解热镇痛抗炎药_5课件
38页1、,LOGO,第十六章 解热镇痛抗炎药,概述,常用解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药的临床应用,是一类具有解热、镇痛,大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物。 其抗炎作用与甾体类激素不同,又称非甾类抗炎药(NSAIDs)。,概述,概述,本类各药物化学结构虽可能属于不同类, 但共同的药理作用为: 1.解热 2.镇痛 3.抗炎 机制:抑制前列腺素合成酶(亦称环氧酶COX)抑制前列腺素的合成。,概述,环氧酶,概述,【药理作用】,1.解热 降低发热者体温, 对正常者几乎无影响。 一般性发热不应急于使用。 热度过高, 或小儿高热时使用。 仅为对症治疗, 应着重于病因。,概述,(),其解热作用与氯丙嗪有何不同呢?,氯丙嗪与解热镇痛抗炎药对体温影响的比较,概述,【药理作用】,2.镇痛 轻中度, 尤其是炎症性疼痛。 严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效。 可用于慢性钝痛,如牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经及伤风感冒头痛。,解热镇痛抗炎药,概述,其镇痛作用与吗啡有何不同呢?,镇痛药与解热镇痛抗炎药镇痛作用的比较,概述,【药理作用】,解热镇痛抗炎药,3.抗炎 大多数 NSAIDs有抗炎作用,苯胺类抗炎作用极弱 对抗急性风
2、湿热。 减轻风湿性、类风湿性关节炎。 不能根治,不能阻止疾病发展。,概述,【不良反应】,1.胃肠道反应:最常见,恶心呕吐、上腹部不适、消化性溃疡等 2.皮肤反应:第二常见,皮疹、瘙痒、光敏等 3.肾损害:长期大量可见尿少、慢性肾炎、肾病综合征、肾衰竭等 4.心血管反应:长期大量可引起血压升高、心悸、心律不齐等心血管反应。 5.其他:肝损害、血液系统反应和中枢神经系统反应。,概述,概述,常用解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药的临床应用,常用解热镇痛抗炎药,非选择性环氧酶抑制药: 阿司匹林 对乙酰氨基酚 吲哚美辛,选择性环氧酶-2抑制药: 塞来昔布 尼美舒利,保泰松 布洛芬 吡罗昔康,【体内过程】,【体内过程】 PO易吸收。与血浆蛋白结合率高达80%90%。 主要经肝药酶代谢, 肾排泄;少乳汁排泄。 可通过血脑屏障及胎盘屏障; 尿液的pH变化对其排泄影响大。,在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。,非选择性环氧酶抑制药,【作用与应用】 1.解热、镇痛 有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(APC)。 用于慢性钝痛,如头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒
3、发热等。(0.3 0.5g/次,tid.),非选择性环氧酶抑制药,【作用与应用】 2.抗炎抗风湿 抗炎、抗风湿作用较强,且随剂量增加而增强。 应用:用于风湿性及类风湿性关节炎,为首选药物。 应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。 血药浓度比一般解热镇痛用量大12倍(35g/d)。,非选择性环氧酶抑制药,【作用与应用】 3.抗血栓形成(小剂量) 机理:抑制环氧酶,使血栓素A2(TXA2)形成减少,产生抗血小板聚集及抗血栓形成作用。 应用:主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。(0.050.1g/d),非选择性环氧酶抑制药,【不良反应】 1.胃肠道反应:最常见。表现为上腹不适、胃出血(无痛性出血)及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。 原因:口服可直接刺激胃粘膜;血浓度高则兴奋 CTZ;抑制胃粘膜PG合成,增加胃酸分泌,削弱了屏障作用。 措施:饭后服药,同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。,非选择性环氧酶抑制药,【不良反应】 2.凝血障碍:出血时间延长。 原因:抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。 措施:用VitK防治。术前一周停用,以防出血。,非选择性环氧
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