注射用伏立康唑说明书20110717(威凡)

1、 第1页，共30页 Version No: 20110717 核准日期：2007年01月04日 修改日期：2009年06月08日；2010年06月04日；2011年07月17日 注射用伏立康唑说明书 注射用伏立康唑说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】【药品名称】 通用名称： 注射用伏立康唑 商品名称： 威 凡 （Vfend） 英文名称： Voriconazole for Injection 汉语拼音： Zhusheyong Fulikangzuo 【成份】【成份】 本品主要成份为伏立康唑。化学名称： （2R,3S）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1- （1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇。 化学结构式： F F CH3 NN F OH N N N 分子式：C16H14F3N5O 分子量：349.31 本品所含辅料为：硫代丁基醚 环糊精钠（SBECD） 。 【性状】【性状】 本品为白色或类白色粉末或白色固体。 【适应症】【适应症】 本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下： 治疗侵袭性曲霉病。 治疗非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症。

2、 治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌） 。 治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。 本品应主要用于治疗患有进展性、可能威胁生命的感染的患者。 【规格】【规格】 200mg 第2页，共30页 Version No: 20110717 【用法用量】【用法用量】 本品在静脉滴注前先溶解成 10mg/ml，再稀释至不高于 5mg/ml 的浓度。静脉滴注速度最快不 超过每小时 3mg/kg，每瓶滴注时间须 1 至 2 小时。 伏立康唑粉针剂不可用于静脉推注。伏立康唑粉针剂不可用于静脉推注。 使用伏立康唑治疗前或治疗期间应监测血电解质，如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等 电解质紊乱应予以纠正（参见【注意事项】 ） 。 本品禁止和其它静脉药物在同一输液通路中同时滴注。即使是各自使用不同的输液通路，本 品禁止和血制品或短期输注的电解质浓缩液同时滴注。使用本品时不需要停用全肠外营养，但需 要分不同的静脉通路滴注。 本品另有规格为 50mg 和 200mg 的片剂和 40mg/ml 干混悬剂。 成人用药成人用药 静脉滴注和口服的互换用法 无论是静脉滴注或口服给药,首次给药

3、时第一天均应给予首次负荷剂量，以使其血药浓度在给 药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高（96%，参见【药代动力学】 ） ，所 以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。 详细剂量见下表 静脉滴注 负荷剂量（适用于第 1 个 24 小时） 每 12 小时给药 1 次，每次 6mg/kg (适用于第 1 个 24 小时) 维持剂量（开始用药 24 小时以后） 每日给药 2 次，每次 4mg/kg 口服 患者体重40kg 患者体重1.5ULN 8/185(4.3) 7/186(3.8) AST 3.0ULN 38/187(20.3) 15/186(8.1) ALT 3.0ULN 20/187(10.7) 12/186(6.5) 碱性磷酸酶 3.0ULN 19/187(10.2) 14/186(7.5) 注：*未考虑基线值 n：在治疗中有临床意义的实验室检查异常的病例数 N：治疗中至少做过一次实验室检查的病例数 ULN：正常值上限 表 5. 方案 307/602-侵袭性曲霉菌病的初始治疗 有临床意义的实验室检查异常 标准* 伏立康唑 两性霉素 B* n/N(%) n

4、/N(%) 总胆红素 1.5ULN 35/180（19.4） 46/173（26.6） AST 3.0ULN 21/180（11.7） 18/174（10.3） ALT 3.0ULN 34/180（18.9） 40/173（23.1） 碱性磷酸酶 3.0ULN 29/181（16.0） 38/173（22.0） 肌酐 1.3ULN 39/182（21.4） 102/177（57.6） 血钾 1.5x ULN 50/261 (19.2) 31/115 (27.0) AST 3.0x ULN 40/261 (15.3) 16/116 (13.8) ALT 3.0x ULN 22/261 (8.4) 15/116 (12.9) 碱性磷酸酶 3.0x ULN 59/261 (22.6) 26/115 (22.6) 肌酐 1.3x ULN 39/260 (15.0) 32/118 (27.1) 血钾 94%） 在给药 （静脉滴注或口服） 后 96 小时内经尿排出。 伏立康唑的终末半衰期与剂量有关。口服 200mg 后终末半衰期约为 6 小时。由于其非线性 药代动力学特点，终末半衰期值不能用于预测

5、伏立康唑的蓄积或清除。 药代动力学药效动力学的关系药代动力学药效动力学的关系 在 10 项治疗研究中，受试者的平均血浆浓度和最大血浆浓度的中位数分别为 2425ng/ml(四 分位区间 1193-4380ng/ml)和 3742ng/ml (四分位区间 2027-6302ng/ml)。在研究中未发现平均、最 大和最低血药浓度与治疗结果有关。 对临床研究资料中药代动力学药效动力学的分析发现， 伏立康唑的血药浓度与肝功能检查 异常和视觉障碍有关。 特殊人群中的药代动力学特殊人群中的药代动力学 性别 一项多剂量口服给药的试验中，健康年轻女性的 Cmax和 AUC较健康年轻男性（18-45 岁） 分别高 83%和 113%。在同一试验中，健康老年女性的 Cmax和 AUC与健康老年男性（65岁） 无显著差异。 临床应用中， 不同性别的患者无需调整剂量。 伏立康唑在男性和女性患者中的安全性和血药 浓度相仿，因此，无需按照性别调整剂量。 老年人 一项多剂量口服给药的研究中，健康老年男性（65岁）的 Cmax和 AUC较健康年轻男性 （18-45 岁） 分别高 61%和 85%。 但健康老年女性 （

6、65岁） 的 Cmax和 AUC与健康年轻女性 （18-45 岁）无显著差异。 治疗研究中未按照年龄调整用药剂量。 试验中观察了血药浓度与年龄之间的关系。 伏立康唑 在年轻患者和老年患者中的安全性相仿，因此老年患者应用本品无需调整剂量。 儿童 儿童患者的推荐静脉用药剂量是根据 82 例 2 岁到2.5mg/dl）应用本品时，可发生赋形剂磺丁倍他环糊 精钠（SBECD）的蓄积。推荐剂量和肾功能监测可参见【用法用量】和【注意事项】 。 肝功能损害者 单剂口服伏立康唑 200mg 后，轻度到中度肝硬化患者（Child-pugh A 和 B）的 AUC较肝功 能正常者高 233%。蛋白结合率不受肝功能损害影响。 一项多剂量口服给药的研究中，中度肝硬化患者（Child-pugh B）的维持剂量为每日 2 次， 每次 100mg；肝功能正常者每日 2 次，每次 200mg, 结果两者 AUC相仿。尚无严重肝硬化患者 （Child-pugh C）的药代动力学资料。肝功能损害时的推荐剂量和监测参见【用法用量】和【注意 事项】 。 【贮藏】【贮藏】 密闭，在室温下保存。 稀释后的溶液：2到 8保存，不超

7、过 24 小时（放在冰箱内） 。 本品为密闭的无菌粉末。因此，从微生物学的角度来看，稀释后必须立即使用。如果不立即 静脉滴注，除非是在无菌环境下稀释，否则需保存在 2到 8的温度下，保存时间不超过 24 小 时。 2到 8时，24 小时内本品的化学和物理性质保持稳定。 【包装】【包装】 30ml 透明玻璃瓶，1 支/盒。 【有效期】【有效期】 36 个月 【使用和处理说明】【使用和处理说明】 本品使用时先用 19ml 注射用水溶解，溶解后的浓度为 10mg/ml。本品仅供单次使用，未用完 的溶液应当弃去。只有清澈的、没有颗粒的溶液才能使用。 【执行标准】【执行标准】 进口药品注册标准 JX20100026 【批准文号】【批准文号】 进口药品注册证号 H20090501 【生产企业】【生产企业】 第30页，共30页 Version No: 20110717 企业名称：Pfizer Ireland Pharmaceuticals Limited 生产地址：Pottery Road, Dun Laoghaire, Co. Dublin, Ireland 国内联系地址：北京市东城区朝阳门北大街 5 号第五广场 B 座 8-12 层 邮编：100010 电话：010-85167000

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