2019年执业药师资格考试《药学专业知识一》备考每日一练5

1、2019年执业药师资格考试药学专业知识一备考每日一练5药物分子中引入羟基，可以(C) A增加药物的水溶性和解离度B与生物大分子形成氢键，增加受体结合力C增加药物亲水性，增加受体结合力D增加药物亲脂性，降低解离度E影响药物的电荷分布及作用时间解析：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。下列有关高分子溶液的叙述，不正确的是(E) A高分子溶液是热力学稳定系统B亲水性高分子溶液剂，以水为溶剂C亲水胶体的稳定性主要是由于其水化作用D高分子溶液是黏稠性流动液体E高分子水溶液不带电荷解析：高分子溶液剂具有如下特点：荷电性:溶液中的高分子化合物会因解离而带电; 渗透压:高分子溶液的渗透压较高，大小与浓度密切相关; 黏度:高分子溶液是黏稠性流体; 高分子的聚结特性:高分子化合物可与水形成牢固的水化膜，阻滞高分子凝聚，保持髙分子化合物的稳定。下列溶剂属于非极性溶剂的是(C) A水B乙醇C液状石蜡D甘油E二甲基亚砜解析：非极性溶剂有脂肪油、液状

2、石蜡、乙酸乙酯等。关于散剂特点的说法，错误的是(C)A粒径小、比表面积大B易分散、起效快C尤其适宜湿敏感药物D包装、贮存、运输、携带较方便E便于婴幼儿、老人服用解析：散剂特点包括：粒径小、比表面积大、易分散、起效快；外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；包装、贮存、运输及携带较方便。但是，由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25(美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g)。成人静脉符合单室模型。美洛西林表现分布容积V=0.7L/Kg。注射用美洛西林钠/舒巴坦的质量要求不包括(E) A无异物B无菌C无热原、细菌内毒素D粉末细度与结晶度适宜E等渗或略偏高渗解析：此复合制剂均为无菌粉末，所以不需要检查渗透压，使用时稀释使用规定的稀释剂即可。用于烧伤和严重外伤的软膏剂要求(B) A澄明B无菌C无色D无热原E等渗解析：用于烧伤、创面与眼用乳膏剂应无菌。水杨酸乳膏的处方：水杨酸50g,硬脂酸甘油酯70g,硬脂酸100

3、g,白凡士林120g,液体石蜡100g,甘油120g,十二烷基硫酸钠10g,羟苯乙酯1g,蒸馏水480ml;处方中十二烷基硫酸钠的作用是(E) A助溶剂B保湿剂C润滑剂D防腐剂E乳化剂解析：处方中十二烷基硫酸钠及硬脂酸甘油酯（1:7)为混合乳化剂，其HLB值为11，接近本处方中油相所需的HLB值12.7。水杨酸乳膏的处方：水杨酸50g,硬脂酸甘油酯70g,硬脂酸100g,白凡士林120g,液体石蜡100g,甘油120g,十二烷基硫酸钠10g,羟苯乙酯1g,蒸馏水480ml;处方中的保湿剂是(A) A甘油B硬脂酸甘油酯C羟苯乙酯D液体石蜡E白凡士林解析：本品为O/W型乳膏，液体石蜡、硬脂酸、白凡士林为油相部分，十二烷基硫酸钠和硬脂酸甘油酯为混合乳化剂，白凡士林为润滑剂，甘油为保湿剂，羟苯乙酯为防腐剂。水杨酸乳膏的处方：水杨酸50g,硬脂酸甘油酯70g,硬脂酸100g,白凡士林120g,液体石蜡100g,甘油120g,十二烷基硫酸钠10g,羟苯乙酯1g,蒸馏水480ml;本品的适应证是(E) A痈肿B疥疮C手术后感染D化脓性皮炎E足癖解析：本品可治疗手足癣及体股癖，禁用于糜烂或继发性感染部

4、位。某患者，男，58岁，肺癌晚期，为缓解疼痛医生开具吗啡控释片。关于吗啡控释片的特点不正确的是(E) A可减少用药次数，提高患者用药顺应性B血药浓度平稳，减少峰谷现象C相对普通制剂价格高D可减少用药总剂量E可避免首过效应解析：吗啡控释片是口服制剂，不能避免首过效应，只有不经胃肠道给药的缓控释制剂可以避免首过效应。利用扩散原理以达到缓控释作用的方法包括(ABC) A制成包衣小丸或片剂B制成微囊C制成不溶性骨架片D与高分子化合物生成难溶性盐E控制粒子大小解析：利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。与普通口服制剂相比，口服缓(控)释制剂的优点有(ABC) A可以减少给药次数B提高患者的顺应性C避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应D根据临床需要，可灵活调整给药方案E制备工艺成熟，产业化成本较低解析：缓释、控释制剂的优点：（1）减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者。（2）血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。（3）减

5、少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效果。（4）缓释、控释制剂使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。制成不溶性骨架片(B) A溶出原理B扩散原理C溶蚀与扩散相结合原理D渗透泵原理E离子交换作用原理解析：利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等； 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：树脂法。与高分子化合物形成难溶性盐(A) A溶出原理B扩散原理C溶蚀与扩散相结合原理D渗透泵原理E离子交换作用原理解析：利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等； 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：树脂法。可通过树脂发挥缓控释作用(E) A溶出原理B扩散原理C溶蚀与扩散相结合原理D渗透泵原理E离子交换作用原理解析：利用

6、扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等； 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用离子交换作用原理达到缓、控释作用的方法包括：树脂法。关于缓（控）释制剂的说法，正确的有(ABCD) A缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象B可以用无毒聚氯乙烯，聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓（控）释效果C可以用羟丙甲基纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓（控）释效果D可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片达到缓（控）释效果E可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片达到缓（控）释效果解析：缓(控)释制剂可以比较持久地释放药物，减少给药次数，降低血药浓度峰谷现象，提供平稳持久的有效血药浓度，降低毒副作用，提高药物的安全性和有效性。骨架型缓释材料：（1）亲水性凝胶骨架材料常有的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。（2）不溶性骨架材料常用的有聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚

7、物、硅橡胶等。（3）生物溶蚀性骨架材料：常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。既可作为TDDS骨架材料又可作为控释膜材料的是(A) A聚硅氧烷B聚乙烯醇C乙烯-醋酸乙烯共聚物D聚丙烯EPIB解析：一些天然与合成的高分子材料都可作为聚合物骨架材料，如疏水性的聚硅氧烷与亲水性的聚乙烯醇；经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。下列有关经皮给药制剂说法，错误的是(C) A可避免肝脏首过效应B可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应C不存在皮肤的代谢和储库作用D延长有效作用时间E适用于婴儿、老人和不易口服给药的患者解析：经皮给药制剂的优点：（1）避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应，提高了治疗效果，药物可长时间持续扩散进入血液循环。（2）维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用。（3）延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。（4）患者可以自主用药，减少个体间差异和个体内差异，适用于婴儿、老人和不宜口服给药

8、的患者。 经皮给药制剂的局限性：（1）由于起效慢、不适合要求起效快的药物。（2）大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。（3）存在皮肤的代谢与储库作用。关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是(C) A药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗B汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性C经皮给药只能发挥局部治疗作用D真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮即可很快地被吸收E药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径解析：经皮给药制剂又称为透皮给药系统或透皮治疗系统（TDDS或TTS）系指药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。可用于制备亲水凝胶骨架的是(A) A甲基纤维素B乙基纤维素C动物脂肪D丙烯酸树脂L型E明胶解析：亲水性凝胶骨架材料常有的有羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。可用于制备不溶性骨架的是(B) A甲基纤维素B乙基纤维素C动物脂肪D丙烯酸树脂L型E明胶解析：不溶性骨架材料常用的有聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙

9、烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。可用于制备生物溶蚀骨架的是(C) A甲基纤维素B乙基纤维素C动物脂肪D丙烯酸树脂L型E明胶解析：生物溶蚀性骨架材料：常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。用于增稠剂的是(E) A甲基纤维素B乙基纤维素C动物脂肪D丙烯酸树脂L型E明胶解析：增稠剂常用的有明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐等。下列关于口服缓控释制剂叙述错误的(E) A给药方案不能灵活调节B生物半衰期短于1小时的药物不宜制成缓控释制剂C生半衰期期大于12h的药物也不宜制成缓控释制剂D减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效E峰谷浓度之比大于普通制剂解析：缓(控)释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度之比(也可用波动百分数表示)应小于或等于普通制剂。下列参数属于评价药物制剂靶向性的是(B) A载药量B靶向效率C清除率D峰面积比E绝对摄取率解析：评价药物制剂靶向性的参数有相对摄取率、靶向效率、峰浓度比等。药物制剂靶向性评价指标是(D) A载药量B相变温度C溶出率D相对摄取率E显微镜镜检粒度大小解析：靶向性评价指标有相对摄取率、靶向效率、峰浓度比。不属于物理化学靶向制剂的是(D) A磁

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