抗菌药物管理与临床应用

1、,抗菌药物的临床应用与管理 药剂科,抗菌药物,抗菌药物（Antimicrobial agents）一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也可化学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。,分类,青霉素类：青霉素、阿莫西林 内酰胺类 头孢菌素类：头孢唑林 头霉素类：头孢美唑 碳青霉烯类：美罗培南 抗生素 单环菌素类：氨曲南 内酰胺酶抑制剂 氨基糖甙类：庆大霉素、阿米卡星 四环素类：米诺环素 抗菌药物 林可霉素类：克林霉素 糖肽类：万古霉素、替考拉宁 大环内酯类：阿奇霉素、罗红霉素 喹诺酮类：左氧氟沙星、莫西沙星 合成抗菌药物 磺胺类：复方磺胺甲噁唑 合成抗真菌药：氟康唑、伊曲康唑,依据PK/PD抗菌药物分类,时间依赖性,与时间有关，但抗菌活性持续时间较长,对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度,抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关,时间依赖且 PAE或T1/2较长,氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 酮内酯类、两性霉素B、 daptomyc

2、in、甲硝唑,多数-内酰胺类、 林可霉素类 恶唑烷酮类、氟胞嘧啶,链阳霉素、四环素、 碳青霉烯类、糖肽类、 大环内酯类、唑类抗真菌药,单次给药,依据半衰期 多次给药,TMIC, PAE T1/2,浓度依赖性,按抗菌药的作用性质分四类,第一类为繁殖期杀菌剂,如青霉素类、头孢菌素类、氟喹诺酮类。 第二类：静止期杀菌剂,如氨基苷类、多粘霉素类。 第三类：快效抑菌剂,如大环内酯类、四环素类、氯霉素类。 第四类：慢效抑菌剂,如磺胺药,内酰胺类抗菌药物作用特点,结构上均有内酰胺环 为杀菌剂 对人体毒性低 属于时间依赖性抗菌药物 多数品种半衰期在1h左右（除头孢曲松），需一日多次给药。 相同特性品种间存在交叉耐药,青霉素类抗菌谱及适应症,天然青霉素类主要适用于链球菌属、阳性杆菌及螺旋体、梅毒所致感染 青霉素G、青霉素V、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素（风湿热预防） 耐青霉素酶青霉素主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌属（甲氧西林耐药者除外）感染 苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、甲氧西林 广谱青霉素类(氨基类)主要适用于G+球菌、部分G-杆菌所致感染 氨苄西林(肠球菌感染首选) 、阿莫西林 抗铜绿假单胞菌青霉素类

3、主要适用于肠杆菌科、铜绿假单胞菌等G-杆菌所致感染 哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林,青霉素类临床使用注意事项,无论采用何种给药途径，用药前必须询问有无过敏性史，并须先做青霉素皮肤试验。 过敏性休克一旦发生，必须立即停药，并就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、糖皮质激素等抗休克治疗。 大剂量应用可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等CNS反应（青霉素脑病）。(另外赫氏反应:钩体病、梅毒，寒热咽痛等症状） 钾盐不可快速静脉注射。 本类药物在碱性溶液中易失活，在近中性溶液中稳定。,头孢菌素类抗菌谱及适应症,头孢菌素：分为四代 第一代头孢菌素主要作用葡萄球菌属、链球菌属、G+杆菌 注射剂：头孢唑林(外科预防用药)、头孢硫咪、头孢拉定、头孢替唑 口服制剂：头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄 第二代头孢菌素对G+球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分G-杆菌较第一代强 注射剂：头孢呋辛(外科预防用药) 、头孢替安 口服制剂：头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯,头孢菌素类抗菌谱及适应症,第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用,对阳性菌作用不如其它几代，用于敏感菌所致的严

4、重感染 头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌感染外，对铜绿假单胞菌所致各种感染亦具明显疗效 腹腔、盆腔感染时，需合用硝基咪唑类抗厌氧菌药 近年来革兰氏阴性杆菌产ESBLs(质粒介导)和AmpC酶(染色体介导)增多，三代头孢菌素不宜用于上述产酶株感染 注射品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟 口服品种：头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢特伦酯、头孢地尼,头孢菌素类抗菌谱及适应症,第四代头孢菌素 对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，由于对染色体介导的AmpC酶稳定，对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等非发酵糖类菌株作用优于第三代头孢菌素 对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿 对金葡菌、肺炎链球菌等的作用较第三代头孢菌素略强 常用品种：头孢吡肟、头孢匹罗 适应症：多重耐药革兰氏阴性杆菌(包括AmpC酶)所致院内感染和免疫缺陷感染，不宜用于产ESBLs株所致感染。,头孢菌素类抗菌谱及适应症,所有头孢菌素类对下列细菌作用较差 甲氧西林耐药葡萄球菌 肠球菌属（天然耐药） 故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。,头孢菌素类临床使用注意事项,禁用于对头孢菌素类过敏史、有青霉素过敏性休克史的患

5、者。 用药前询问患者有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，有药物过敏史者，应谨慎使用。 多数药主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。 氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用，可能加重肾毒性，应注意监测肾功能。 头孢哌酮可致低凝血酶原血症或出血，维生素K可预防出血；本药亦可引起双硫伦样反应，用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料。,内酰胺类/内酰胺酶抑制剂复方制剂,1、临床常用品种： 氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/舒巴坦，哌拉西林/他唑巴坦 头孢哌酮/舒巴坦 2、适应症： 用于因产内酰胺酶而耐药的细菌感染 但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染、非产内酰胺酶的耐药菌感染。 重症感染静脉给药，轻症感染或经静脉给药后病情好转者口服给药,含酶复方内酰胺类临床使用注意事项,用前询问药物过敏史并进行青霉素皮试，对青霉素类过敏者或皮试阳性患者禁用。 有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用指征时，严密观察下慎用，但有青霉素过敏性休克史的患者，不可选用头孢哌酮/舒巴坦。 如发生

6、过敏反应，立即停药；发生过敏性休克，应就地抢救，给予吸氧及注射肾上腺素、糖皮质激素等抗休克治疗。 中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。 本类药物不推荐用于新生儿和早产儿。,氨基糖苷类抗菌谱及适应症,对肠杆菌科细菌具有强大杀菌作用，部分品种对铜绿假单胞菌、葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，对化脓性、溶血性链球菌基本无作用 链霉素对葡萄球菌作用差，对结核分枝杆菌有强大作用，用于结核病。 庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、异帕米星、依替米星对肠杆菌科和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属有良好作用 用于中重度肠杆菌科、铜绿假单胞菌感染 妥布霉素主要局部应用,氨基糖苷类抗菌谱及适应症,所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差 联合用于葡萄球菌、草绿色链球菌、肠球菌所致严重感染,氨基糖苷类临床使用注意事项,该类药均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能、听力及前庭功能、神经肌肉阻滞症状。一旦出现先兆，须及时停药。（老年人易忽视、不可逆损坏） 由于抗菌谱和其毒性反应，不宜单独用于上、下呼吸道细菌

7、性感染和单纯性上、下尿路感染的治疗。 肾功能减退患者，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测。 新生儿、婴幼儿、老年、妊娠期、哺乳期患者应尽量避免使用本类药物 本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂合用 。 （ 过敏反应 钙剂、肾上腺素等）,大环内酯类抗菌谱及适应症,老大环内酯类：主要作用于革兰氏阳性菌，作为青霉素类过敏患者的替代药物 常用品种：红霉素、琥乙红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素 新大环内酯类：对革兰氏阳性菌，流感嗜血杆菌，肺炎支原体或衣原体、军团菌等非典型病原体的抗菌活性增强 常用品种：阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素,大环内酯类临床使用注意事项,红霉素及克拉霉素禁止与特非那定合用，以免引起心脏不良反应。 肝功能损害患者，需适当减量并定期复查肝功能。 肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。 乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.10.5，缓慢静脉滴注。 在碱性环境中抗菌活性较强，不易透过血脑屏障,林可酰类抗菌谱及适应症,主要作用于革兰阳性球菌，克林霉

8、素的体外抗菌活性强于林可霉素，对厌氧菌有较好抗菌活性，在骨组织浓度高。 林可霉素适用于敏感肺炎链球菌、溶血性链球菌（肠球菌属除外）及甲氧西林敏感金葡菌所致的各种感染。 克林霉素适用于：厌氧菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌及敏感金葡菌所致的下呼吸道、骨髓、皮肤软组织感染；并常与其他抗菌药物联合用于腹腔感染及盆腔感染。 包括林可霉素、克林霉素,林可霉素类临床使用注意事项,本类药物有神经肌肉阻滞作用，应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用，应注意假膜性肠炎的发生。 本类药物不推荐用于新生儿。 妊娠期患者确有指征时方可慎用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。 肝功能损害的患者确有应用指征时宜减量应用。 静脉制剂对血管有刺激性，应缓慢滴注，不可静脉推注。,四环素类抗菌谱及适应症,常用品种：四环素、金霉素、土霉素，半合成四环素类有多西环素、美他环素、替加环素和米诺环素。 抗菌谱：广谱，对革兰阳性、阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、布鲁菌、霍乱菌、鼠疫菌均有效，但常见病原菌对本类药物普遍耐药。 适应症：立克次体感染尤其斑疹伤寒、支原体感染、衣原体属感染、螺旋体感染、布鲁菌病、霍乱、鼠疫，也可用于炎症反应显著

9、痤疮的治疗 本类药可用于对青霉素抗生素过敏的破伤风，梅毒等。,氯霉素类抗菌谱及适应症,常用品种：氯霉素、甲砜霉素 抗菌谱：广谱，对革兰阳性、阴性菌有效，对脆弱拟杆菌具较强抗菌活性。 （抑制骨髓造血） 适应症： 细菌性脑膜炎和脑脓肿 伤寒沙门菌感染、厌氧菌感染、立克次体感染,糖肽类抗菌谱及适应症,常用品种：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 抗菌谱：对革兰阳性菌具有强大作用，葡萄球菌属包括甲氧西林耐药、链球菌属、肠球菌属等 适应证 耐药革兰阳性菌所致的严重感染，特别是甲氧西林耐药金葡菌（MRSA)（头孢菌素作用较小）、甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS)、肠球菌属、耐青霉素肺炎链球菌所致感染。 对青霉素类过敏患者的严重革兰阳性菌感染。 粒细胞缺乏症高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。 口服用于经甲硝唑治疗无效艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。 替考拉宁半衰期长，耳、肾毒性较万古霉素少见，对溶葡、表葡作用较差,糖肽类临床使用注意事项,不宜用于：预防用药；MRSA带菌者；粒细胞缺乏伴发热患者的常规经验用药；局部用药。 本类药物有肾、耳毒性，用药期间应定期复查尿常规与肾功能，注意听力改变。 有用药指征的肾功能不全、老年人、新生儿、早产儿或原有肾、耳疾病患者应根据肾功能减退程度调整剂量，同时监测血药浓度，疗程一般不超过14天。 妊娠期患者应避免应用。确有指征应用时，需进行血药浓度监测。 应避免将本类药物与各种肾毒性药物合用。,磷霉素类抗菌谱及适应症,抗菌谱：广谱，革兰阳性及阴性菌，但作用较弱 适应症：可用于治疗敏感金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌(包括甲氧西林敏感及耐药株)和链球菌属、流感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌所致呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。 治疗严重感染时需加大治疗剂量并常须与其他抗菌药物联合应用，如治疗甲氧西林耐药金葡菌重症感染时与万古霉素或去甲万古霉素联合。,磷霉素类临床使用注意事项,与内酰胺类、氨基糖苷类联合时多呈协同抗菌作用。 主要经肾排出，肾功能减退和老年患者应根据肾功能 减退程度减量应用。 每克磷霉素钠盐含0.32g钠，心功能不全、高血压病 及需要控制钠盐摄入量者应用本药时需加以注意。 静脉用药时，应将每4g磷霉素溶于至少2

《抗菌药物管理与临床应用》由会员F****n分享，可在线阅读，更多相关《抗菌药物管理与临床应用》请在金锄头文库上搜索。