药理学-呼吸系统药课件
22页1、作用于呼吸系统的药物,呼吸系统疾病症状: 喘息、咳嗽、咯痰 常用药物: 平喘药 镇咳药 祛痰药,作用于呼吸系统的药物,作用于呼吸系统的药物 平喘药(antiasthmatic drugs),哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性 为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气 道炎症。治疗哮喘一方面应用扩张支气管 的药物,另一方面应用抗炎药控制炎症和 应用抗过敏药预防。,平喘药:,一肾上腺素受体激动药: 1、非选择性:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素 2、选择性:沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、福莫特罗 二、茶碱类 氨茶碱 三、M胆碱受体阻断药: 异丙托溴铵 四、肾上腺皮质激素 倍氯米松 五、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠,一、支气管扩张药,(一)肾上腺素受体激动药 激动受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP ; 抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和过敏活性物质。 肾上腺素 adrenaline 麻黄碱 ephedrine 异丙肾上腺素 isoproterenol,肾上腺素 adrenaline: a b受体兴奋,作用快强,用于急性发作,心血管不良反应多见,不作为平喘的主要药物。 麻黄碱 ephedrine:
2、作用缓慢持久,口服有效,用于轻症,易致失眠。 异丙肾上腺素 isoproterenol: b1 b2受体均激动。吸入给药,用于急性发作。不良反应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。被选择性b2受体激动药取代。,2 受体激动药,对1受体亲和力低,口服或吸入常规剂 量很少产生心血管反应。 沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂 舒喘灵 特布他林 terbutaline 中效制剂 克仑特罗 clenbuterol 中效制剂 福莫特罗 formoterol 长效制剂 沙美特罗 salmeterol 长效制剂 班布特罗 bambuterol 是特布他林的前体药,在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林后发挥作用。长效。,沙丁胺醇salbutamol,舒喘灵,体内过程: 口服吸收,生物利用度65%-84%,达峰时间1-3h,30min起效,作用维持4-6h。气雾吸入5min起效,作用维持3-4h。近年有缓、控释剂型使作用时间延长,预防夜间突然发作。 药理作用: 支气管平滑肌的2 受体有高度选择性,作用比异丙肾上腺素更持久,对心脏的兴奋作用仅为它的1/10。 临床应用: 1、气雾吸入 控制哮喘发作。 2、口服
3、 频发性或慢性哮喘症状控制和预防。,不良反应与注意事项 心脏反应:大剂量时出现,尤其原有心律失常者;窦性心动过速,甲亢患者慎用。 肌肉震颤:激动骨骼肌慢收缩纤维的2 受体。气雾吸入较全身给药发生率低,好发于面部四肢,随着用药时间的延长逐渐减轻或消失; 代谢紊乱:增加肌糖原分解,糖尿病者注意。兴奋骨骼肌细胞膜Na+-K+-ATP酶,使K+进入细胞内引起血钾降低,与糖皮质激素合用易引起。 4、耐受性:长期应用疗效降低,停药1-2周后可恢复敏感性。,(二)茶碱类,茶碱(theophylline)能松弛平滑肌,兴 奋心肌、中枢,利尿。 作用机制抑制磷酸二酯酶(PDE), 阻断腺苷受体, 增加内源性儿茶酚胺 的释放,干扰气道平滑肌的钙离子转运, 有免疫调节与抗炎作用。增加膈肌收 缩力,有利于慢阻肺的治疗,促进纤毛 运动,加速粘膜纤毛的清除速度。,临床应用 1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺气肿 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 不良反应 安全范围较窄,一般有上 腹疼痛、恶心、呕吐、失眠,震颤;剂量 过大可引起心律失常、低血压、低血钾、 血糖升高、代谢性酸中毒。 氨茶碱 aminophylline 胆茶
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