
抗生素合理使用吴江区第四人民医院.ppt
62页抗菌药物的合理使用抗菌药物的合理使用吴江区第四人民医院吴江区第四人民医院呼吸内科呼吸内科金敏金敏 应用抗生素应遵循以下原则:•1 、病毒感染,如感冒、流感等不宜使用抗生素•2 、发热待查(除非病情严重,临床经验高度怀疑细菌感染者)不宜使用抗生素•3 、 皮肤及粘膜等局部感染应尽量避免使用抗生素,以免引起耐药菌产生或变态反应•4 、青霉素( G ):是第一个发现的抗生素,肺炎球菌、 A 组溶血性链球菌及脆弱类杆菌的厌氧菌感染等仍属首选药物•5 、大环内酯类:宜用于轻度、中度呼吸道感染、支原体及衣原体感染•6 、氨基糖甙类:每日一次加 10% 葡萄糖液 100ml ,静滴疗效好,毒性小、不易产生耐药菌株,宜用于 G - 杆菌感染、金黄色葡萄球菌感染等,疗程约 7 天要注意其能引起耳、肾毒性•7 、喹诺酮类:多适用于尿路感染、肠道感染及轻度、中度呼吸道感染•8 、头孢菌素:除第一代、某些第二代及口服制剂外,一般属于非首选药物如属于中度及重度医院内感染可用第三代头孢菌素,属于医院内重症感染、重症混合感染(需氧菌及厌氧菌)、免疫功能低下病人可考虑用泰能•9 、最好按细菌药敏试验结果选药。
要熟悉选用药物的抗菌活性、药效学及药动学•10 、当一种抗菌药物能控制感染时,尽可能不采取联用,减少不必要的使用抗菌药物•11 、单一抗菌药物无效时或重度感染病人,可按药敏试验选用两种抗菌 药物联用,一般不联用三种以上的抗菌药物•12 、静滴抗生素比口服抗生素贵,如病情许可应口服抗生素•13 、严重感染的病人初期需要静滴抗生素,待病情稳定后可改用相同口服抗生素•14 、重症感染者如用头孢他定及泰能可考虑经验治疗在某些临床情况下也可考虑次强广谱抗生素如头孢哌酮,这样可延长前者的抗菌性•15 、要严格掌握万古霉素适应症,①由耐β — 内酰胺抗生素的 G + 球菌引起的严重感染② G + 球菌感染病人对β — 内酰胺抗生素严重过敏;③抗生素相关肠炎患者,用甲硝唑治疗无效,或病情十分严重,并有危及生命的可能等再用该抗生素•16 、如遇两种抗生素对同一种细菌敏感时,则选其中便宜的•17 、一般急性感染抗生素在体温恢复正常,症状消失后继续用 2~3 天急性感染病程不易迁延者(如急性肠炎),病情基本控制后 1~3 即可停药 G + 球菌肺炎;退热后 3~5 天,金葡菌肺炎疗程需要稍长可停药 G - 杆菌肺炎;退热后 5~7 天可停药。
尿路感染;疗程 3~5 天,反复发作者稍延长败血症;病情好转,体温正常 7~10 天后再停药•18 、急性感染,应用抗生素后临床疗效不显著,一般在 72 小时应考虑改用其他抗菌药物•19 、外科预防性用药:一般而言可在手术前 30 分钟预防性给药 ①手术时间过长,术中组织损伤严重,术手术时间过长,术中组织损伤严重,术后可能高发感染的手术如结肠手术、心后可能高发感染的手术如结肠手术、心血管手术等采用抗生素预防感染;血管手术等采用抗生素预防感染; ② ②患者高龄、机体免疫功能低下或本身手患者高龄、机体免疫功能低下或本身手术为感染性疾病的手术,如化脓性胆管炎;术为感染性疾病的手术,如化脓性胆管炎; ③ ③清洁无污染或估计手术伤口感染率低于清洁无污染或估计手术伤口感染率低于5%5%者,一般不必预防用药者,一般不必预防用药•20.非外科预防用药原则:Ú在无菌条件下进行胸、腹、心包、脑脊液、在无菌条件下进行胸、腹、心包、脑脊液、关节等浆膜腔穿刺,无需常规应用预防性关节等浆膜腔穿刺,无需常规应用预防性用药用药Ú为为预预防防新新生生儿儿眼眼炎炎,,孕孕妇妇菌菌血血症症、、感感染染性性心心内内膜膜炎炎、、风风湿湿热热复复发发以以及及流流行行性性脑脑脊脊髓髓膜膜炎炎、、结结核核病病、、百百日日咳咳、、霍霍乱乱、、布布氏氏杆杆菌菌病病等等密密切切接接触触的的易易感感染染人人群群,,应应预预防防应应用用抗生素。
抗生素•21、对新药、高档药的商品名、化学名与现有的抗生素对照,是否原有的抗生素改变了商品名必须熟悉新药、高档药的抗菌谱、适应症、不良反应、配伍禁忌等•22 、抗生素配伍要合理:两种抗生素同时应用,尤其要考虑有无理化、药理等配伍禁忌对机体病理生理免疫状态的了解•老年患者老年患者老年患者老年患者•孕妇孕妇孕妇孕妇•哺乳期妇女哺乳期妇女哺乳期妇女哺乳期妇女•新生儿新生儿新生儿新生儿肾功能减退肾功能减退肾功能减退肾功能减退肝功能减退肝功能减退肝功能减退肝功能减退免疫缺陷患者免疫缺陷患者免疫缺陷患者免疫缺陷患者考虑生理屏障的作用考虑生理屏障的作用考虑生理屏障的作用考虑生理屏障的作用1 1.老年人的生理特点及用药注意点.老年人的生理特点及用药注意点•(1)老年人的生理特点:• ● 脂肪增多﹑水份减少• ● 血浆白蛋白水平降低• ● 肝血流量减少• ● 肾脏萎缩﹑肾功能减退•(2)老年人应用抗菌药物的注意点:• ● 选用杀菌剂:β-内酰胺类﹑磷霉素• ● 剂量宜偏小:氨基糖苷类易致耳聋• 大剂量青霉素易致青霉素脑病•美国食品药品管理局美国食品药品管理局(FDA)(FDA)按照药物在妊娠按照药物在妊娠期应用时的危险性分为期应用时的危险性分为A A、、B B、、C C、、D D及及X X类。
类A. A. 在孕妇中研究证实无危险性在孕妇中研究证实无危险性 B. B. 动物中研究无危险性,但人类研究资料动物中研究无危险性,但人类研究资料不充分,或对动物有毒性,但人类研究无危不充分,或对动物有毒性,但人类研究无危险性• 如:青霉素类、头孢菌素类、青霉素类如:青霉素类、头孢菌素类、青霉素类++ββ内酰胺酶抑制剂、氨曲南、美罗培南、内酰胺酶抑制剂、氨曲南、美罗培南、厄他培南、红霉素、阿奇霉素、克林霉素、厄他培南、红霉素、阿奇霉素、克林霉素、磷霉素、两性霉素磷霉素、两性霉素B B、特比萘芬、利福布丁、、特比萘芬、利福布丁、乙胺丁醇、甲硝唑、呋喃妥因乙胺丁醇、甲硝唑、呋喃妥因 C. C. 动物研究显示毒性,人体研究资料不充动物研究显示毒性,人体研究资料不充分,但用药时可能患者的受益大于危险性分,但用药时可能患者的受益大于危险性 如:亚胺培南如:亚胺培南/ /西司他丁、氯霉素、克西司他丁、氯霉素、克拉霉素、万古霉素拉霉素、万古霉素 、氟康唑、伊曲康唑、、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、氟胞嘧啶、磺胺药酮康唑、氟胞嘧啶、磺胺药/ /甲氧苄啶、氟甲氧苄啶、氟喹诺酮类、利奈唑胺、乙胺嘧啶、利福平、喹诺酮类、利奈唑胺、乙胺嘧啶、利福平、异烟肼、吡嗪酰胺。
异烟肼、吡嗪酰胺 D. D. 已证实对人类有危险性,但仍可能受益已证实对人类有危险性,但仍可能受益多 如:氨基糖苷类、四环素类如:氨基糖苷类、四环素类 X. X. 对人类致畸,危险性大于受益如:奎对人类致畸,危险性大于受益如:奎宁、乙硫异烟胺、利巴韦林宁、乙硫异烟胺、利巴韦林2..妊娠期妇女用药注意点妊娠期妇女用药注意点• B类类 C类类 D类类 X类类• 青霉素类 克拉霉素 链霉素 利巴韦林 • 孢菌素类 复方新诺明 妥布霉素 • 大环内酯类 庆大霉素 四环素类• 林可霉素类 氟喹诺酮类 • 万古霉素• 异烟肼 • 利福平 3 3.哺乳期妇女抗菌药物的应用.哺乳期妇女抗菌药物的应用•(1)哺乳期不应服用或服用后宜停止哺乳的药物• ● 磺胺药﹑异烟肼:在乳汁中浓度与母血中相等• ● 氯霉素﹑四环素﹑红霉素:乳汁中浓度约为母血浓度的1/2•(2)哺乳期可应用的抗菌药物• ● 青霉素﹑头孢菌素类:乳汁中浓度较低• ● 氨基糖苷类:在乳汁中有一定浓度,但乳儿肠道基本不吸收4 4.新生儿的生理特点及用药注意点.新生儿的生理特点及用药注意点•(1)新生儿的生理特点:• ● 体内酶系统不足或缺乏• ● 血浆蛋白与药物的结合能力弱• ● 细胞外液容积较大• ● 肾功能发育不全•(2)新生儿应用抗菌药物的注意点:• ● 首选β-内酰胺类抗生素• ● 青霉素过敏者可选用大环内酯类• ● 慎用氨基糖苷类﹑氟喹诺酮类﹑• ● 不用氯霉素、磺胺药 5 5.肝功能减退时抗菌药物的应用.肝功能减退时抗菌药物的应用• (1)肝功能减退时不需调整剂量的药物不需调整剂量的药物• 氨基糖苷类﹑青霉素﹑头孢唑啉﹑• 头孢他啶﹑磷霉素﹑万古霉素• (2)肝功能减退时需减量应用的药物需减量应用的药物• 哌拉西林﹑头孢哌酮﹑头孢曲松﹑头孢噻肟• (3)肝功能减退时应避免使用的药物应避免使用的药物• 氯霉素﹑利福平﹑红霉素酯化物﹑异烟肼﹑• 两性霉素B﹑酮康唑6 6.肾功能减退时抗菌药物的应用.肾功能减退时抗菌药物的应用• (1)肾功能减退时不需调整剂量的药物不需调整剂量的药物• 大环内酯类(红霉素等)﹑氯霉素﹑异烟肼﹑• 利福平﹑强力霉素• (2)肾功能减退时应减少剂量或延长给药间期的药物应减少剂量或延长给药间期的药物• 两性霉素B﹑甲硝唑﹑5-氟胞嘧啶﹑乙胺丁醇﹑• β-内酰胺类﹑万古霉素﹑氨基糖苷类﹑林可霉素• (3)肾功能减退时不宜使用不宜使用:• 四环素﹑磺胺类﹑呋喃类﹑头孢噻啶7 7.免疫功能缺陷者抗菌药物的应用.免疫功能缺陷者抗菌药物的应用• (1)尽早开始经验治疗 • (2)尽快明确病原体• (3)所选抗菌药物的要求:• 杀菌剂;对致病菌有高度活性;• 在感染部位可达到有效治疗浓度;对胞内微生物有效;• 毒性低;可采用联合疗法。
• (4)足量﹑连续静脉给药• (5)积极纠正免疫缺陷 8.抗菌药物在不同组织中浓度•骨:克林、林可、磷、氧氟、依诺、环丙•前列腺 氟喹诺酮、红、SMZ、TMP、四环素•胆汁: 大环内酯、林可、利福、哌酮、曲松、庆大等、氨苄、哌拉•浆膜腔:大多药物可入,除包裹积液或脓液 使用抗生素要考虑三方面:使用抗生素要考虑三方面:•1.1.宿主的免疫状况宿主的免疫状况•2.2.看药代动力学的改变及药效学的改变看药代动力学的改变及药效学的改变•3.3.要考虑到微生物:是要考虑到微生物:是G G+ +还是还是G G- -?是耐药菌还?是耐药菌还是非耐药菌?是非耐药菌?•4.4.浓度依赖性药物(氨基糖苷类、喹诺酮类、浓度依赖性药物(氨基糖苷类、喹诺酮类、两性霉素两性霉素B)B):其对致病菌的杀菌作用取决于:其对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度,而与作用时间关系不密切可通过峰浓度,而与作用时间关系不密切可通过提高血药峰浓度来提高临床疗效,但不能超提高血药峰浓度来提高临床疗效,但不能超过最低毒性剂量过最低毒性剂量•5.5.时间依赖性且抗菌活性持续时间较长的抗菌药时间依赖性且抗菌活性持续时间较长的抗菌药物(阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类等)。
物(阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类等)•6.6.时间依赖性且半衰期较短的抗菌药物(多时间依赖性且半衰期较短的抗菌药物(多数数β-β-内酰胺类、大环内酯类、林可霉素类)内酰胺类、大环内酯类、林可霉素类)抗菌作用与同细菌接触时间密切相关,而与抗菌作用与同细菌接触时间密切相关,而与峰浓度关系较小峰浓度关系较小药效评估:1.1.最小抑菌浓度(最小抑菌浓度(MIC)MIC)::是指抑制细菌的抗菌药物是指抑制细菌的抗菌药物是指抑制细菌的抗菌药物是指抑制细菌的抗菌药物最低浓度引起细菌肉眼观察下未见生长的药最低浓度引起细菌肉眼观察下未见生长的药最低浓度引起细菌肉眼观察下未见生长的药最低浓度引起细菌肉眼观察下未见生长的药物最低浓度物最低浓度物最低浓度物最低浓度2.2.最小杀菌浓度(最小杀菌浓度(MBC)MBC)::指杀灭细菌的抗菌药物最指杀灭细菌的抗菌药物最指杀灭细菌的抗菌药物最指杀灭细菌的抗菌药物最低浓度能使活细菌减少到起始数量的低浓度能使活细菌减少到起始数量的低浓度能使活细菌减少到起始数量的低浓度能使活细菌减少到起始数量的0.1%0.1%0.1%0.1%的的的的药物最低浓度,常作为描述药物抗菌活性的主要药物最低浓度,常作为描述药物抗菌活性的主要药物最低浓度,常作为描述药物抗菌活性的主要药物最低浓度,常作为描述药物抗菌活性的主要定量指标定量指标定量指标定量指标. . . .))))3.3.胞内浓度:胞内浓度高的适用于胞内的感染,如胞内浓度:胞内浓度高的适用于胞内的感染,如TBTB、支原体、衣原体、伤寒杆菌、军团菌感染等。
支原体、衣原体、伤寒杆菌、军团菌感染等如喹诺酮类、大环内酯类可进入吞噬细胞内如喹诺酮类、大环内酯类可进入吞噬细胞内4.4.组织浓度:抗生素的组织浓度不同,如哌拉西林、组织浓度:抗生素的组织浓度不同,如哌拉西林、头孢哌酮、菌必治、喹诺酮类等在肝胆内浓度高头孢哌酮、菌必治、喹诺酮类等在肝胆内浓度高5.5.抗生素后效应(抗生素后效应(PAE):PAE):指细菌与抗菌药物短暂接指细菌与抗菌药物短暂接触,当药物浓度下降至低于触,当药物浓度下降至低于MICMIC或清除后,细菌或清除后,细菌的生长仍然受到的生长仍然受到 持续的抑制效应有后效应的持续的抑制效应有后效应的qdqd给药即可,无者需每日给药三次以上给药即可,无者需每日给药三次以上依据PK/PD抗菌药物分类时间依赖性时间依赖性与时间有关,但抗菌活性与时间有关,但抗菌活性持续时间较长持续时间较长对致病菌的杀菌作用对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度取决于峰浓度抗菌作用与抗菌作用与同细菌接触时间密切相关同细菌接触时间密切相关时间依赖且时间依赖且PAEPAE或或T1/2T1/2较长较长 氨基糖苷类、氟喹诺酮类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素酮内酯类、两性霉素B B、、 daptomycindaptomycin、、甲硝唑甲硝唑多数多数β-β-内酰胺类、内酰胺类、林可霉素类林可霉素类恶唑烷酮类、氟胞嘧啶恶唑烷酮类、氟胞嘧啶 链霉素、四环素、链霉素、四环素、碳青霉烯类、糖肽类、碳青霉烯类、糖肽类、大环内酯类、唑类抗真菌药大环内酯类、唑类抗真菌药 主要参数主要参数AUCAUC0-240-24/MIC(AUIC)/MIC(AUIC)C Cmaxmax/MIC/MIC 主要参数主要参数T T>MIC>MICAUCAUC>MIC>MIC主要参数主要参数 T T>MIC,>MIC,, PAE, PAET1/2 T1/2 AUC/MICAUC/MIC浓度依赖性浓度依赖性抗菌药物分类抗菌药物分类抗菌药物分类抗菌药物分类•青霉素类青霉素类青霉素类青霉素类•头孢菌素类头孢菌素类头孢菌素类头孢菌素类 β β- -内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类•其他其他其他其他β β内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类•氨基糖甙类氨基糖甙类氨基糖甙类氨基糖甙类•大环内酯类大环内酯类大环内酯类大环内酯类•喹诺酮类喹诺酮类喹诺酮类喹诺酮类•林可霉素类和克林霉素林可霉素类和克林霉素林可霉素类和克林霉素林可霉素类和克林霉素•糖肽类糖肽类糖肽类糖肽类•四环素四环素四环素四环素•氯霉素氯霉素氯霉素氯霉素•利福霉素利福霉素利福霉素利福霉素类类类类•其他抗菌药物(其他抗菌药物(其他抗菌药物(其他抗菌药物(硝基呋喃类、磺胺药及甲氧苄啶硝基呋喃类、磺胺药及甲氧苄啶)))) β内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头孢菌素类头孢菌素类非典型类非典型类青霉素类青霉素类天然青霉素天然青霉素抗葡萄球菌青霉素抗葡萄球菌青霉素氨基青霉素氨基青霉素抗铜绿假单胞菌青霉素抗铜绿假单胞菌青霉素第一~四代头孢菌素第一~四代头孢菌素口服头孢菌素口服头孢菌素单环类单环类碳青霉烯类碳青霉烯类ββ内酰胺类内酰胺类+ +酶抑制剂酶抑制剂青霉素类青霉素类•天然青霉素:包括青霉素天然青霉素:包括青霉素G G、青霉素、青霉素V V;其抗;其抗菌谱广,但耐药性也高。
针对链球菌感染还菌谱广,但耐药性也高针对链球菌感染还是首选流行性脑膜炎、梅毒均为首选金是首选流行性脑膜炎、梅毒均为首选金葡菌、表皮葡萄球菌已耐药肠球菌除非细葡菌、表皮葡萄球菌已耐药肠球菌除非细菌培养出为敏感菌才选用菌培养出为敏感菌才选用 1 1)临床已不主张大剂量给药,因脑脊)临床已不主张大剂量给药,因脑脊液内浓度超量,可能出现抽搐,引起液内浓度超量,可能出现抽搐,引起““青霉青霉素脑病素脑病””故已不作故已不作““鞘内注射鞘内注射”” 2 2)婴幼儿不主张肌注,因为可能浸润)婴幼儿不主张肌注,因为可能浸润到坐骨神经,导致瘫痪到坐骨神经,导致瘫痪•抗葡萄球菌青霉素类抗葡萄球菌青霉素类( (耐酶青霉素类):包括耐酶青霉素类):包括双氯西林、苯唑西林、甲氧西林等;主要针双氯西林、苯唑西林、甲氧西林等;主要针对金葡菌有效,对链球菌不如青霉素氯唑对金葡菌有效,对链球菌不如青霉素氯唑西林在骨内浓度较高,适合骨内感染用药西林在骨内浓度较高,适合骨内感染用药•广谱青霉素类:包括氨苄西林、阿莫西林、广谱青霉素类:包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等;巴氨西林、匹氨西林等;70%70%对大肠杆菌耐药。
对大肠杆菌耐药 1 1)氨苄西林对流感嗜血杆菌敏感,对)氨苄西林对流感嗜血杆菌敏感,对肠球菌比青霉素好肠球菌比青霉素好 2 2)氨苄西林)氨苄西林+ +舒巴坦:舒巴坦: A A)对铜绿假单)对铜绿假单胞菌耐药胞菌耐药B B)毒副反应小,适合新生儿毒副反应小,适合新生儿C C)新生儿感染易侵犯脑膜,其脑脊液内浓度)新生儿感染易侵犯脑膜,其脑脊液内浓度高D D)新生儿易感染流感嗜血杆菌新生儿易感染流感嗜血杆菌E E)婴)婴幼儿的中毒性痢疾可选用幼儿的中毒性痢疾可选用 3 3)阿莫西林:比氨苄西林作用强)阿莫西林:比氨苄西林作用强4 4倍临床适合治疗:慢性支气管炎、慢性胆囊炎、临床适合治疗:慢性支气管炎、慢性胆囊炎、慢性尿路感染及幽门螺旋杆菌感染阿莫西慢性尿路感染及幽门螺旋杆菌感染阿莫西林易产生耐药阿莫西林林易产生耐药阿莫西林+ +克拉维酸后治疗中克拉维酸后治疗中等度感染对铜绿假单胞菌效差等度感染对铜绿假单胞菌效差 •抗铜绿假单胞菌的青霉素:抗铜绿假单胞菌的青霉素: 对铜绿菌有效的:对铜绿菌有效的:1.1.羧苄青霉素羧苄青霉素 2.2.替卡西替卡西林林+ +克拉维酸(特美汀)。
克拉维酸(特美汀) 3.3.哌拉西林哌拉西林+ +三唑三唑巴坦巴坦------疗效更好疗效更好4.4.呋苄青霉素(美洛西林、呋苄青霉素(美洛西林、阿洛西林)治疗中等度感染但国外已淘汰阿洛西林)治疗中等度感染但国外已淘汰 哌拉西林特点:哌拉西林特点:1 1)). .能透过脑脊液能透过脑脊液2 2)). .肝肝胆内浓度高,故对肝胆系统、肝移植、肠胃胆内浓度高,故对肝胆系统、肝移植、肠胃道手术可选用道手术可选用 3 3)). .前列腺内浓度高,可治前列腺内浓度高,可治疗慢性前列腺炎疗慢性前列腺炎头孢菌素分类头孢菌素分类•一代:对青霉素酶稳定,但被一代:对青霉素酶稳定,但被ββ内酰胺酶水内酰胺酶水解,主要用于敏感解,主要用于敏感G+/G-G+/G-菌(金葡、大肠、肺菌(金葡、大肠、肺克)克)•二代:对二代:对ββ内酰胺酶内酰胺酶稳定,绿脓耐药稳定,绿脓耐药•三代:对三代:对ββ内酰胺酶内酰胺酶稳定,组织分布好,稳定,组织分布好,MRSAMRSA、、肠球菌耐药,对肠杆菌科抗菌活性加肠球菌耐药,对肠杆菌科抗菌活性加强,但不动杆菌常耐药强,但不动杆菌常耐药•四代:对四代:对ββ内酰胺酶,尤其是内酰胺酶,尤其是AmpCAmpC酶酶稳定,稳定,对细菌细胞膜穿透力增强对细菌细胞膜穿透力增强革兰阳性球菌革兰阳性球菌革兰阳性球菌革兰阳性球菌革兰阴性杆菌革兰阴性杆菌革兰阴性杆菌革兰阴性杆菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌第一代第一代第一代第一代+3+3+3+3+1+1+1+1- - - -第二代第二代第二代第二代+2+2+2+2+2+2+2+2 第三代第三代第三代第三代+1+1+1+1+3+3+3+3 第四代第四代第四代第四代+2+2+2+2+4+4+4+4+1+1+1+1G+::四代四代≤一一代代≥≥二代>三代二代>三代G-:: 一代<二代<三代一代<二代<三代≤四代四代第一代头孢霉素•1.头孢氨苄:主要以皮肤、软组织内浓度高,故皮肤感染、疥肿可首选。
•2.头孢唑林:作用最强,对G+、G_均有效,尤其G+首选,且围术期用药首选,对半污染切口手术均可选用因含钠盐,故心、肝、肾功能差的患者使用要小心•3.头孢硫脒:对肠球菌和其它G+球菌疗效好,日本使用较多第二代头孢霉素•1.1.第二代对铜绿假单胞菌、不动杆菌、多重耐药第二代对铜绿假单胞菌、不动杆菌、多重耐药菌无效•2.2.头孢呋辛:肾毒性小对头孢菌素酶也稳定,头孢呋辛:肾毒性小对头孢菌素酶也稳定,不易产生耐药,而且对性病、淋球菌也有效且不易产生耐药,而且对性病、淋球菌也有效且还能通过脑脊液还能通过脑脊液•3.3.头孢孟多:缺点:可引起出血(干扰血小板的头孢孟多:缺点:可引起出血(干扰血小板的功能及维生素功能及维生素K K的代谢),国外已禁用国内还在的代谢),国外已禁用国内还在用故临床手术病人、脑出血及易出血的患者尽用故临床手术病人、脑出血及易出血的患者尽量不要用量不要用第三代头孢霉素1.1.1.1.头孢三嗪(罗氏芬、菌必治)头孢三嗪(罗氏芬、菌必治)头孢三嗪(罗氏芬、菌必治)头孢三嗪(罗氏芬、菌必治) A)A)A)A)半衰期最长半衰期最长半衰期最长半衰期最长(8h)(8h)(8h)(8h)。
蛋白结合率高蛋白结合率高蛋白结合率高蛋白结合率高(90%)(90%)(90%)(90%),但容易饱和,,但容易饱和,,但容易饱和,,但容易饱和,随着剂量增加,游离浓度增加,单次给药可产生相对较高随着剂量增加,游离浓度增加,单次给药可产生相对较高随着剂量增加,游离浓度增加,单次给药可产生相对较高随着剂量增加,游离浓度增加,单次给药可产生相对较高的游离浓度故手术时间较长的如的游离浓度故手术时间较长的如的游离浓度故手术时间较长的如的游离浓度故手术时间较长的如7-87-87-87-8小时的可选用头孢曲小时的可选用头孢曲小时的可选用头孢曲小时的可选用头孢曲松 B)B)B)B)由于含三嗪环,罗氏芬与血浆蛋白的结合率高达由于含三嗪环,罗氏芬与血浆蛋白的结合率高达由于含三嗪环,罗氏芬与血浆蛋白的结合率高达由于含三嗪环,罗氏芬与血浆蛋白的结合率高达 60~9660~9660~9660~96%%%% 罗氏芬体内不代谢罗氏芬体内不代谢罗氏芬体内不代谢罗氏芬体内不代谢 、不通过肾小管主动分泌不通过肾小管主动分泌不通过肾小管主动分泌不通过肾小管主动分泌 C)C)C)C)新生儿不能用,因为其与胆红素抢夺蛋白质,此时新生儿新生儿不能用,因为其与胆红素抢夺蛋白质,此时新生儿新生儿不能用,因为其与胆红素抢夺蛋白质,此时新生儿新生儿不能用,因为其与胆红素抢夺蛋白质,此时新生儿的游离胆红素可进入脑内,故可引起的游离胆红素可进入脑内,故可引起的游离胆红素可进入脑内,故可引起的游离胆红素可进入脑内,故可引起““““核黄疸核黄疸核黄疸核黄疸””””。
D)D)D)D)成人脑膜炎也可选头孢三嗪,因为其半衰期长,可在脑脊成人脑膜炎也可选头孢三嗪,因为其半衰期长,可在脑脊成人脑膜炎也可选头孢三嗪,因为其半衰期长,可在脑脊成人脑膜炎也可选头孢三嗪,因为其半衰期长,可在脑脊液内累积,故临床疗效好如是液内累积,故临床疗效好如是液内累积,故临床疗效好如是液内累积,故临床疗效好如是G-G-G-G-菌的脑膜炎,选头孢他菌的脑膜炎,选头孢他菌的脑膜炎,选头孢他菌的脑膜炎,选头孢他啶2.2.2.2.头孢他啶:对头孢他啶:对头孢他啶:对头孢他啶:对G-G-G-G-菌药效最强,对菌药效最强,对菌药效最强,对菌药效最强,对G+G+G+G+菌不强对厌氧菌无效对厌氧菌无效对厌氧菌无效对厌氧菌无效但有一定耐药性可透过脑脊液但有一定耐药性可透过脑脊液但有一定耐药性可透过脑脊液但有一定耐药性可透过脑脊液 3.3.头孢哌酮:对头孢哌酮:对G+G+菌不强不能透过脑脊液且其也容易引起菌不强不能透过脑脊液且其也容易引起出血,故建议剂量一日不超过出血,故建议剂量一日不超过4g4g要安全,同时可加用维生素要安全,同时可加用维生素K1K1一日一次一日一次20mg20mg静滴,以尽量防止出血。
静滴,以尽量防止出血4.4.头孢噻肟钠:毒性低,肠道浓度低,不易引起真菌感染,能头孢噻肟钠:毒性低,肠道浓度低,不易引起真菌感染,能透过脑脊液,故婴幼儿脑膜炎为首选但因生产过量,使用透过脑脊液,故婴幼儿脑膜炎为首选但因生产过量,使用过多,故耐药率高其对铜绿无效过多,故耐药率高其对铜绿无效5.5.头孢唑肟:作用与头孢噻肟钠大致相同头孢唑肟:作用与头孢噻肟钠大致相同6.6.头孢地嗪:与头孢三嗪相关,同时其对免疫功能有好处,其头孢地嗪:与头孢三嗪相关,同时其对免疫功能有好处,其可促进辅助性的可促进辅助性的T T淋巴细胞淋巴细胞7.7.头孢匹胺:介于三、四代之间,类似头孢哌酮对铜绿假单头孢匹胺:介于三、四代之间,类似头孢哌酮对铜绿假单胞菌作用更强半衰期达胞菌作用更强半衰期达4.5h4.5h第四代头孢霉素•优点:1)对G-菌超过头孢他啶,是其2-4倍尤其对铜绿2)对G+菌比第三代强3)毒性比三代低4)对厌氧菌无效,故不干扰菌群5)对超广谱酶中其中一种Ampc酶,尤其是阴沟杆菌比较稳定故遇到此类细菌感染,可选用,其疗效仅次于碳青霉烯类如泰能,但一旦产生超广谱酶的感染,还不如舒普深和特治星(哌拉西林三唑巴坦)。
•粪肠球菌:其是一个多重耐药的细菌,对大部分头孢菌素均无效(除外头孢硫脒),故选药时要注意因为头孢菌素和粪肠球菌的青霉素结合蛋白靶位无亲和力故临床应选用:哌拉西林、氨苄西林和阿莫西林、头孢硫脒疗效最强的是万古霉素,但要控制使用,以减少耐药率非典型β β -内酰胺酶类药物-内酰胺酶类药物头霉素类:头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦头霉素类:头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦 作用相同于二代头孢不同之处即是对厌氧菌有作作用相同于二代头孢不同之处即是对厌氧菌有作用而头孢呋辛、孟多无作用而头孢呋辛、孟多无作用好处:好处:1 1)对厌氧菌有作用对厌氧菌有作用2 2)对超广谱酶能稳定对超广谱酶能稳定头孢米诺:为第三代头霉素类头孢米诺:为第三代头霉素类好处:好处:1 1)对厌氧菌有较强的作用对厌氧菌有较强的作用2 2)对超广谱酶)对超广谱酶能稳定3 3)产生超广谱酶的大肠杆菌、克雷伯氏)产生超广谱酶的大肠杆菌、克雷伯氏菌可选用菌可选用单环单环ββ- -内酰胺类内酰胺类•氨曲南:窄谱,对氨曲南:窄谱,对氨曲南:窄谱,对氨曲南:窄谱,对G G G G- - - -菌强大的活性对大多数需菌强大的活性对大多数需菌强大的活性。
对大多数需菌强大的活性对大多数需氧氧氧氧G+G+G+G+菌有很强的抗菌作用,对多重耐药的淋菌也菌有很强的抗菌作用,对多重耐药的淋菌也菌有很强的抗菌作用,对多重耐药的淋菌也菌有很强的抗菌作用,对多重耐药的淋菌也可选此药是单环类,与其它可选此药是单环类,与其它可选此药是单环类,与其它可选此药是单环类,与其它ββββ – – – –内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类抗生抗生抗生抗生素无交叉过敏反应故对青霉素、头孢类均过敏素无交叉过敏反应故对青霉素、头孢类均过敏素无交叉过敏反应故对青霉素、头孢类均过敏素无交叉过敏反应故对青霉素、头孢类均过敏的,可选用它主要针对存在严重铜绿感染的,的,可选用它主要针对存在严重铜绿感染的,的,可选用它主要针对存在严重铜绿感染的,的,可选用它主要针对存在严重铜绿感染的,虽然是窄谱,可加用林可霉素联合疗效更好(林虽然是窄谱,可加用林可霉素联合疗效更好(林虽然是窄谱,可加用林可霉素联合疗效更好(林虽然是窄谱,可加用林可霉素联合疗效更好(林克针对厌氧菌、克针对厌氧菌、克针对厌氧菌、克针对厌氧菌、G G G G+ + + +菌有效)临床小儿患中毒性菌有效)临床小儿患中毒性菌有效)。
临床小儿患中毒性菌有效)临床小儿患中毒性菌痢,可选用此药(因其肾毒性小,可透过脑脊菌痢,可选用此药(因其肾毒性小,可透过脑脊菌痢,可选用此药(因其肾毒性小,可透过脑脊菌痢,可选用此药(因其肾毒性小,可透过脑脊液)•ββ- -内酰胺类内酰胺类+ +酶抑制剂:酶抑制剂: 氨苄西林氨苄西林- -舒巴坦:优立新、舒氨新舒巴坦:优立新、舒氨新 阿莫西林阿莫西林- -克拉维酸:安美汀克拉维酸:安美汀 替卡西林替卡西林- -克拉维酸:特美汀克拉维酸:特美汀 头孢哌酮头孢哌酮- -舒巴坦:舒普深舒巴坦:舒普深 哌拉西林哌拉西林- -他唑巴坦:特治星他唑巴坦:特治星克拉维酸不易进入脑脊液,舒巴坦、三唑巴坦克拉维酸不易进入脑脊液,舒巴坦、三唑巴坦可进入脑脊液均可抑制青霉素酶、头孢菌可进入脑脊液均可抑制青霉素酶、头孢菌素酶、超广谱酶;对素酶、超广谱酶;对mpcmpc酶无作用酶无作用q特广谱特广谱G G++、、G G--、、需氧与厌氧菌需氧与厌氧菌q多重耐药菌与产酶菌所致严重的多重耐药菌与产酶菌所致严重的G G--菌感染、菌感染、混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染q中枢毒性反应中枢毒性反应剂量不超过剂量不超过4g/d4g/d,,200ml200ml,,1-2h1-2h慢滴慢滴老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者碳青霉烯类碳青霉烯类碳青霉烯类碳青霉烯类泰能泰能泰能泰能: : : :对对对对G-G-G-G-、、、、G+G+G+G+菌最强,仅次于万古霉素。
菌最强,仅次于万古霉素菌最强,仅次于万古霉素菌最强,仅次于万古霉素美平:在美平:在美平:在美平:在G-G-G-G-菌,尤其铜绿比泰能强,菌,尤其铜绿比泰能强,菌,尤其铜绿比泰能强,菌,尤其铜绿比泰能强,G+G+G+G+菌不如泰能菌不如泰能菌不如泰能菌不如泰能碳青霉烯类:除了泰能酶外,其它酶均能克服碳青霉烯类:除了泰能酶外,其它酶均能克服碳青霉烯类:除了泰能酶外,其它酶均能克服碳青霉烯类:除了泰能酶外,其它酶均能克服毒副作用:泰能可引起神经损伤、肾功损害(多尿性肾损害)毒副作用:泰能可引起神经损伤、肾功损害(多尿性肾损害)毒副作用:泰能可引起神经损伤、肾功损害(多尿性肾损害)毒副作用:泰能可引起神经损伤、肾功损害(多尿性肾损害),可引起真菌感染可引起真菌感染可引起真菌感染可引起真菌感染此类药物用于此类药物用于此类药物用于此类药物用于1 1 1 1)危重病人危重病人危重病人危重病人2 2 2 2)多重耐药菌,只对其敏感多重耐药菌,只对其敏感多重耐药菌,只对其敏感多重耐药菌,只对其敏感3 3 3 3)建议下阶梯方式使用,重锤猛击)建议下阶梯方式使用,重锤猛击)建议下阶梯方式使用,重锤猛击)建议下阶梯方式使用,重锤猛击3-53-53-53-5天,再逐步降级。
天,再逐步降级天,再逐步降级天,再逐步降级氨基糖甙类氨基糖甙类•水溶性好、水溶性好、水溶性好、水溶性好、在碱性环境中抗菌活性增强在碱性环境中抗菌活性增强在碱性环境中抗菌活性增强在碱性环境中抗菌活性增强•口服不吸收,血清半衰期口服不吸收,血清半衰期口服不吸收,血清半衰期口服不吸收,血清半衰期2-32-32-32-3小时小时小时小时•不良反应:耳不良反应:耳不良反应:耳不良反应:耳/ / / /肾毒性(庆大、丁卡最大)、神经肾毒性(庆大、丁卡最大)、神经肾毒性(庆大、丁卡最大)、神经肾毒性(庆大、丁卡最大)、神经肌肉阻滞肌肉阻滞肌肉阻滞肌肉阻滞•属浓度依赖性抗生素,对革兰氏阴性菌、结核和属浓度依赖性抗生素,对革兰氏阴性菌、结核和属浓度依赖性抗生素,对革兰氏阴性菌、结核和属浓度依赖性抗生素,对革兰氏阴性菌、结核和分枝杆菌有效分枝杆菌有效分枝杆菌有效分枝杆菌有效•对杆菌阿米卡星最佳,对球菌奈替米星最强对杆菌阿米卡星最佳,对球菌奈替米星最强对杆菌阿米卡星最佳,对球菌奈替米星最强对杆菌阿米卡星最佳,对球菌奈替米星最强•属第二线用药,联合用药多,不单用,与属第二线用药,联合用药多,不单用,与属第二线用药,联合用药多,不单用,与属第二线用药,联合用药多,不单用,与ββββ- - - -内酰内酰内酰内酰胺类胺类胺类胺类有协同作用。
有协同作用有协同作用有协同作用氨基糖甙类抗生素氨基糖甙类抗生素主要适应证q革兰阴性杆菌感染l严重病例联合用药q革兰阳性杆菌严重感染l肠球菌属、草绿色链球菌感染l金葡菌、表葡菌感染q结核、非典型分支杆菌感染q大观霉素淋病q巴龙霉素肠阿米巴、隐孢子虫感染Ø不适用于治疗社区肺炎不适用于治疗社区肺炎不适用于治疗社区肺炎不适用于治疗社区肺炎 组织组织组织组织浓度不高,分泌物穿透性差浓度不高,分泌物穿透性差浓度不高,分泌物穿透性差浓度不高,分泌物穿透性差 活性受酸性和厌氧环境影响活性受酸性和厌氧环境影响活性受酸性和厌氧环境影响活性受酸性和厌氧环境影响 对肺炎链球菌活性差,不良反应多对肺炎链球菌活性差,不良反应多对肺炎链球菌活性差,不良反应多对肺炎链球菌活性差,不良反应多Ø主要与其它药物联合治疗医院肺炎主要与其它药物联合治疗医院肺炎主要与其它药物联合治疗医院肺炎主要与其它药物联合治疗医院肺炎 抗菌活性以阿米卡星、异帕米星为佳抗菌活性以阿米卡星、异帕米星为佳抗菌活性以阿米卡星、异帕米星为佳抗菌活性以阿米卡星、异帕米星为佳 奈替米星价格昂贵,仅对奈替米星价格昂贵,仅对奈替米星价格昂贵,仅对奈替米星价格昂贵,仅对G+G+G+G+活性略强活性略强活性略强活性略强Ø可一天一次给药可一天一次给药可一天一次给药可一天一次给药大环内酯类大环内酯类• 不同品种之间具交叉耐药性不同品种之间具交叉耐药性不同品种之间具交叉耐药性不同品种之间具交叉耐药性•对需氧对需氧对需氧对需氧G G G G+ + + +、、、、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌•组织浓度高于血浓度组织浓度高于血浓度组织浓度高于血浓度组织浓度高于血浓度•不透过血脑屏障不透过血脑屏障不透过血脑屏障不透过血脑屏障•毒性低、变态反应少毒性低、变态反应少毒性低、变态反应少毒性低、变态反应少14141414环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素15151515环:环:环:环:阿齐霉素阿齐霉素阿齐霉素阿齐霉素16161616环:麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素环:麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素环:麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素环:麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素红霉素交沙霉素 麦迪霉素螺旋霉素 乙酰螺旋霉素阿齐霉素阿齐霉素 克拉霉素克拉霉素罗红霉罗红霉素素乙酰麦迪霉素乙酰麦迪霉素地红霉地红霉素素罗他霉素罗他霉素 氟红霉素氟红霉素大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素——阿齐霉素阿齐霉素•由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、肺由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、肺由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、肺由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎•由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌,故称为广谱抗性病药物杜克嗜血杆菌,故称为广谱抗性病药物杜克嗜血杆菌,故称为广谱抗性病药物杜克嗜血杆菌,故称为广谱抗性病药物•下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。
大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素——克拉霉素、罗克拉霉素、罗红霉素红霉素•克拉霉素:比阿奇霉素快,克拉霉素:比阿奇霉素快,G+G+菌比阿奇强菌比阿奇强对肺部感染、弓形菌均有效对肺部感染、弓形菌均有效•罗红霉素:血浓度高,肺浓度高,毒性小罗红霉素:血浓度高,肺浓度高,毒性小可用于可用于COPDCOPD轻度感染口服轻度感染口服1-21-2月,月,0.15 BID0.15 BID氟喹诺酮类氟喹诺酮类q广谱:G--为主,耐药菌,衣原体,支原体等q杀菌剂,抗生素后续作用(PAE)q口服生物利用度较高,分布广q胞内穿透力强q作用于DNA旋转酶,小儿,孕妇不宜应用q细菌耐药快,交叉耐药新新氟喹诺酮类药物氟喹诺酮类药物Ø品种品种品种品种:::: 左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星、莫昔沙左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星、莫昔沙左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星、莫昔沙左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星、莫昔沙星、星、星、星、Ø优点突出:优点突出:优点突出:优点突出: 抗菌谱覆盖抗菌谱覆盖抗菌谱覆盖抗菌谱覆盖G-G-G-G-、、、、G+G+G+G+、、、、厌氧菌及不典型病原体厌氧菌及不典型病原体厌氧菌及不典型病原体厌氧菌及不典型病原体 吸收好、口服利用度高、肺组织浓度高、抗生素吸收好、口服利用度高、肺组织浓度高、抗生素吸收好、口服利用度高、肺组织浓度高、抗生素吸收好、口服利用度高、肺组织浓度高、抗生素后效应后效应后效应后效应 一些品种可一天一次给药一些品种可一天一次给药一些品种可一天一次给药一些品种可一天一次给药Ø国外列为社区肺炎一线药物国外列为社区肺炎一线药物国外列为社区肺炎一线药物国外列为社区肺炎一线药物 •第一代已停用。
第一代已停用第一代已停用第一代已停用•第二代:环丙作用最强,组织浓度高左氧氟沙星毒性最小,第二代:环丙作用最强,组织浓度高左氧氟沙星毒性最小,第二代:环丙作用最强,组织浓度高左氧氟沙星毒性最小,第二代:环丙作用最强,组织浓度高左氧氟沙星毒性最小,血药浓度高诺氟沙星肠道浓度最高血药浓度高诺氟沙星肠道浓度最高血药浓度高诺氟沙星肠道浓度最高血药浓度高诺氟沙星肠道浓度最高•第三代(加替沙星、司帕沙星):第三代(加替沙星、司帕沙星):第三代(加替沙星、司帕沙星):第三代(加替沙星、司帕沙星):G+G+G+G+菌加强G-G-G-G-菌同前厌菌同前厌菌同前厌菌同前厌氧菌作用加强对支原体、衣原体、氧菌作用加强对支原体、衣原体、氧菌作用加强对支原体、衣原体、氧菌作用加强对支原体、衣原体、TBTBTBTB作用加强作用加强作用加强作用加强•第四代(莫西沙星):第四代(莫西沙星):第四代(莫西沙星):第四代(莫西沙星):1 1 1 1)对)对)对)对G-G-G-G-菌可与环丙相比菌可与环丙相比菌可与环丙相比菌可与环丙相比 2 2 2 2)对不)对不)对不)对不动杆菌、铜绿均有效动杆菌、铜绿均有效动杆菌、铜绿均有效。
动杆菌、铜绿均有效3 3 3 3)对多重耐药的)对多重耐药的)对多重耐药的)对多重耐药的G+G+G+G+菌(菌(菌(菌(MRSAMRSAMRSAMRSA)、耐)、耐)、耐)、耐甲氧西林的耐药性的金葡菌有效但仍不如甲氧西林的耐药性的金葡菌有效但仍不如甲氧西林的耐药性的金葡菌有效但仍不如甲氧西林的耐药性的金葡菌有效但仍不如ββββ – – – –内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类•喹诺酮类少见的毒性:喹诺酮类少见的毒性:喹诺酮类少见的毒性:喹诺酮类少见的毒性: 1 1 1 1)眩晕、抽搐、烦躁、失眠、中枢神经系统症状(患有癫)眩晕、抽搐、烦躁、失眠、中枢神经系统症状(患有癫)眩晕、抽搐、烦躁、失眠、中枢神经系统症状(患有癫)眩晕、抽搐、烦躁、失眠、中枢神经系统症状(患有癫痫者不用)痫者不用)痫者不用)痫者不用)2 2 2 2))))QTQTQTQT延长、心律紊乱,加替沙星可引起血糖延长、心律紊乱,加替沙星可引起血糖延长、心律紊乱,加替沙星可引起血糖延长、心律紊乱,加替沙星可引起血糖升高3 3 3 3)光毒性4 4 4 4)胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应5 5 5 5)肌腱断裂。
肌腱断裂肌腱断裂肌腱断裂 禁忌症:禁忌症:禁忌症:禁忌症:1 1 1 1)孕妇、哺乳、)孕妇、哺乳、)孕妇、哺乳、)孕妇、哺乳、2 2 2 2))))16161616岁以下小儿(有争议)岁以下小儿(有争议)岁以下小儿(有争议)岁以下小儿(有争议)3 3 3 3)中枢神经系统疾病者(尤其癫痫)中枢神经系统疾病者(尤其癫痫)中枢神经系统疾病者(尤其癫痫)中枢神经系统疾病者(尤其癫痫)4 4 4 4)避免与茶碱类同)避免与茶碱类同)避免与茶碱类同)避免与茶碱类同用林可霉素与克林霉素林可霉素与克林霉素u 对革兰阳性需氧菌及对革兰阳性需氧菌及对革兰阳性需氧菌及对革兰阳性需氧菌及G-G-G-G-菌的厌氧菌有很强的抗菌活菌的厌氧菌有很强的抗菌活菌的厌氧菌有很强的抗菌活菌的厌氧菌有很强的抗菌活性性性性 u 在骨内浓度高,为骨科常用药在骨内浓度高,为骨科常用药在骨内浓度高,为骨科常用药在骨内浓度高,为骨科常用药u 盆腔感染首选,故为妇科常用药(其厌氧杆菌、球盆腔感染首选,故为妇科常用药(其厌氧杆菌、球盆腔感染首选,故为妇科常用药(其厌氧杆菌、球盆腔感染首选,故为妇科常用药(其厌氧杆菌、球菌均较多)。
菌均较多)菌均较多)菌均较多)u与大环内酯类有部分交叉耐药与大环内酯类有部分交叉耐药与大环内酯类有部分交叉耐药与大环内酯类有部分交叉耐药u毒性小,最近有报道:心律不齐毒性小,最近有报道:心律不齐毒性小,最近有报道:心律不齐毒性小,最近有报道:心律不齐u妊娠期不用妊娠期不用妊娠期不用妊娠期不用u 可引起伪膜性肠炎可引起伪膜性肠炎可引起伪膜性肠炎可引起伪膜性肠炎 ,肝功能损害,血栓性静脉炎肝功能损害,血栓性静脉炎肝功能损害,血栓性静脉炎肝功能损害,血栓性静脉炎 糖肽类抗生素糖肽类抗生素q对革兰氏阳性菌包括MRSA,MRSE和肠球菌的作用最优q繁殖期杀菌剂,适应于严重感染q对难辨梭菌作用突出q组织分布好,能透入房水、脑膜炎和胎盘,达有效浓度q不良反应需引起重视(耳、肾毒性、红人综合征等)肾功能不全者应作血药浓度监测q对敏感菌所致严重感染疗效确切q细菌耐药性产生慢,国内临床尚未见明显耐药菌•万古霉素万古霉素(Vanoomycin):(Vanoomycin):主要用于葡萄球菌(包主要用于葡萄球菌(包主要用于葡萄球菌(包主要用于葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新青霉素株)、难辨梭状芽胞杆菌括耐青霉素和耐新青霉素株)、难辨梭状芽胞杆菌括耐青霉素和耐新青霉素株)、难辨梭状芽胞杆菌括耐青霉素和耐新青霉素株)、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。
症、伪膜性肠炎等症、伪膜性肠炎等症、伪膜性肠炎等•去甲万古霉素去甲万古霉素( (NorvancomycinNorvancomycin) )::对多数革兰阳对多数革兰阳对多数革兰阳对多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用性菌均有良好抗菌作用性菌均有良好抗菌作用性菌均有良好抗菌作用 ,为目前治疗耐甲西林金葡,为目前治疗耐甲西林金葡,为目前治疗耐甲西林金葡,为目前治疗耐甲西林金葡菌的首选药物菌的首选药物菌的首选药物菌的首选药物 •替考拉宁替考拉宁( (TeicoplaninTeicoplanin ) )::耐青霉素、头孢菌素耐青霉素、头孢菌素耐青霉素、头孢菌素耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染 甲硝唑甲硝唑•抗菌谱:厌氧菌和寄生虫感染抗菌谱:厌氧菌和寄生虫感染•对厌氧菌有良好抗菌活性,包括难辨梭菌,对厌氧菌有良好抗菌活性,包括难辨梭菌,尤其对脆弱类杆菌比青霉素有优势尤其对脆弱类杆菌比青霉素有优势•可选择性用于滴虫病、阿米巴病治疗可选择性用于滴虫病、阿米巴病治疗•联合治疗幽门螺杆菌联合治疗幽门螺杆菌o化学合成类药物l对耐药菌有效l与其他抗生素协同作用l组织分布好:蛋白结合率低,入CSFq谱广,对常见致病菌具良好作用o毒性低o肝肾功能不全者安全使用o价廉磷霉素磷霉素抗菌药物特点抗菌药物特点药物药物药物药物组织浓度组织浓度组织浓度组织浓度半衰期半衰期半衰期半衰期药代药代药代药代/ /药效模式药效模式药效模式药效模式β β内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类低,可大剂量低,可大剂量低,可大剂量低,可大剂量 短短短短时间依赖时间依赖时间依赖时间依赖氨基糖苷类氨基糖苷类氨基糖苷类氨基糖苷类低低低低2-3h2-3h浓度依赖浓度依赖浓度依赖浓度依赖大环类酯类大环类酯类大环类酯类大环类酯类高高高高新品长新品长新品长新品长时间依赖时间依赖时间依赖时间依赖氟氟氟氟喹诺酮类喹诺酮类喹诺酮类喹诺酮类高高高高3-7h3-7h浓度依赖浓度依赖浓度依赖浓度依赖林可酰胺类林可酰胺类林可酰胺类林可酰胺类高高高高4-5h4-5h浓度依赖浓度依赖浓度依赖浓度依赖 病原病原病原病原微生物微生物微生物微生物 首选首选首选首选药物药物药物药物 可选药物可选药物可选药物可选药物 流感流感流感流感杆菌杆菌杆菌杆菌 氨苄西林、氨苄西林、氨苄西林、氨苄西林、氯霉素氯霉素氯霉素氯霉素 大肠杆菌大肠杆菌大肠杆菌大肠杆菌 哌哌哌哌拉西林、庆大霉素拉西林、庆大霉素拉西林、庆大霉素拉西林、庆大霉素 哌拉哌拉哌拉哌拉西林西林西林西林++氨基氨基氨基氨基糖糖糖糖甙甙甙甙 类类类类、氟喹诺、氟喹诺、氟喹诺、氟喹诺酮类酮类酮类酮类大肠杆菌大肠杆菌大肠杆菌大肠杆菌(尿路感染(尿路感染(尿路感染(尿路感染)))) 诺氟沙诺氟沙诺氟沙诺氟沙星、头孢氨苄星、头孢氨苄星、头孢氨苄星、头孢氨苄 复方复方复方复方SMZ-TMPSMZ-TMP、、、、 其他氟喹诺类其他氟喹诺类其他氟喹诺类其他氟喹诺类肠杆菌属(产气、阴沟)肠杆菌属(产气、阴沟)肠杆菌属(产气、阴沟)肠杆菌属(产气、阴沟) 氨基糖甙类氨基糖甙类氨基糖甙类氨基糖甙类 三代头孢菌素、三代头孢菌素、三代头孢菌素、三代头孢菌素、 氟喹诺氟喹诺氟喹诺氟喹诺变形杆菌属变形杆菌属变形杆菌属变形杆菌属 氨基糖甙类、哌拉西林氨基糖甙类、哌拉西林氨基糖甙类、哌拉西林氨基糖甙类、哌拉西林 三代头孢菌素、三代头孢菌素、三代头孢菌素、三代头孢菌素、 氟喹诺酮类氟喹诺酮类氟喹诺酮类氟喹诺酮类革兰阴性细菌抗革兰阴性细菌抗菌药物的菌药物的适应症适应症革兰阴性细菌抗菌药物的适应症 病原病原病原病原微生物微生物微生物微生物 首选药物首选药物首选药物首选药物 可选药物可选药物可选药物可选药物 绿绿绿绿脓脓脓脓杆菌杆菌杆菌杆菌 头孢他啶、妥头孢他啶、妥头孢他啶、妥头孢他啶、妥布霉布霉布霉布霉素素素素 氧氧氧氧氟沙星、环丙沙氟沙星、环丙沙氟沙星、环丙沙氟沙星、环丙沙星、星、星、星、 哌拉哌拉哌拉哌拉西西西西林、头孢哌酮、林、头孢哌酮、林、头孢哌酮、林、头孢哌酮、 氨曲南、亚胺配能、氨曲南、亚胺配能、氨曲南、亚胺配能、氨曲南、亚胺配能、 其他其他其他其他假单胞菌属假单胞菌属假单胞菌属假单胞菌属 哌哌哌哌拉西林拉西林拉西林拉西林 其他氨基糖甙类其他氨基糖甙类其他氨基糖甙类其他氨基糖甙类 不不不不动杆菌属动杆菌属动杆菌属动杆菌属 氨基糖甙类氨基糖甙类氨基糖甙类氨基糖甙类 哌拉西林、头孢他啶哌拉西林、头孢他啶哌拉西林、头孢他啶哌拉西林、头孢他啶、、、、 氟氟氟氟喹诺酮类喹诺酮类喹诺酮类喹诺酮类 粪粪粪粪产碱菌类产碱菌类产碱菌类产碱菌类 哌拉西林哌拉西林哌拉西林哌拉西林 三代头孢菌素三代头孢菌素三代头孢菌素三代头孢菌素谢 谢 !。






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