药物化学第九章-中枢兴奋药和利尿药课件
63页1、第九章 中枢兴奋药和利尿药,提高中枢神经系统功能的药物 主要作用于大脑、延脑和脊髓 有一定程度的选择性 剂量 作用强度 作用范围 选择性 用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制危及生命,1. 中枢兴奋药Central Stimulants,依作用部位分类,1、兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药),咖啡因、哌醋甲酯等 2、兴奋延髓呼吸中枢,尼可刹米、洛贝林等 3、促进大脑功能恢复的药物,吡拉西坦、甲氯芬酯等,生物碱类咖啡因 酰胺类衍生物吡拉西坦 苯乙胺类 其它类,按照化学结构及来源分类,一、咖啡因Caffeine,1.结构和命名 1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 3,7-Dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dionemonohydrate 母体-1H-嘌呤-2,6-二酮,2. 制备,存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取 现多采用全合成方法制备,一杯茶含50 mg 咖啡因,全合成路线,1、嘧啶环,2、嘌呤环,半合成,茶碱 甲基化 咖啡因,3 .理化性质,(1)碱性 (2)水解开环,(1)碱性,极弱 pKa(HB+)
2、0.6 与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸 Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐,加大水中溶解度,安钠咖(苯甲酸钠咖啡因),由于分子间形成氢键,水溶度增大,可制成注射剂,(2)水解性,水解开环(酰脲结构) 对碱不稳定,与碱共热,(开环脱羧)生成咖啡亭 石灰水无影响,4.作用机制,抑制磷酸二酯酶的活性,减少cAMP的分解。 加强大脑皮层的兴奋过程,作用,用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。 还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。,二、吡拉西坦,1、结构和命名,2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺 2-Oxo-1-pyrrolidine acetamide,2、合成,3、作用,-内酰胺类脑功能改善药直接作用于大脑皮质 有激活、保护和修复神经细胞的作用 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效 可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童,4、作用机理,调节谷氨酸受体通道 促进海马部位乙酰胆碱的释放,增加胆碱能传递,作用特点,对中枢作用的选择性强限于脑功能(记忆、意识等)的改善 精神兴奋的作用弱 无精神药物的副作用 无成瘾性,5、同类药物,改变2-吡咯烷酮的
3、1,4位取代基团,茴拉西坦 普拉西坦 奥拉西坦,三、苯乙胺类中枢兴奋药,苯乙胺类中枢兴奋药,含杂环的药物,远离毒品,珍爱生命,甲基苯丙胺(冰毒),摇头丸,主要学习内容,1,咖啡因 2,吡拉西坦,利尿药常作为抗高血压用药 降低血容量排钠利水 长期服用利尿药后,使2受体密度下降40,使交感神经所产生的血管收缩作用的敏感性降低 原发性高血压患者的肾上腺2受体可达正常人的2倍 间接使细胞内Na+降低,阻止高血压患者的钠、钙交换倒流,也调节了血压,2.利尿药Diuretics,作用机理-原尿的重吸收,直接影响影响 K+、Na+、Cl-等各种电解质的浓度和组成比例 间接影响 作用于某些酶和受体 导致尿量增加 肾脏加快对尿的排泄,利尿药分类,(1)渗透性利尿药 (2)碳酸酐酶抑制剂 (3)髓袢升支利尿药 (4)保钾利尿药,利尿药作用部位,主要内容,一、渗透利尿药 甘露醇 二、碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺、氢氯噻嗪* 三、髓袢升支利尿药 呋噻米* 、依他尼酸 四、保钾利尿药 螺内酯、氨苯喋啶,一、渗透利尿药,形成高渗,阻止重吸收 不易代谢的低分子量的化合物,能过滤通过肾小球到肾小管,不再被重吸收 多羟基化
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