中药药剂学-中药制剂的稳定性课件
47页1、,中 药 药 剂 学,Pharmaceutics (Pharmacy) of T.C.M.,2,第二十章 中药制剂的稳定性,学习目的及要求:,掌握:中药制剂稳定性的考察方法及有效期的求解 熟悉:影响中药制剂稳定性的主要因素及常用的稳定化措施 了解:研究药剂稳定性的意义;包装材料与药剂稳定性的关系,3,第一节 概 述,一、药剂稳定性的含义,系指药物制剂在使用之前的制备、流通、贮存等一系列过程中质量变化的速度和程度 评价药物制剂质量的重要指标 核定药物制剂使用期限的主要依据,4,二、稳定性研究的基本任务,揭示变化的实质 探讨其影响因素 采取相应的措施 确定其有效期,5,三、稳定性的研究意义,1. 药物的基本要求:安全、稳定、有效,稳定是保证有效与安全的重要因素。,2.新药审批办法规定,新药申请审批时必须呈报稳定性实验资料材料(说明组方和设计生产工艺)。,6,四、研究范围,药物制剂稳定性主要包括化学、物理和生物学三个方面。 化学稳定性是指药物由于水解、氧化等化学降解反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化,产生新的物质制剂变质(危害较大),7,受某些物理因素的影响,制剂的物理性能发生变化。
2、如:混悬液中的微粒粗化、沉淀和结块等;如片剂的硬度、崩解度的改变,乳剂的乳析、破乳;固体制剂吸湿后可引起成分的水解或发霉等。以上情况不仅引起制剂原有质量下降,不符医疗使用,而且还会引起化学和生物学变化。,物理稳定性,8,上述稳定性的变化不仅引起制剂外观变化,而且破坏了制剂的有效性和安全性。 本章重点讨论化学稳定性。另外2种稳定性已在各章节中分别进行了介绍。,药物受微生物污染,引起制剂发霉、腐败和变质等.,生物学稳定性,9,1981年:威灵仙注射液中原白头翁素稳定性的 研究 1985年:作为新药申报资料项目之一列入新药审批办法 20多年来:研究报道很多,其深度和广度有待提高,五、中药制剂稳定性研究的现状,10,一、影响因素 处方因素 - 如pH值、溶剂、辅料、离子强度等 外界因素 - 如制剂工艺、水分、空气(氧)、温度、光线、金属离子、包装材料等,第二节 影响中药制剂稳定性 的因素及稳定化方法,11,提取分离工艺 - 如大黄、柴胡 浓缩干燥工艺 - 如丹参、虎杖 成型工艺 - 如元香止痛丸,(一) 制剂工艺的影响,12,原因:水分是化学反应的媒介 结果:引起药物制剂稳定性的变化 临界相对
3、湿度(CRH):衡量固体药物制剂吸湿难易程度的指标 实验方法 - 不同含水量的样品 - 不同湿度环境中的样品,(二) 水分的影响,13,原因:空气中含氧21%,药物易发生自氧化反应 自氧化反应:游离基的链反应(三步),受光、热、氧气、金属离子等影响 结果:引起药物制剂稳定性的变化,(三) 空气(氧)的影响,14,Vant Hoff经验规则: 温度每升高10 ,反应速度约增加24倍 Arrhenius指数定律(经验方程): K=Ae-E/RT 对数形式:logK=-E/2.303RT+logA 式中,k为速率常数;A为频率因子;E为活化能;R为气体常数;T为温度。,(四) 温度的影响,15,影响药物的水解和氧化 专属酸碱催化反应中: K=k0+kH+H+kOH-OH- pH较低,以 H+值为主;pH较高,以OH-值为主。 pH中间范围:可能与pH无关,也可能是OH-、H+共同作用。 pH速度图:lgK- pH关系图 各种形状:如V型图、S型图等 最稳定pH(pHm): pH速度曲线最低点所对应的横坐标,(五) pH值的影响,16,原因:光提供活化能,引发化学反应 影响因素 - 光的辐射强
4、度、波长 - 药物分子的化学结构 光加速试验法 - 人工强光源的要求:光谱能量分布接近日光、光照强度大,光源热效应低 - 稳定性考核指标的选择,(六) 光线的影响,17,二、中药制剂稳定化的措施,延缓水解的方法 防止氧化的方法 其它稳定化方法,18,1.调节pH值 确定pHm是溶液型制剂的处方设计中首先要解决的问题 1) 通过pH一速度图可得到pHm 方法:恒温加速试验(成分不变,pH由低到高,以lgk对pH作图,求pHm) 2) 通过计算求pHm pHm=pkw/2 -lg(kOH- / kH+)/2 药物的pHm随温度变化而变化 调pH值同时考虑:稳定性、溶解性、人体适应性,(一) 延缓水解的方法,19,2. 降低温度 - 原因:温度升高,反应速度加快 3. 改变溶剂 - 适用水中很不稳定的药物 4. 制成干燥固体 - 适用极易水解的药物,(一) 延缓水解的方法,20,(二)防止氧化的方法,1.降低温度; 2.避免光线; 3.驱氧:通入惰性气体 N2、CO2 加入抗氧剂:强还原剂,本身被消耗;阻化剂,本身不被消耗,21,4.控制微量金属金属离子是氧化反应的催化剂 使用纯度较高的原辅
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