抗凝药物概述
30页1、抗凝药物,李志华,凝血系统,正常生理状态下:凝血系统和抗凝血系统处于动态平衡状态 病理情况下:凝血系统异常导致血栓形成,抗凝血系统异常导致出血。 生理止血过程:小血管内膜损伤-激活凝血系统,血小板粘附-纤维蛋白原转变为纤维蛋白多聚体-形成血栓止血,同事血浆中出现抗凝血活动与纤维蛋白溶解活动,防止血凝块增大或蔓延。,凝血因子,凝血过程分为三个阶段: 1、凝血酶原活物形成 2、凝血酶形成 3、纤维蛋白原形成 凝血酶原复合物的形成又分为: 1、内源性凝血 2、外源性凝血,内源性凝血过程:参与凝血的全部因子均来自血浆,外源性凝血过程:由来自于血液之外的组织因子启动,抗凝药物发展史,多靶点iv,多靶点po,多靶点IH,单靶点po/iv,双靶点iv,单靶点po,XIa,IXa,Xa,IIa,纤维蛋白原,纤维蛋白,XIIa,VIIa,肝素+,组织因子,抗凝血酶III,内源性凝血途径,外源性凝血途径,肝素,临床应用中的优点: 抗凝效果显著,起效快。 可快速被中和(硫酸鱼精蛋白)。 临床应用中的缺点: 分子量大(平均15KD)、化学结构上具有不均一性。 与血浆蛋白存在非常显著的非特异性相互作用。 皮下注
2、射生物利用度低、药动学难以预测。 易引发出血、血小板减少等副作用。 需要进行实验室监测。 半衰期短(0.5-1h)。,普通肝素,低分子肝素(LMWH)与肝素相比具有的优势: 1、出血发生率低于普通肝素,无需实验室检测,病人可居家使用。 2、按体重给药,抗凝效果可以预测。 3、对血小板功能影响小。 4、更高的生物利用度(90%)VS30%。 5、更长的血浆半衰期4-6hVS0.5-1h。 6、分子量小,与Xa结合选择性高,对IIa作用弱,不影响已形成的凝血酶,抗血栓作用强。 缺点:1、只能注射给药;2、仍然有HIT风险;3、无有效拮抗剂,低分子量肝素: 第二代肝素类抗凝剂,是普通肝素酶解或化学降解产生的片段; 不需要持续静脉滴注,经皮下注射生物利用度高,半衰期较长,出血不良反应较少,一般不需要检测凝血指标。可以用鱼精蛋白部分中和。,VIIa,Va,XIa,IXa,Xa,IIa,VIIIa,激活,激活,激活,激活,激活,组织因子,磺达肝癸钠,纤维蛋白原,纤维蛋白,XIIa,化学合成肝素类似物:磺达肝癸钠,磺达肝葵钠: 首个化学全合成的肝素类特异戊糖序列类似物,是FXa选择性抑制剂,在血浆中
3、,磺达肝癸钠并不与其他血浆蛋白结合,不会引起HIT(血小板减少)。皮下注射生物利用度为 100%,以原型从肾脏排泄,肝素 低分子肝素 磺达肝癸钠,普通肝素 低分子肝素 磺达肝癸钠 蛋白、内皮细胞、巨噬细胞 高 低 无 生物利用度(SC) 15-30% 90% 100% 激活血小板 强 弱 无 血小板4因子中和 强 弱 无 肝素诱导的血小板减少症(HIT) 1% 0.1% 0% 监测抗凝活性 常规 非常规 不需要 骨质疏松症 高 低 无 清除方式 网状内皮/肾脏 网状内皮/肾脏 肾脏 半衰期(SC) 2h 3-5h 17h 根据体重调整 需要 需要 不需要 鱼精蛋白中和 可以 部分 不可以,VIIa,Va,XIa,IXa,Xa,IIa,VIIIa,激活,激活,激活,激活,激活,组织因子,水蛭素类,纤维蛋白原,纤维蛋白,XIIa,水蛭素类: 水蛭素是由水蛭唾液腺中提取出的由60多个氨基酸组成的小分子蛋白质,是迄今最强的一类天然抗凝物质,通过抑制凝血酶上纤维蛋白原结合位点而发挥抗凝作用,同时也有抑制血小板聚集作用。缺点:口服抗凝效果弱,大多静脉使用,作用时间短,可存在抗原性。,水蛭素,直接抑
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