篇影响血液和造血系统的药物课件
52页1、1,第二十四章 影响血液和造血系统的药物,Chapter 24 Drugs Affecting Blood and Hematopoietic System,2,1抗凝药 2抗血小板药 3纤维蛋白溶解药 4. 促凝血药 1. 抗贫血药 2. 促白细胞增生药 3. 扩充血容量的药物,抗凝-促凝,血液组成成分&血容量,凝血机制,纤溶酶原,(+),纤溶酶,与纤维蛋白结合的纤溶酶原,纤溶酶原激活因子,(t-pA、u-PA),纤维蛋白原降解产物,纤维蛋白原,纤维蛋白,纤维蛋白降解产物,(+),(+),(+),纤维蛋白溶解机制,Jay Mclean , 1916 John Hopkins University,第一节 抗凝血药,粘多糖硫酸酯,药理作用,1.抗凝作用,3.抗动脉粥样 硬化作用,4.抗炎作用,5.其它作用,增强AT-活性; 激活肝素辅助因子(heparin cofactor, HC );,2.抗血栓形成,( a, a, a, a, a, a),肝素抗凝血作用机制,精,AT-III,赖,肝素,凝血因子 丝,精,AT-III,赖,凝血因子 丝,精,AT-III,赖,网状内皮系统,临床应用,
2、1. 血栓栓塞性疾病 2. 早期弥慢性血管内凝血(DIC) 3. 心血管手术、心导管检查、血液透析及体外循环等体外抗凝,硫酸鱼精蛋白,2. 肝素引起的血小板减少症(Heparin-induced Thrombocytopenia,HIT) 3. 过敏反应 4. 骨质疏松,go,I型 (非免疫反应 ) :肝素分子上的阴电荷和血小板结合后, 导致血小板被激活和消耗;,II型 (免疫反应 ):,肝素引起的血小板减少症(Heparin-induced Thrombocytopenia,HIT),肝素诱发的血小板减少及血栓症(HITTS),禁忌症,对肝素过敏,有出血倾向,血友病,血小板机能不全和血小板减少,紫癜,严重高血压,细菌性心内膜炎,肝肾功能不全,溃疡病,颅内出血,活动性肺结核,孕妇先兆流产,内脏肿瘤,外伤及手术后等。,低分子量肝素 Low Molecular-Weight Heparin LMWH,制剂:替地肝素 tedelparin 、依诺肝素 enoxaparin等,二. 凝血酶直接抑制剂,凝血酶直接抑制剂 一价抑制剂(univalent) :阿加曲班(argatroban) 二价抑
3、制剂(bivalent) :水蛭素(hirudin) 双功能凝血酶抑制剂,直接凝血酶抑制剂作用部位,基因重组水蛭素,在相同的抗凝水平 ,阿加曲班抗栓的作用更强; 水蛭素有抗原性,可以产生抗体,主要从肾脏排泄,肾功能不全时需要减低剂量。阿加曲班无免疫原性,在肝脏代谢,通过胆汁粪便排出,肾功能不全时不需要减量,但肝功能不全时应当加强监测,并适当减量; 阿加曲班安全性及安全有效范围比水蛭素宽; 直接凝血酶抑制剂还没有中和的药物,需监测 APTT。,阿加曲班与水蛭素作用比较,重组水蛭素,是目前所知的最强的凝血酶特异性抑制剂。 阻断纤维蛋白原转化为纤维蛋白凝块; 对激活凝血酶的因子V,VIII,XII,以及凝血酶诱导的血小板聚集均有抑制作用,具有强大持久的抗血栓作用。,香豆素类 Coumarin,(口服抗凝血药),4-羟基香豆素,双香豆素,华法林,醋硝香豆素,三维生素K拮抗药,竞争性抑制维生素K依赖的凝血因子II ,VII, IX, X前体的功能活性,IIa、VIIa、IXa、Xa,CO2,O2,氢醌型VitK,环氧化型VitK,VitK环氧化物还原酶,羧化酶,II、VII、IX、X,Ca2+,
4、临床应用,主要用于防治血栓性疾病 特点:起效慢 作用维持时间长, 停药 iv 维生素K1 补充凝血因子,体内过程,药物相互作用,1.能干扰VitK生物转化的因素(食物、药物),加强香豆类抗凝血作用; 2. 与香豆类竞争血浆蛋白结合率的药物,加强香豆素类 抗凝血作用; 3. 肝药酶抑制剂, 加强香豆素类抗凝血作用; 4. 血小板抑制剂, 加强香豆素类抗凝血作用; 5. 肝药酶诱导剂, 降低香豆素类抗凝血作用; 6. 口服避孕药, 降低香豆素类抗凝血作用。,第二节 抗血小板药 antiplatelet drugs 抗栓药 antithrombotic drugs,根据药物作用机制可以分为: 1. 血小板代谢酶抑制剂: 环氧酶抑制剂:阿司匹林 血栓素A2(TXA2)合成酶抑制剂:利多格雷 前列腺素类:依前列醇 磷酸二酯酶抑制剂:双嘧达莫 2. 血小板活化抑制剂:噻氯匹定 3. 血小板膜糖蛋白受体(GPb/a受体)阻断药;,1. 抑制血小板花生四烯酸代谢的药物,血小板膜磷脂,花生四烯酸AA,PGG2 PGH2,TxA2+R,血小板聚集,血栓,PDEs,COX1,TxA2合成酶,AC,ATP,c
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