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中枢神经系统药物 (2)

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常见问题

1、第六节中枢兴奋药 entral Stimulants,中枢兴奋药：为提高中枢神经系统功能的药物。,剂量，作用强度，作用范围，选择性 ,主要作用于大脑、延脑和脊髓有一定程度的选择性,使用注意,用量过大时,强烈兴奋导致惊厥过度抑制危及生命必须细心观察病人药后反应，注意控制用量,依作用部位分类,兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药) 咖啡因、哌醋甲酯等兴奋延髓呼吸中枢尼可刹米、洛贝林等促进大脑功能恢复的药物吡拉西坦、甲氯芬酯等,按照化学结构及来源分类,生物碱类酰胺类衍生物苯乙胺类其它类,咖啡因,吡拉西坦,克脑醚,1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物 3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H -purine-2，6-dione monohydrate,1.咖啡因,Caffeine,咖啡因,结构和命名,2,4,5,6,8,9,母体,-1H- 嘌呤 -2，6-二酮,1,8,6,7,5,4,3,2,9,2,8,9,引入官能团,基本骨架,引入取代基,二甲基在3，7位引入，使3，7位加氢,制备,存在于咖啡豆及茶叶中

2、早年从植物中提取现多采用全合成方法制备,一杯茶 50mg 咖啡因,半合成,茶碱,(7-methyl-theophylline),咖啡因,硫酸二甲酯,茶碱,咖啡因,7,乙腈甲酸,亚硝酸反应,环化,酰化,还原,茶碱,咖啡因,甲基化,脲素,醋酐,内酰胺,亚硝酸钠,甲酸,酰化,酰胺水解,硫酸二甲酯,嘧啶环嘌呤环,全合成路线,理化性质,碱性水解开环鉴别反应,碱性,碱性极弱 pKa(HB+) 0.6 与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸 Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度。,安钠咖,苯甲酸钠咖啡因由于分子间形成氢键，水溶度增大可制成注射剂,复盐水溶液,水解性,水解开环（酰脲结构）对碱不稳定与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭石灰水无影响（用于生产）,咖啡因,开环,脱羧,咖啡亭,鉴别反应,碘试液反应红棕色沉淀,在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解,咖啡因的饱和水溶液,咖啡因,4,咖啡因,沉淀复溶解,1,红棕色沉淀,鉴别反应,紫脲酸铵反应黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）,2,咖啡因,特征鉴别反应,氯酸钾,蒸干,残渣,四甲基紫脲酸铵,或NaOH,紫色消失,

3、咖啡因,磷酸二酯酶的结构,催化区,调整区,环磷腺苷连接点,钙调节蛋白连接点,高密区,公认关键区,未知功能,三磷酸腺苷,环磷腺苷,磷酸二酯酶,茶碱,磷腺苷,被茶碱抑制,作用,用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。还具较弱的兴奋心脏和利尿作用。,同类药物,天然存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同,柯柯豆碱,茶碱,Caffeine,咖啡因,中枢兴奋药,目前很少使用,平滑肌松弛药利尿及强心药,药理作用比较,中枢兴奋作用 Caffeine 茶碱柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱柯柯豆碱 Caffeine,作用强度不同,咖啡因,柯柯豆碱,茶碱,用途,Caffeine 中枢兴奋药茶碱平滑肌松弛药利尿及强心药柯柯豆碱现已少用,氨茶碱（Aminophylline）,茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘,2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,2.吡拉西坦,iracetam,1,2,1,2,4,吡拉西坦,吡乙酰胺脑复康,2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide,结构和命名,基本骨架,吡咯烷,引入官能团,吡咯烷

4、-1-乙酰胺,引入取代基,2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,典型药,化学合成,2-吡咯烷酮,甲醇钠,成盐,氯乙酸乙酯,成酯,氨解,吡拉西坦,2,-内酰胺类脑功能改善药直接作用于大脑皮质有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童,临床作用,作用靶点,通过对谷氨酸受体通道的调节。能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递。,谷氨酸,起作用,对中枢作用的选择性强限于脑功能（记忆、意识等）的改善精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性,作用特点,同类药物,改变2-吡咯烷酮的1，4位取代基团,普拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦,1,2,1,2,4,吡拉西坦,1,1,3,5,苯乙胺类中枢兴奋药,苯丙醇胺 PPA,安非拉酮,芬氟拉明,苯乙胺类中枢兴奋药,盐酸苯甲曲嗪,盐酸哌甲酯,盐酸哌苯甲醇,含杂环的药物,3.盐酸甲氯芬酯,Meclofenoxate Hydrochloride,4-（氯苯氧基）乙酸-2-(二甲基氨基)乙酯盐酸盐,4-Chlorophenoxy acetic acid-2-(dimethylamino)ethyl ester hydrochloride,典型药,化学命名,2,1,1,2,4,1,基本骨架,引入取代基,引入取代基,乙酸乙酯,4-氯苯氧基,2-二甲基氨基,1,4,4,1,1,2,化学合成,氯苯酚为原料，碱性条件下与氯乙酸缩合得对氯苯氧乙酸钠，用盐酸中和后再与二甲氨基乙醇进行酯化，成盐得成品。,氯苯酚,氯乙酸,缩合,中和,二甲氨基乙醇,酯化,酸化,盐酸甲氯芬酯,对氯苯氧乙酸钠,远离毒品，珍爱生命,甲基苯丙胺（冰毒）,摇头丸,构效关系,分类,化学命名,化学稳性,小结,结构特征,来源发展,化学合成,体内代谢,典型药,中枢兴奋药,熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。掌握吗啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉吡拉西坦的结构、化学名及用途。了解甲氯芬酯的结构和用途。了解中枢兴奋药的发展。了解吗啡因的合成路线。,学习要求,1. 写出抗精神病药主要结构类型，各举出一例药物。 2.氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？ 3.抗抑郁药主要分为那几类？各举出一例药物。,课后思考题,

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