性风湿热。 减轻风湿性、类风湿性关节炎。 不能根治,不能阻止疾病发展。,概述,【不良反应】,1.胃肠道反应：最常见，恶心呕吐、上腹部不适、消化性溃疡等 2.皮肤反应：第二常见，皮疹、瘙痒、光敏等 3.肾损害：长期大量可见尿少、慢性肾炎、肾病综合征、肾衰竭等 4.心血管反应：长期大量可引起血压升高、心悸、心律不齐等心血管反应。 5.其他：肝损害、血液系统反应和中枢神经系统反应。,概述,概述,常用解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药的临床应用,常用解热镇痛抗炎药,非选择性环氧酶抑制药： 阿司匹林 对乙酰氨基酚 吲哚美辛,选择性环氧酶-2抑制药： 塞来昔布 尼美舒利,保泰松 布洛芬 吡罗昔康,【体内过程】,【体内过程】 PO易吸收。与血浆蛋白结合率高达80%90%。 主要经肝药酶代谢， 肾排泄；少乳汁排泄。 可通过血脑屏障及胎盘屏障； 尿液的pH变化对其排泄影响大。,在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。,非选择性环氧酶抑制药,【作用与应用】 1.解热、镇痛 有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（APC）。 用于慢性钝痛，如头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。（0.3 0.5g/次，tid.）,非选择性环氧酶抑制药,【作用与应用】 2.抗炎抗风湿 抗炎、抗风湿作用较强，且随剂量增加而增强。 应用：用于风湿性及类风湿性关节炎，为首选药物。 应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。 血药浓度比一般解热镇痛用量大12倍（35g/d）。,非选择性环氧酶抑制药,【作用与应用】 3.抗血栓形成（小剂量） 机理：抑制环氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成减少，产生抗血小板聚集及抗血栓形成作用。 应用：主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。(0.050.1g/d),非选择性环氧酶抑制药,【不良反应】 1.胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。 原因：口服可直接刺激胃粘膜；血浓度高则兴奋 CTZ；抑制胃粘膜PG合成，增加胃酸分泌，削弱了屏障作用。 措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。,非选择性环氧酶抑制药,【不良反应】 2.凝血障碍：出血时间延长。 原因：抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。 措施：用VitK防治。术前一周停用，以防出血。,非选择性环氧酶抑制药,【不良反应】 3.过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些可诱发哮喘-阿斯匹林哮喘。 原因：因PG合成抑制，由花生四烯酸生成的白三烯及其脂氧酶代谢产物增多导致支气管痉挛，诱发哮喘。故AD治疗无效。 措施：哮喘患者禁用，糖皮质激素雾化吸入。,非选择性环氧酶抑制药,【不良反应】 4.水杨酸反应（5g/d）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡障碍、昏迷甚至危及生命。 措施:立即停药，静脉注射碳酸氢钠加速水杨酸排泄。,非选择性环氧酶抑制药,【不良反应】 5.瑞夷综合征：多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。其表现为惊厥、谵妄、昏迷等类似急性感染症状。 措施：小儿病毒感染（水痘、流感、麻疹、流行性腮腺炎等）高热禁用,非选择性环氧酶抑制药,最强的非选择性COX抑制剂之一，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。不良反应发生率高且严重，不做首选。 胃肠道反应 中枢神经系统反应（头痛、眩晕等） 抑制造血系统（粒细胞、血小板减少，再障等） 过敏反应,非选择性环氧酶抑制药,镇痛、解热、抗炎、抗痛风作用较强，速效、强效、长效； 用于风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊椎炎等，多种原因疼痛，痛风。,非选择性环氧酶抑制药,强效镇痛抗炎药 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强于吲哚美辛、萘普生等 主要用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术及创伤后疼痛等 不良反应除与阿司匹林相同外，偶见肝功能异常、白细胞减少,非选择性环氧酶抑制药,（双氯灭痛，扶他林）,药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿 阿司匹林 + + + 扑热息痛 + + - 布洛芬 + + + 消炎痛 + + + 保泰松 + + + 炎痛喜康 + + +,常用解热镇痛药作用强度比较,塞来昔布 具有解热、镇痛、抗炎作用 其抑制COX-2的作用较COX-1强375倍 治疗剂量对COX-1无明显影响，也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2的合成 主要用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎，也可用于手术后疼痛、牙痛、痛经。 胃肠道反应、出血和溃疡的发生率均较其他非选择性NSAIDs低，但仍有可能引起水肿、多尿、肾损害 有血栓形成倾向的患者慎用，磺胺类过敏者禁用,选择性环氧酶-2抑制药,尼美舒利 是一种新型非甾体抗炎药 具有解热、镇痛、抗炎作用 对COX-2的选择性抑制作用较强，因而其抗炎作用强而不良反应较小 常用于类风湿关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经 胃肠道反应少且轻微。12岁以下儿童禁用。,选择性环氧酶-2抑制药,概述,常用解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药的临床应用,【配伍应用】,解热镇痛抗炎药的临床应用,你知道哪些解热镇痛药的复方制剂呢？,【应用注意】 本药对症不对因，在对症治疗时要明确病因。 有过敏史的患者慎用。 不良反应较大，除风湿病外，一般用药不超过1周。 冠心病或脑血栓的患者，一般用小剂量(50mg)。,解热镇痛抗炎药的临床应用,【应用注意】 根据疼痛的性质合理用药 慢性钝痛：解热镇痛药，如阿司匹林、对乙酰氨基酚等 内脏绞痛：解痉药，如阿托品、山莨菪碱等。 急性锐痛：中枢性镇痛药，如哌替啶、布桂嗪等 癌性疼痛：三级止痛阶梯治疗方案 轻度：解热镇痛药，如阿司匹林、对乙酰氨基酚等 中度：弱效阿片类药，如可待因等 重度：强效阿片类药，如吗啡、哌替啶等,解热镇痛抗炎药的临床应用,小 结,1.简述NSAIDs的共同作用机制？ 2.比较NSAIDs的解热作用与氯丙嗪有什么不同？ 3.比较NSAIDs的镇痛作用与麻醉性镇痛药有什么区别？ 4.简述阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应，并说明不良反应的防治措施。,THE END,COX有COX-1和COX-2两种同工酶。 COX-1存在于胃、血管、肾等正常组织，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调节；COX-2只存在于受损组织细胞，与炎症、疼痛等有关。 本类药物对COX-2的抑制为其治疗作用的基础；而对COX-1的抑制则是其不良反应的原因。 目前临床常用的NSAIDs对COX-1和COX-2抑制作用的选择性不高，故此类药物的药理作用和不良反应方面有许多共同点。,环氧酶(COX),返回,
