2017.6.1西药药二第三章呼吸系统疾病用药

1、药考专家 彬彬,百通世纪执业药师资深讲师， 从事药理专业教学工作十年有余。,药理专业青年学科带头人， 具有丰富的执业药师考试培训经验。,授课幽默轻松、课堂氛围愉悦， 深受广大学员的喜爱和支持。,主讲：彬彬老师,欢迎走进百通世纪 2017年执业药师直播课堂 药学专业知识（二）,第三章 呼吸系统疾病用药,第一节 镇咳药 第二节 祛痰药 第三节 平喘药,6分,第一节 镇咳药,呼吸系统疾病三大症状,第一节 镇咳药,一、药理作用与临床评价 分为： （1）中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。 （2）外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用，有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆。,第一节 镇咳药,（一）作用特点 1.右美沙芬 抑制延髓咳嗽中枢中枢镇咳。 无镇痛作用。不抑制呼吸，未见耐受性和成瘾性。 用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。,第一节 镇咳药,2.可待因 “三镇” （1）类似吗啡，作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速。 （2）抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。 （3）中

2、枢性镇痛、镇静作用。 适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。 不宜用于痰多、痰液黏稠者。,第一节 镇咳药,3.喷托维林 非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。 兼有外周镇咳作用微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感受器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力。 用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。,第一节 镇咳药,4.苯丙哌林 兼具外周性和中枢性双重机制： （1）阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用； （2）抑制延髓咳嗽中枢。 无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。,第一节 镇咳药,（二）典型不良反应 1.中枢性镇咳药（右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定） 常见幻想；可待因长期应用产生依赖性。呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则。 2.外周性镇咳药（苯丙哌林）：一过性口腔和咽喉部麻木感。,第一节 镇咳药,二、用药监护 （一）依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药 （1）以刺激性干咳或阵咳为主苯丙哌林喷托维林。 （2）剧咳首选苯丙哌

3、林；次选右美沙芬；咳嗽较弱者选用喷托维林。 （3）白日咳嗽为主苯丙哌林；夜间咳嗽右美沙芬，有效时间长达812h，保证睡眠。 （4）频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽可待因，尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。 （5）支气管痉挛者外周性镇咳药，如复方甘草合剂（片）。,第一节 镇咳药,（二）注意镇咳药的安全性 1.可能出现嗜睡，不可高空作业、驾驶汽车等。 2.可待因过量使用可产生兴奋和惊厥，也具有成瘾性，故应控制剂量与疗程。哺乳期应选用最低剂量否则容易出现极度困倦，呼吸困难。 （三）镇咳药应避免用于慢性肺部感染（可能引起痰液增稠和在呼吸道滞留）；也避免用于哮喘患者（可能增加呼吸抑制风险）。 （四）伴有痰液者应与祛痰药联合用药 司坦类黏液调节剂如羧甲司坦，或祛痰剂如氨溴索，以降低痰液黏度，使痰液易于排出。, 题-分！ 练题讲题：熟能生巧,【模拟测试】,1.下述药物中属于外周性镇咳药的是 A.可待因 B.喷托维林 C.苯丙哌林 D.右美沙芬 E.N-乙酰半胱氨酸,【模拟测试】,2.下述属于非依赖性中枢性镇咳药的是 A.可待因 B.右美沙芬 C.氨溴索 D.苯丙哌林 E.溴己新,【模拟测试】,3.伴有

4、大量痰液并阻塞呼吸道的病毒性感冒患者，在服用镇咳药的同时，应及时联合应用的药品是( )。 A.左氧氟沙星 B.羧甲司坦 C.泼尼松龙 D.多索茶碱 E.右美沙芬,【模拟测试】,4-7 A.苯丙哌林 B.右美沙芬 C.可待因 D.地塞米松 E.溴己新 4.白日咳嗽为主者宜选用 5.夜间咳嗽宜选用 6.频繁、剧烈无痰干咳宜选用 7.伴有较多痰液者宜选用,2016真题 【8-9】 A.右美沙芬 B.氯化铵 C.可待因 D.苯丙哌林 E.羧甲司坦 8.具有成瘾性的中枢性镇咳药是（ ） 9.没有成瘾性，兼有中枢和外周镇咳作用的药品是（ ）,第二节 祛痰药,一、药理作用与临床评价 （一）作用特点分为五类： （1）多糖纤维素分解剂：溴己新、氨溴索。 （2）黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸。 （3）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。 （4）黏痰调节剂：羧甲司坦、厄多司坦。,第二节 祛痰药,（二）药物相互作用 1.避免与中枢性强效镇咳药（可待因、右美沙芬、复方桔梗片）合用防止稀化的痰液堵塞气管。 2.乙酰半胱氨酸不宜与青霉素、头孢菌素、四环素类合用（减弱抗菌活性）。必需使用时，可间

5、隔4h或交替用药。,第二节 祛痰药,二、用药监护 （一）注意与镇咳药的联合应用 （1）痰液较多的湿咳应先用或同时应用祛痰剂。 （2）对痰液特别多的肺脓肿，应慎重给药，以免痰液排出受阻而滞留于呼吸道内或加重感染。 （3）使用司坦类黏液调节剂后，暂缓继用强效镇咳剂，以免被稀释的痰液堵塞气道。 （二）支气管哮喘引起的咳嗽合用平喘药。, 题-分！ 练题讲题：熟能生巧,【模拟测试】,2015年真题 1.对伴有大量痰液并阻塞呼吸道的病毒性感冒患者，在服用镇咳药的同时，应及时联合应用的药品是 A.左氧氟沙星 B.羧甲司坦 C.泼尼松龙 D.多索茶碱 E.右美沙芬,【模拟测试】,多选题 2.下述药物中属于祛痰药的包括 A.氨溴索 B.厄多司坦 C.羧甲司坦 D.溴己新 E.喷托维林,【模拟测试】,3.祛痰药应避免和下列哪些药物合用，防止稀化的痰液堵塞气管 A.特布他林 B.可待因 C.右美沙芬 D.甲泼尼龙 E.茶碱,【模拟测试】,4.某患者，诊断为“细菌性肺炎”，咳嗽剧烈、痰液较多，在镇咳的同时需合用 A.祛痰药 B.抗感染药物 C.激素 D.复方感冒药 E.质子泵抑制剂,第三节 平喘药,支气管哮喘

6、（简称哮喘）是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。,第三节 平喘药,平喘药： 1.肾上腺素能2受体激动剂 2.M胆碱受体阻断剂：托溴胺 3.磷酸二酯酶抑制剂：茶碱类 4.白三烯受体阻断剂：司特 5.吸入性糖皮质激素：松,缓解哮喘发作,有抗炎作用， 适用于控制或预防哮喘发作。,第三节 平喘药,第一亚类 2受体激动剂控制哮喘急性发作首选药。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 激动呼吸道平滑肌2受体激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca2+减少松弛支气管平滑肌； 激动肥大细胞2受体减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性增加气道上皮纤毛摆动。,第三节 平喘药,1.短效2受体激动剂缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。 （1）沙丁胺醇对心脏1受体激动（增强心率）的作用弱。 （2）特布他林对1受体的作用（心脏兴奋）极小。可口服。,第三节 平喘药,2.长效2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。 不单独使用，须+吸入性糖皮质激素需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。 不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气

7、道痉挛的应急缓解药。,第三节 平喘药,（二）典型不良反应 1.高剂量严重的低钾血症。 2.震颤（尤其手震颤）、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。 3.长期、单一应用耐药性（审美疲劳）。 （三）禁忌证：妊娠期。,第三节 平喘药,（四）药物相互作用 1.不宜合用受体阻断剂（普萘洛尔）。 2.合用茶碱类、糖皮质激素、利尿剂，可使低血钾明显。,第三节 平喘药,二、用药监护 （一）合理选择，正确使用 1.短效药急性发作（3个不宜）。 不宜长期使用按需间歇。 不宜单一使用。 不宜过量应用骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。 2.缓释及控释制剂反复发作和夜间哮喘-沙美特罗 （二）规范给药途径 （1）首选吸入给药。 （2）静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用需监测血糖。,第三节 平喘药,第二亚类 M胆碱受体阻断剂 M胆碱受体阻断剂异丙托溴铵、噻托溴铵： 阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。,第三节 平喘药,一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 作用比2受体激动剂弱，起效也较慢，但不易产生耐药性，对老年患者的疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患

8、者。 1.异丙托溴铵短效，用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD（慢阻肺）轻症患者短期缓解症状。 2.噻托溴铵长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛。,第三节 平喘药,（二）典型不良反应 1.过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）。 2.口腔干燥与苦味。 3.视物模糊、青光眼。,第三节 平喘药,二、用药监护 （一）提倡联合用药 （1）与2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合夜间哮喘及多痰患者。 （2）哮喘急性发作与2受体激动剂有协同作用（短效）。,第三节 平喘药,（二）监护用药的安全性 （1）不慎污染眼睛眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象使用缩瞳药（补充：毛果芸香碱）。 （2）不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。,第三节 平喘药,第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂（PDEs） 茶碱类 不良反应多，已降为二线用药。,第三节 平喘药,一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）

9、的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度（补充）松弛支气管平滑肌；并可抑制免疫和炎症细胞。 2.阻断腺苷受体对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。 3.直接松弛呼吸道平滑肌。 4.增加心排血量；利尿；抑制组胺释放抗炎。,第三节 平喘药,临床应用： 用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。,第三节 平喘药,主要药品： 1.茶碱 3.多索茶碱：作用较氨茶碱强1015倍，并有镇咳作用。 4.二羟丙茶碱：尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。,第三节 平喘药,（二）典型不良反应（多、严重） 常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。 发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。,第三节 平喘药,（三）药物相互作用 1.与糖皮质激素协同尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。 2.与普萘洛尔拮抗。,第三节 平喘药,二、用药监护 （一）监测血浆药物浓度 有效血浆浓度（520g/ml）与中毒药物浓度（大于20g/ml）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度类似洋地黄类。,第三节 平喘药,（二）注意不同给药途径的差异 （1）空腹口服，吸收较快。 （2）保留灌肠给药吸收迅速，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，引起毒性反应。 （3）肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。静脉注射需稀释。,第三节 平喘药,（三）服用时间 茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。 但氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低宜于晨服。,第三节 平喘药,第四亚类 白三烯受体阻断剂 常用：孟鲁司特和扎鲁司特。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 白三烯

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