降压和抗心衰药物总结
降压和抗心衰药物总结1、钙拮抗剂：(calcium channel blockers,CCB) 降压疗效和幅度相对较强，对老年患者，嗜酒患者效果较好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对 CCB 反应更好，耐受更佳。1) 心痛定（硝苯地平片）：5-10mg 舌下含化 10-20mg p.o tid 5mg/ 片2) 伲福达（硝苯地平缓释片）：20mg p.o bid 20mg/ 片3) 得高宁（缓释片）：10-20mg p.o bid 硝苯地平 10mg/ 片极量：40mg/ 次4) 拜新同（控释片）：30mg p.o q.d 硝苯地平 30mg*7 不能掰开，24h 恒速释放硝苯地平，抗动脉粥样硬化，谷峰比达 100%，单药控制率 70% 以上，对冠心病心绞痛也有效果。（进口）晨服 INSIGHT、ACTION 试验证实疗效5) 波依定：非洛地平缓释片 5-10mg p.o qd-bid（维持量） 5mg/ 片 2.5mg/ 片 *10# 晨服 10mg/d 谷峰比仅为 33% FEVER 试验证实疗效6) 尼群地平：洛普思 10mg Bid；舒迈特胶囊 10mg Bid（应用较少）7) 尼莫地平：尼膜同 30mg Bid；主要用于改善脑血管血供，轻度降压作用，治疗轻度认知功能障碍，保护神经元。30mg*20普通剂型： 20mg/ 片8) 络活喜（长效）、施慧达、安内真、麦利平：络活喜 5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平，可掰开（适用于心衰伴有高血压患者）ASCOT ALLHAT试验证实疗效施慧达 2.5mg p.o q.d 2.5mg/ 片氨氯地平安内真 10mg p.o q.d 10mg/ 片9) 司乐平：拉西地平常见副反应：反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸（扩管引起）和胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。10) 异搏定（维拉帕米 verapamil）：初用可先采用每日 120mg（半片），然后按需要增量。昀大剂量： 480mg/d(1 p.o bid)。240mg/ 片（较少用于降压，多用于抗心律失常；禁忌与洋地黄类地高辛合用）引起窦性停搏时，用钙剂对抗。11) 合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心（地尔硫卓 Diltiazem）：（降压效力稍差，宜用于冠脉痉挛性心绞痛等）一般需 270mg/d 才有明显降压作用合贝爽：90mg q.d-bid 90mg/ 粒 *10#，注射液 5-15mg/kg/min i.v.drip 10mg/ 支（NORDIL 试验北欧地尔硫卓临床研究， 2022）合心爽：30mg tid 老年人不宜与受体阻滞剂合用，禁用二度以上 AVB。常见不良反应：偶有头晕，心动过缓，抑制心肌收缩力, AVB，面色潮红，胃肠不适以及过敏等。* 注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂（即地尔硫卓，维拉帕米）与受体阻滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。注意药物间的相互作用。* 当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时，CCB 宜选用氨氯地平或者非洛地平，长期应用安全性高。 2、ACEI 类：(ACE inhibitors) 特别适用于伴有心衰，心梗后， IGT 或糖尿病的高血压患者。禁用于：高钾血症，妊娠妇女，双侧肾动脉狭窄患者， Scr225mol/L。（心梗后 EF<50% 者必用）1) 雅施达（培垛普利 Perindopril）：高血压： 4mg p.o q.d 高血压伴冠心病： 8mg p.o q.d 心衰：2-4mg p.o q.d 一般从 2mg q.d 开始，逐步加量 4mg*10 片三代饭后服可改善动脉内皮依赖性血管舒张功能的降压药2) 必利那（贝那普利 Benazepril）：10-20 mg p.o q.d<40mg/d 10mg/ 片降压昀好与噻嗪类利尿剂合用。治疗期间应监测白细胞计数，出现面部浮肿 (血管水肿) 或胆汁淤积型黄疸时应停用洛汀新，双通道代谢。3) 达爽（咪达普利 Imidapril）：5-10 mg p.o q.d 5mg/ 片；10mg*10 片4) 开博通（卡托普利 Captopril）：25mg p.o tid 12.5mg*20 片一代5) 开富特（复方卡托普利制剂）：1-2，bid-tid 每片含卡托普利 10mg，DHCT6mg。6) 蒙诺（福辛普利 Fosinopril）：正常初始量： 10mg，p.o，qd<40mg/d 10mg*14 片肝肾双通道代谢7) 悦宁定，怡那林、依苏（依那普利）：10-20mg p.o q.d 5，10mg/ 片二代瑞泰 (雷米普利)，益恒(喹那普利) 等。主要不良反应：刺激性干咳（缓激肽聚积） ,（首剂）低血压，高血钾，血管神经性水肿，肝功能异常、味觉和胃肠功能紊乱，肾功能减退、蛋白尿等。* 起始治疗后 1-2 周应监测肾功能和血钾。ACEI 对于心衰患者（除非有禁忌症）应无限期、终生应用，一般与利尿剂合用。不良反应可能早期发生，但不妨碍长期应用。治疗心衰疗效在数周或者才出现。 3、ARB：（血管紧张素 II 受体阻滞剂， angiotensin-II receptor blockers）治疗对象和禁忌症同 ACEI。不良反应较少。1）代文（valsartan 缬沙坦）：80mg q.d/bid 80mg*7 胶囊还可增强高血压患者的胰岛素敏感性，效力较弱，可增强性功能（而其他多种降压药可引起性功能障碍）。2）科素亚（losartan 氯沙坦钾）：50mg p.o q.d 治疗 3-6 周达到昀大抗高血压效应。50mg/ 片 100mg*7 片3）美卡素（telmisartan 替米沙坦）：80mg p.o q.d 降尿蛋白，保护心、肾等靶器官。尤其适用于糖耐量异常患者，相当于 1/3 片文迪雅的功效（化学结构相似） 80mg*7#4）维尔亚（坎地沙坦）： 4-8mg p.o q.d 4mg/ 片5）必洛斯（candesartan 坎地沙坦西酯）：4-8mg p.o q.d 8mg*7# 特异性作用于 AT1 受体，在此类药中谷峰值最高，有强大的靶器官保护作用，对心率无明显影响，T1/2 为 9h.，呈剂量依赖性。不良反应：过敏，头晕，头痛，心悸等。降压效果：必洛斯 8mg= 氨氯地平 5mg= 氯沙坦 50mg6）格平（irbesartan 厄贝沙坦）：0.15-0.3 p.o q.d 0.15g/ 片7）安博维（irbesartan 厄贝沙坦）：0.3 p.o q.d 0.3、0.15/ 片8）安博诺（irbesartan 厄贝沙坦氢氯噻嗪复合制剂）：150 mg p.o q.d 150 mg:12.5mg*7# 4、受体阻滞剂：（beta-blockers）适用于不同程度的 hypertension，尤其是 HR 较快的中青年患者或者合并心绞痛的患者；高肾素活性患者。禁用于：急性心衰，哮喘，病窦， AVB 和外周血管疾病。1) 倍他乐克（metoprolol 酒石酸美托洛尔）：50-100 mg p.o q.d/bid 50mg/ 片 *20# 治疗心衰：起始量 12.525 mg qd ；靶剂量为 200 mg qd ；针剂 5mg/ 支2) 心得安（propranolol 普萘洛尔）：10mg po tid 10mg*100 片 / 瓶用于甲亢引起的心律过快，室上性、室性心律过速3) 康可（bisoprolol 比索洛尔）：5mg p.o q.d 5mg*10# 5mg 相当于倍他乐克 100mg 治疗心衰：1.25 mg qd 起始，靶剂量为 10 mg qd 对1 选择性昀高，不影响糖脂代谢，肝肾双通道清除。4) 博苏（富马酸比索洛尔）：选择性1 受体阻滞剂 5mg*10# 起始剂量 2.5mg，qd，昀大剂量每日不超过 10mg5）达利全（carvedilol 卡维地洛）：可阻断1、1、2 受体，无内在活性，抗氧化、抗增殖，可逆转心室重构。对单纯舒张压高者效果较好慢性心衰：以 3.125 mg bid 起始；每两周递增一次，至靶剂量 25 mg bid （60% 患者可达到靶剂量） 6.25，25mg*10 片 CAPRICORN 摩竭星研究， CARMEN 卡门研究，COPERNICUS 哥白尼研究， COMET 试验均证实疗效6) 阿尔吗尔：可阻断(20) 及受体（ 80%）对单纯舒张压高者效果较好, 短效 Sig ：5mg p.o q.d 昀大可用到 30mg/d 10mg/ 片 （COMMIT/CCS-2 研究）受体阻滞剂能改善提高心梗后生存率，减压缓和,12 周内起作用。副作用：体位性低血压，心力衰竭加重，抑郁，引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛，抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。HR<55bpm 考虑停药。RB 时，需加药，应考虑 CCB，而不加用噻嗪类利尿剂，避免增加发生糖尿病的危险。RB 在 age>55y 患者中不作为一线药（英国指南 2021） 5、利尿剂：（diuretics）适用于轻、重度 hypertension，对盐敏感性 hypertension，合并肥胖或者糖尿病，更年期女性和老年患者疗效较好。它能与其他降压药起到协同作用。禁用于：痛风，肾功能不全患者。1）双氢克尿噻（氢氯噻嗪）：用于治疗高血压病时： 12.5mg p.o q.d；推荐利尿剂使用小剂量，双克每天剂量不超过 25mg。DHCT 用于治疗水肿性疾病：25-50mg p.o qd/qod ；用于心衰时，从小剂量开始 25mg qd。一般用到 100mg/d，已达最大效应。2）纳催离缓释片利尿，扩管噻嗪类 1# p.o q.d 晨服吲达帕胺（indapamide） 1.5mg*10# 作用于远端小管皮质，同时有扩管作用，逆转左室肥厚，降低微白蛋白尿。不用于磺胺过敏者。3）呋塞米（furosemide）：主要用于心衰治疗，从小剂量开始 20mg po qd 20mg/ 片针剂： 20mg/支利尿效果呈剂量依赖性，排钾。4）螺内酯（spironolactone）：主要用于心衰治疗，从小剂量开始 20mg po qd 20mg/ 片常与呋塞米联合应用，还有抗醛固酮作用，保钾、低效。有导致男子乳房女性化的副作用，<100mg/d 较少见。5）武都力：复方利尿制剂复方阿米洛利片，含氢氯噻嗪 25mg。利尿效果较强，但保钾效果较弱作用于远曲小管和集合管，用于轻型心衰 Sig：1 q.d po6）利尿合剂：多用于难治性心衰，高度水肿时。限制水分摄入：静脉液体入量 <800ml/day；尿量大于入量 800ml 以上。Sig：5% 糖 / 盐水 250ml + 速尿 200-300mg + 多巴胺 40mg iv drip8-30 滴 / 分盐水 40ml + 速尿 120mg + 多巴胺 60mg 5ml/h 泵入副作用：1. 电解质紊乱；2. 影响血脂、血糖、血尿酸代谢（大剂量时升高）；3. 氮质血症。如出现利尿剂抵抗（常伴心衰恶化）时，可用：（1）静脉给予利尿剂（如速尿）；（2）2 种或 2 种以上利尿剂联用；（3）应用增加肾血流的药物，如短期应用小剂量的多巴胺。 6、受体阻滞剂：(二线) 降压作用起效较迅速强力，但是随着时间延长降压效力就逐渐减弱了。除长效制剂外持续时间一般较短。优点：改善胰岛素抵抗；主要缺点: 是首剂体位性低血压现象。1）欧得曼（terazosin 特拉唑嗪）：2mg p.o tid 1 受体阻滞剂，起效慢，时间长，还可治疗前列腺肥大增生。2mg *10 片首剂给半片 1mg，服
