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药物化学第九章-中枢兴奋药和利尿药课件

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    • 1、第九章 中枢兴奋药和利尿药,提高中枢神经系统功能的药物 主要作用于大脑、延脑和脊髓 有一定程度的选择性 剂量 作用强度 作用范围 选择性 用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制危及生命,1. 中枢兴奋药Central Stimulants,依作用部位分类,1、兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药),咖啡因、哌醋甲酯等 2、兴奋延髓呼吸中枢,尼可刹米、洛贝林等 3、促进大脑功能恢复的药物,吡拉西坦、甲氯芬酯等,生物碱类咖啡因 酰胺类衍生物吡拉西坦 苯乙胺类 其它类,按照化学结构及来源分类,一、咖啡因Caffeine,1.结构和命名 1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 3,7-Dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dionemonohydrate 母体-1H-嘌呤-2,6-二酮,2. 制备,存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取 现多采用全合成方法制备,一杯茶含50 mg 咖啡因,全合成路线,1、嘧啶环,2、嘌呤环,半合成,茶碱 甲基化 咖啡因,3 .理化性质,(1)碱性 (2)水解开环,(1)碱性,极弱 pKa(HB+)

      2、0.6 与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸 Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐,加大水中溶解度,安钠咖(苯甲酸钠咖啡因),由于分子间形成氢键,水溶度增大,可制成注射剂,(2)水解性,水解开环(酰脲结构) 对碱不稳定,与碱共热,(开环脱羧)生成咖啡亭 石灰水无影响,4.作用机制,抑制磷酸二酯酶的活性,减少cAMP的分解。 加强大脑皮层的兴奋过程,作用,用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。 还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。,二、吡拉西坦,1、结构和命名,2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺 2-Oxo-1-pyrrolidine acetamide,2、合成,3、作用,-内酰胺类脑功能改善药直接作用于大脑皮质 有激活、保护和修复神经细胞的作用 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效 可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童,4、作用机理,调节谷氨酸受体通道 促进海马部位乙酰胆碱的释放,增加胆碱能传递,作用特点,对中枢作用的选择性强限于脑功能(记忆、意识等)的改善 精神兴奋的作用弱 无精神药物的副作用 无成瘾性,5、同类药物,改变2-吡咯烷酮的

      3、1,4位取代基团,茴拉西坦 普拉西坦 奥拉西坦,三、苯乙胺类中枢兴奋药,苯乙胺类中枢兴奋药,含杂环的药物,远离毒品,珍爱生命,甲基苯丙胺(冰毒),摇头丸,主要学习内容,1,咖啡因 2,吡拉西坦,利尿药常作为抗高血压用药 降低血容量排钠利水 长期服用利尿药后,使2受体密度下降40,使交感神经所产生的血管收缩作用的敏感性降低 原发性高血压患者的肾上腺2受体可达正常人的2倍 间接使细胞内Na+降低,阻止高血压患者的钠、钙交换倒流,也调节了血压,2.利尿药Diuretics,作用机理-原尿的重吸收,直接影响影响 K+、Na+、Cl-等各种电解质的浓度和组成比例 间接影响 作用于某些酶和受体 导致尿量增加 肾脏加快对尿的排泄,利尿药分类,(1)渗透性利尿药 (2)碳酸酐酶抑制剂 (3)髓袢升支利尿药 (4)保钾利尿药,利尿药作用部位,主要内容,一、渗透利尿药 甘露醇 二、碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺、氢氯噻嗪* 三、髓袢升支利尿药 呋噻米* 、依他尼酸 四、保钾利尿药 螺内酯、氨苯喋啶,一、渗透利尿药,形成高渗,阻止重吸收 不易代谢的低分子量的化合物,能过滤通过肾小球到肾小管,不再被重吸收 多羟基化

      4、合物(异山梨醇) 糖(葡萄糖、蔗糖),甘露醇 D-Mannitol,作用特点,D-Mannitol口服不吸收,注射后血浆渗透压升高 使组织脱水,能降低颅内压和眼内压在体内不代谢 经肾小球滤过后几乎不为肾小管再吸收 在肾小管保持足够水分以维持渗透平衡 导致水和电解质经肾脏排出体外 产生脱水和利尿作用,不良反应,体液电解质失调等 气温较低时析出结晶可发生组织肿胀或坏死,注射时漏出血管外,二、碳酸酐酶抑制剂,促进Na+的重吸收,H+在肾小管与Na+交换 抑制碳酸酐酶作用,导致Na+浓度增加 机体维持渗透压,也增加了排尿量,(一)乙酰唑胺 Acetazolamide,1、发现-磺胺的副作用,现象:凡服用磺胺的动物或人的尿中Na+、K+及pH值都比正常高 食用过磺胺的母鸡易产软壳,蛋母鸡无足够的碳酸钙 解释:磺胺基团与碳酸离子结构相似 可竞争性抑制机体内的碳酸酐酶,2、Acetazolamide与碳酸酐酶作用,3、作用,治疗青光眼、脑水肿 与汞剂合用消除心力衰竭性水肿 可口服使用 使用时间长达812hr,不良反应,发生酸中毒 长时间使用碳酸酐酶抑制剂,使尿液更碱化体液酸性上升 碳酸酐酶抑制剂失去

      5、利尿作用,直到体内重新达到酸碱平衡 利尿作用有限,(二)氢氯噻嗪,Hydrochlorothiazide 双氢克尿塞,结构与化学名 6-Chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide-1,1-dioxide,1、发现,磺胺化合物有利尿作用 间位再引入磺酰胺基团后,排Na+ 和Cl-的作用显著增强,在苯核上引入Cl-和NH2后,可进一步增加活性,弱的碳酸酐酶抑制剂 当NH2被酰化后,意外地环合成苯并噻二嗪类,2、合成,3、理化性质,1,酸性 2,固体稳定 3,水解性,(1)酸性,pKa(HA)= 7.0, 9.2易溶于碱水溶液如NaOH和氨水中,有机碱和正丁胺 磺酰基的吸电子效应 思考:pKa (HA)= 7.0, 9.2分别属于那一个结构?,(2)固体稳定,固体室温贮存5年,未见显著降解 加热至2302hr,仅见颜色略变黄色,其它物理性质未有显著变化 对日光稳定,但不能在强光下曝晒,(3)水解性,4、作用和用途,抑制Na+和Cl-的重吸收有轻微的抑制K+和HCO2-的重吸收作用 治疗: 心因性水肿 因肝、肾疾病引起的

      6、水肿 高血压,5、Hydrochlorothiazide构效关系,三、髓袢升支利尿药,强效利尿药,呋噻米,Furosemide 速尿,利尿磺胺,呋喃丙胺酸,1。结构与化学名 5-(Aminosulfonyl)-4-chloro-2-(2-furanylmethyl)amino benzoic acid,1、结构特点,氯原子和磺酰氨基取代,2、理化性质,具有酸性,pKa3.9 Furosemide的酸性比噻嗪类强羧基和磺酰氨基,3、作用机理,完全无碳酸酐酶的抑制作用 Furosemide是5-磺酰胺取代邻氨基苯甲酸的衍生物 作用在肾脏髓质升支部位 很强的抑制重吸收的作用,也影响近曲小管和远曲小管 起效快 但作用时间短,4、体内代谢,Furosemide大多以原形排泄 仅有少量的代谢物多发生在Furosemide的呋喃环上,作用特点,Furosemide的促NaCl排泄作用为噻嗪类利尿药的8到10倍,作用时间则较短为68h Furosemide不但有排泄Na+和Cl-的作用而且还有排泄K+、Ca2+、Mg2+和CO32-的作用,临床应用,能有效治疗心因性水肿,肝硬化引起的腹水、肾性浮肿。 有温和的降低血压的作用,不良反应,体液和电解质的失衡 高尿酸症 胃肠道反应,四、保钾利尿药,盐皮质激素的完全拮抗剂 螺内酯(如醛固酮) 有抑制排钾和重吸收钠的作用,从而具有利尿作用,主要学习内容,重点药物 氢氯噻嗪 呋噻米 利尿药的分类 利尿药的结构和作用机制,

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