药物化学复习总结

1、复习,第二章 中枢神经系统药物,Central Nervous System Drugs,Classification for sedative-hypnotics,Barbiturates,Benzodiazepines,Non- Benzodiazepines,（苯二氮卓类）,（巴比妥类）,Chemical Structure,Amobarbital异戊巴比妥 Diazepam 地西泮,Synthesis,SAR for Benzodiazepines,苯二氮卓分子中七元亚胺内酰胺环为活性必需结构；在分子的C-7位和C-2位引入吸电子取代基，能显著增强活性。,Section 2 抗癫痫药Antiepileptics,Phenytoin Sodium 苯妥英钠 Carbamazepine 卡马西平,Synthesis,Section 3 Antipsychotics 抗精神病药,Chlorpromazine Hydrochloride 盐酸氯丙嗪 Clozapine氯氮平,抗抑郁药分类,去甲肾上腺素重摄取抑制剂,单胺氧化酶抑制剂(MAOIs),选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs

2、),三环类抗抑郁药,Metabolism,地昔帕明 Desipramine,中枢兴奋药,化学结构及来源,生物碱类,酰胺类,苯乙胺类,其他类,咖啡因,吡拉西坦,哌醋甲酯,甲氯芬酯,合成镇痛药分类,开链,苯基哌啶,吗啡烃,吗啡喃,吗啡 盐酸哌替啶,镇痛药的构象,喷他佐辛,哌替啶,吗啡,美沙酮,第七章 抗肿瘤药,掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、理化性质、体内代谢及作用特点 熟悉环磷酰胺的合成方法。 掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性质及临床应用,盐酸氮芥 Chloromethine hydrochloride,环磷酰胺 Cyclophosphamide,顺铂 Cisplatin,生物烷化剂,Alkylation of DNA,环磷酰胺的代谢途径,氟尿嘧啶 Fluorouracil,巯嘌呤 Mercaptopurine,抗代谢药物,抗代谢药物的定义,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径, 从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径, 导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物 .,Antimetabolite Theory Antimetabolites are compou

3、nds that prevent the biosynthesis or use of normal cellular metabolites. The usually are closely related in structure to the metabolite that is antagonized.,抗代谢药物 vs 生物烷化剂,生物烷化剂: 直接作用于DNA,破坏DNA的结构与功能,使DNA在细胞增殖过程中不能发挥作用; 抗代谢药物: 以叶酸,嘌呤,嘧啶及嘧啶核苷拮抗物的形式掺入DNA合成中,干扰DNA合成,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡.,了解药物,盐酸多柔比星(盐酸阿霉素) 盐酸米托蒽醌 喜树碱和羟基喜树碱 紫杉醇（Taxol）,第八章 抗生素 Antibiotics,掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用；熟悉苯唑西林钠、克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途 掌握氯霉素的结构、理化性质及临床应用；熟悉氯霉素的合成方法。,抗生素杀菌的机制,抑制细菌细胞壁的合成.（青霉素类和头孢菌素类） 干扰蛋白质的合成.（

4、氨基糖甙类，大环内酯类, 四环素类和氯霉素 ） 与细胞膜相互作用.（多粘菌素和短杆菌素） 抑制核酸的转录和复制. （Nalicixic acid(奈啶酸) ）,青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium,阿莫西林 Amoxicillin,头孢氨苄 Cefalexin,头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium,-内酰胺抗生素,阿莫西林聚合反应,6-APA与相应的侧链酸缩合,头孢菌素类合成原料,头孢菌素的结构修饰,I 是抗菌谱的决定性基团； II 能影响对-内酰胺酶的稳定性； III 对抗菌力有影响； IV 能影响抗生素效力和药物动力学的性质。,克拉维酸 Clavulanic Acid,舒巴坦 Sulbactam,氨曲南 Aztreonam,-内酰胺酶抑制剂与非经典-内酰胺抗生素,四环素,四环素与钙离子形成络合物，在体内该络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上，小儿服用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。,在pH2-6条件下，C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化，生成差向异构体（4-Epitetracycline

5、）,链霉素 Streptomycin,链霉素对结核杆菌的抗菌作用很强，临床上用于治疗各种结核病，特别是对结核性脑膜炎和急性浸润性肺结核有很好的疗效。对尿路感染、肠道感染、败血症等也有效，与青霉素联合应用有协同作用。缺点是易产生耐药性，对第八对脑神经有损害，对肾也有毒性。,红霉素对酸不稳定,红霉素的结构修饰策略,泰利霉素 Telithromycin,氯霉素 Chloramphenicol,本品含有两个手性碳原子有四个旋光异构体。其中仅1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型（Threo）有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。合霉素（Syntomycin）是氯霉素的外消旋体，疗效为氯霉素的一半。,合成,第九章 化学治疗药,掌握吡哌酸、环丙沙星、诺氟沙星的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途 掌握异烟肼、乙胺丁醇的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途,吡哌酸 Pipemidic Acid,诺氟沙星 Norfloxacin,盐酸环丙沙星 Ciprofloxacin Hydrochloride,喹诺酮类,Levofloxacin(左氟沙星）,环丙沙星的合成,喹诺酮类药物的构效关系,异烟肼 Ison

6、iazid,盐酸乙胺丁醇 Ethambutol hydrochloride,抗结核药物,合成,磺胺嘧啶 Sulfadiazine,甲氧苄啶 Trimethoprim,复方新诺明，Sulfamethoxazole和Trimethoprim按5：1比例配伍,磺胺与磺胺增效剂,硝酸益康唑 Econazole nitrate,氟康唑 Fluconazole,抗真菌药物,利巴韦林 Ribavirin,齐多夫定 Zidovudine,阿昔洛韦 Acyclovir,抗病毒药物,阿苯达唑 Albendazole,吡喹酮 Praziquantel,抗寄生虫药物,奎宁 Quinine,磷酸氯喹 Chloroquine phosphate,青蒿素 Artemisinin,抗疟药,合成,第十章 利尿药及合成降血糖药物,掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的化学名、结构、理化性质和用途 掌握氢氯噻嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。,甲苯磺丁脲 Tolbutamide,盐酸二甲双胍 Metformin Hydrochloride,降血糖药,Glibenclamide(格列本脲 ),Ros

7、iglitazone Maleate(马来酸罗格列酮),呋噻米 Furosemide,氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide,乙酰唑胺 Acetazolamide,螺内酯 Spironolactone,利尿药,第十一章 激素 Hormones,前列腺素 肽类激素 甾体激素,前列腺素的命名,根据分子中五元脂环上取代基（主要是羟基及氧）的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型，用PGA、PGBPGF表示; 分子中侧链的双键数则标在E或F等的右下角如上侧链和下侧链分别有一个双键，则称为PGF2和PGE2 脂环上9位的立体情况在命名时加上、在数字之后.,甾体激素-分类,按药理作用，分为性激素及皮质激素； 从化学角度可分为雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类，结构如下：,雌二醇 Estradiol,己烯雌酚 Diethylstilbestrol,他莫昔芬 Tamoxifen,雌激素,丙酸睾酮 Testosterone Propionate,4-3-酮,雄激素,黄体酮 Progesterone,醋酸甲羟孕酮Medroxyprogesterone Acetate,左炔诺孕酮 Levonorgestrel,米非司酮 Mifepristone,孕激素,作用于受体的激素、合成激动剂和激素拮抗剂,氢化可的松 Hydrocortisone,醋酸地塞米松 Dexamethasone Acetate,皮质激素,第十二章 维生素 Vitamin,维生素A醋酸酯 Vitamin A Acetate,维生素 D3 Vitamin D3,维生素E醋酸酯 Vitamin E Acetate,脂溶性维生素,维生素 C Vitamin C,维生素C显酸性,维生素C的还原性,维生素C贮存变黄的机理,第十三章 新药设计与开发,新药 先导化合物 Lead compound 药效结构 生物靶点 Me-too药物 生物电子等排体 前药原理:前药和原药 脂水分配系数 组合化学、高通量筛选 计算机辅助药物设计,新药设计的两个阶段,1 发现先导化合物 2 对先导化合物进行优化,一 先导化合物的发现,随机偶然发现 从天然资源中发现 以现有的药物为先导物 用活性内源性物质作为先导物 利用组合化学和高通量筛选,二 先导化合物的优化方法,采用生物电子等排体进行替换 前药设计 软药设计 定量构效关系研究,

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