间苯三酚--急诊科--科室会.ppt.
31页1、基本情况,商品名:艾 朴 通用名:注射用间苯三酚 规 格:40mg 化学名称:1,3,5三羟基苯二水合物 分子量:162.14 类 别:解痉药,法国,欧洲,法国、中国,中国,欧洲解痉药品 排名第1; 法国药品使用 排名第8,法国药品使用 排名第5; 在中国上市,全球首个 间苯三酚 粉针剂型 艾朴上市,1960,1999,2002,2006,间苯三酚在 法国上市,发展历程,欧洲治疗妇女和儿童痉挛性疼痛的首选,FDA B类孕期用药,非阿托品非罂栗碱类 纯平滑肌解痉药,基本情况,Erb H. Laber induction by means of spasmolysis with Spasfon,Ther Umsch,1967 Jun:24(6):246250,药理特性,Erb H. Laber induction by means of spasmolysis with Spasfon, Ther Umsch,1967 Jun:24(6):246250,一、亲肌性纯平滑肌解痉作用。,高度选择性作用于胃肠道,胆道,泌 尿道,生殖道(宫颈,子宫,输卵管平滑肌 )等中空脏器平滑肌,维持平滑肌肌张
2、 力正常,预防和缓解痉挛性疼痛。,二、作用点为痉挛的平滑肌,对 正常平滑肌生理性收缩无影响。,药理特性,Erb H. Laber induction by means of spasmolysis with Spasfon, Ther Umsch,1967 Jun:24(6):246250,正常人用间苯三酚没有任何影响 不会引起胃肠道广泛松弛引起便秘,不会加重肠梗阻 不会使膀胱逼尿肌产生异常松弛加重排尿困难 不影响胆汁的正常分泌 不会抑制自然分娩的生理性宫缩,间苯三酚的药理作用目前仍未完全清楚。可能的作用机制之一是通过对儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制,钝化去甲肾上腺素的作用,减少输尿管等平滑肌收缩的幅度和频率。,药理作用,Marcello T. Martindale the complete drug referenceM. London:pharmaceutical press UK,1999:1618,安全性,Debray C,Hardoum JPCardiorespiratory arrest after injection of spasfon (philroglue
3、inol trimethylphloroglueinol) Ann Med Interne,1994,145(1):56,对全身平滑肌正常生理性收缩无抑制。 不引起尿潴留,不影响术后排气。 无抗胆碱副作用,不会引起口干、面红、低血压,心率加快、心律失常、排尿困难等症状,对心血管功能的影响极小。 无常见禁忌人群,青光眼、前列腺肥大、胃肠溃疡、麻痹性肠梗阻、心脏病 及 孕妇患者均可安全使用。,安全性,Debray C,Hardoum JPCardiorespiratory arrest after injection of spasfon (philroglueinol trimethylphloroglueinol) Ann Med Interne,1994,145(1):56,无罂栗碱作用、没有镇静作用、不影响神经系统、没有成瘾性。 不掩盖急性腹痛的其他症状,尤其不掩盖需要手术治疗的急性腹痛,非常适合在急腹症诊断未明的情况下使用,缓解病人疼痛后使检查病情更容易。,Page 10,特指:中空脏器平滑肌张力异常(痉挛)引起的痉挛症状。 包括:肠胃道、胆道、 泌尿道(肾脏、膀胱、输尿管) 生
4、殖道(子宫、子宫颈、输卵管),艾朴所治疗的痉挛性症状,安全性差:用药后极易引发口干、面红、视物模糊、心跳加速、低血压、排尿困难、尿潴留、排气困难等抗胆碱不良反应。 禁忌限制多:严禁青光眼、前列腺肥大、心脏病、胃 肠溃疡、肠梗阻、孕妇等患者使用,尤其不适合广大中老年患者。 普遍抑制平滑肌收缩蠕动,传统解痉药(654-2、阿托品、丁溴东崀菪碱),安全性高:无任何抗胆碱副作用 非罂粟碱类:无神经系统影响、无镇静作用、无成瘾性 禁忌限制极少:尤其满足中老年、孕妇等特殊人群的解痉治疗需求。 独特效果 : 解痉同时,不干扰平滑肌正常生理性收缩节律,不影响排尿和排气。,新型解痉药(注射用间苯三酚),安全性,在国外39个临床试验中,有2598位患者接受间苯三酚治疗,研究结果表明: 治疗剂量不干扰平滑肌正常的生理收缩; 不影响胆汁正常分泌; 无论以何种方法给药,患者对其有极好的耐受性; 无心血管系统影响。 国内临床观察结果同样证实了艾朴在消化科卓越的疗效和安全性。,毒理学研究,各种毒性试验结果证明,间苯三酚的有效成分是非常安全的。 三种动物的急性毒性试验显示毒性非常低。 亚急性毒性试验是以三种剂量、三组
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