2013年度药学非临床医疗专技人员继续教育培训课程8口服给药定位控制释药系统及其在中药制剂中的应用
23页1、课程8 口服给药定位控释系统及其在中药制剂中的应用,主讲:,口服缓释、控释制剂由于受到胃排空和肠道转运的影响,在胃肠道的滞留时间有限,不能充分发挥其优点 目前,口服缓、控释制剂的研究热点正从传统的一级或零级释药系统向更具针对性的定时、定位释药系统转变,从而达到高效、低毒、不良反应少的目的。 口服定位释药系统是指利用物理化学原理,以及胃肠道局部pH、胃肠道酶、制剂在胃肠道的转运机制等生理学特性,使药物在胃肠道特定部位释放的给药系统。,1.定 义,一、概 述,改善药物在胃肠道的吸收; 避免某些药物在胃肠道生理环境下失; 提高胃肠道局部疾病的治疗效果,减少药物用量降低全身吸收的毒副作用。,2.目 的,一、概 述,1.剂量小的药物,主药占总量的5%50% 2.不影响整个制剂在胃内的滞留时间的药物 3.在酸性条件下稳定,易在酸性条件下在胃部吸收的药物 4.胃酸分泌抑制剂 5.胃部治疗药物 6.在小肠上部特定部位就具有最佳吸收的药物,一、概 述,3.适用对象,胃定位释药系统,口服给药定位释药系统,一、概 述,4.分 类,口服给药定位释药系统根据其在胃肠道释药位置的不同,分为:,小肠定位释药系统,结
2、肠定位释药系统,迟释制剂,其中小肠定位释药系统比较常见,如:肠溶衣片、肠溶衣胶囊,胃部定位控制释药系统,又称胃内滞留给药系统,是通过黏附、漂浮或膨胀等作用定位(滞留)于胃中释放药物的口服定位释药系统。一般可在胃内持续释药56小时。 胃排空是影响胃滞留时间的主要因素,是胃部定位给药控制系统的设计与开发主要考虑因素。,二、口服给药胃部定位控制释药系统,1、定义,二、口服给药胃部定位控制释药系统,2、特点,改善药物的吸收,提高生物利用度 如:桂利嗪胃漂浮胶囊、氯氮平胃漂浮片、米卡霉素胃漂浮缓释片等。 提高药物局部治疗效果 如:硫酸庆大霉素胃漂浮缓释片、左金胃内漂浮制剂、元胡止痛胃漂浮控释片等。,化学药物中直接进行人体胃内滞留试验,进而进行临床试验研究的典型例子。,二、口服给药胃部定位控制释药系统,3、分类,胃内生物黏附型给药系统 胃内漂浮型给药系统 胃内膨胀型滞留系统,二、口服给药胃部定位控制释药系统,胃内黏附型,胃内黏附型释药系统属于生物黏附制剂,其设计原理主要采用适宜的黏附材料作为辅料,与药物制成固体制剂,如片剂、胶囊等,口服后黏附材料通过静电吸引或水化成氢键而结合在胃黏膜或上表皮细胞表
3、面,达到延长胃内滞留时间的目的。,设计生物黏附制剂的关键是选择适宜的黏附材料,常用的黏附材料有:卡波母(Carbopol)、羧甲基纤维素(CMC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、海藻酸钠、西黄蓍胶等。,二、口服给药胃部定位控制释药系统,胃内黏附型给药系统,制备方法,1.用水溶性聚合物包衣或部分包衣 2.将药物直接分散在生物黏附性聚合物材料中 3.将已制成的生物黏附型释药系统再用黏附性聚合物包衣,二、口服给药胃部定位控制释药系统,胃内漂浮型,胃内漂浮型释药系统,又称胃漂浮型滞留制剂,指口服后可维持自身密度小于胃内容物密度,于胃液中呈漂浮状态的胃部定位给药系统。 这种释药系统是根据流体动力学平衡体系原理设计的。通常由药物、一种或多种亲水凝胶滞留材料辅以其他材料制成,口服后形成一层连续的凝胶屏障,维持骨架密度小于胃内容物而漂浮于胃中,不受胃排空的影响。 该型释药系统设计成败关键在于能否在胃内产生预期的漂浮效果。,二、口服给药胃部定位控制释药系统,胃内漂浮型给药系统,特 性,1.在体温下,遇胃液表面快速形成水凝胶,防止体系崩解。 2.保持制剂的相对密度小于1,确保体系能在胃液中漂浮滞留。 3.药物
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