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解热镇痛及非甾体抗炎药课件

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1、第五章解热镇痛药与非甾体抗炎药,定义：能使发热病人的体温恢复正常（但对正常人体温没有影响），又具有中等程度的镇痛作用。另外，这类药物还有一定的抗风湿作用（苯胺类除外），并无甾类药物的副作用。主要作用机制可能是抑制前列腺素的生物合成，其解热作用是中枢性的，而其镇痛作用主要在外周。主要用于炎症引起的钝痛，对创伤性剧痛、内脏痛无效。不易产生耐受性及成瘾性。,非甾体抗炎药的作用机制,对于炎症的治疗，早期使用糖皮质激素类甾体抗炎药，但使用中经常产生依赖性，且易引起肾上腺皮质功能衰退等副作用。,第一节解热镇痛药,是一类具有退热及缓解疼痛的药物。解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，但对正常人的体温没有影响。近年来的研究表明，前列腺素（Prostaglandine, PG）为一种发热物质，解热镇痛药可能的作用机制是抑制前列腺素在下丘脑的生物合成。这类药物的大多数在体外均有抑制前列腺素环氧酶的作用，且解热镇痛作用一般与抑制还原酶的活性相平行。,近年来发现Aspirin 为不可逆的花生四烯酸还原酶抑制剂，能抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有强效的抗血小板凝

2、聚作用，因此，现在Aspirin 已经用于心血管系统疾病的预防和治疗。Aspirin 的副作用主要是对胃粘膜的刺激作用，甚至可引起胃及十二指肠出血等症。因此将Aspirin 制成前药，如成盐、酰胺或酯。Aspirin长期服用会引起胃肠道出血，这主要是由于前列腺素对胃黏膜具有保护作用。而Aspirin抑制前列腺素的生物合成，使得黏膜易于受到损伤。,分类：水杨酸类：阿司匹林苯胺类：扑热息痛吡唑酮类：安乃近,一、水杨酸类植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一，早在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。1838年，人们从植物中提取得到水杨酸，1860年首先合成水杨酸。Aspirin 是水杨酸类解热镇痛药的代表。因水扬酸的酸性较强，对胃肠道的刺激比较大，对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。1859年首次合成得到乙酰水杨酸，但40年后才应用于临床。,阿司匹林结构式：,化学名：2（乙酰氧基）苯甲酸。又名乙酰水杨酸,性质：白色结晶或结晶性粉末，味微酸，微溶于水，易溶于乙醇。,合成方法：以水杨酸为原料，醋酸作溶剂，醋酐为酰化剂，进行乙酰化反应。,注意事项： 1、在合成过程中，应严格

3、防止铁质掺入，否则产品将带有颜色； 2、酰化时升温不宜太快或太高，否则将产生许多副产物，其中的乙酰水杨酸酐是引起哮喘、荨麻疹等的过敏源物质。 3、反应完后降温速度不宜过快，以确保反应进一步完全，残留的游离水杨酸不应超过规定标准。,化学性质： 1、在潮湿的空气中则缓缓水解生成水杨酸和醋酸。,2、本品能与NaOH或Na2CO3溶液反应（中和反应，酯发生水解）,3、本品与三氯化铁试液不发生显色反应。但其稀水溶液加热水解后，由于产生水杨酸，再加三氯化铁试液，即生成紫堇色的络合物。,检查：按药典规定的项目检查：其中杂质水杨酸的限量为0.1%。,药物代谢：在肝脏内水解为水杨酸，再和甘氨酸或葡萄糖醛酸，大部分以结合形式排出体外。,用途与贮存：解热、消炎、镇痛药。应密封，在干燥处保存。,二、苯胺类 1875年发现苯胺有解热作用，但其破坏血红蛋白及对中枢神经系统毒性大； 1886年发现乙酰苯胺有强退热作用，但毒性大；后来合成了非那西丁，止痛效果较好。在研究乙酰苯胺的体内代谢时，发现大部分转化为对乙酰胺基酚呈现药效，因而将对乙酰氨基酚应用于临床，从而开辟了由代谢物研究新药的途径。,对乙酰氨基酚 Pa

4、racetamol 为苯胺类解热镇痛药。其解热镇痛作用与Aspirin 相当，但无抗炎、抗风湿作用，这可能归因于该药只能抑制中枢神经系统的PG的合成，而不影响外周系统的PG的合成。,结构式：,化学名：N（4羟基苯基）乙酰胺，又名扑热息痛。,合成：在90%以上的乙酸中，用5%的钯炭催化氢化，可由对硝基酚一步反应制得。,性质：本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，微溶于水，饱和水溶液呈弱酸性。,化学性质： 1、结构中有酚羟基，与水溶液加FeCL3试液显兰紫色。,水解产物对氨基酚在酸性条件下与亚硝酸钠作用生成重氮盐，再加碱性萘酚偶合生成红色的偶氮化合物，可供鉴别。,2、在酸碱条件下发生水解。,体内代谢：受CYP450酶系的催化，在体内与硫酸、葡萄醛酸结合直接排出体外，另外可脱羟基成乙酰苯胺、羟基被氧化成醌、形成氮氧化物等形式。,用途与贮存：为解热镇痛药，应密闭保存。,第二节非甾体抗炎药,用于消炎镇痛的药物，常用于缓解风湿热、风湿性关节炎。,现用于临床的非甾体消炎药按化学结构主要分为五大类： 1、邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸 2、吲哚乙酸类：吲哚美辛 3、芳基烷酸类：布洛芬萘普生双氯芬酸钠 4、苯并噻嗪类：吡罗昔康 5、3，5吡唑烷二酮类：保泰松羟布宗,分类,一、邻氨基苯甲酸类：,甲芬那酸,二、吲哚乙酸类吲哚美辛结构式：,化学名：2甲基1（4氯苯甲酰基）5甲氧基吲哚3醋酸，又名：消炎痛,三、芳基烷酸类布洛芬,结构式：,化学名：2（4异丁基苯基）丙酸，又名异丁苯丙酸甲基4（2甲基丙基）苯乙酸,性质：白色结晶性粉末，稍有异臭，不溶于水，易溶于乙醇碱性溶液中。异羟肟酸铁反应：先与醇成脂，在碱性溶液中与盐酸羟胺作用，生成羟肟酸。在酸性溶液中与氯化铁反应，生成红色至暗紫色的羟肟酸铁。,用途与贮存：本品为消炎镇痛药。常用于风湿关节炎、神经炎、咽喉炎等，应密闭保存。,萘普生结构式：,化学名：（）甲基6甲氧基2萘乙酸,性质：为白色或类白色结晶性粉未，无臭或几乎无臭，不溶于水。用途与贮存：本品消炎、镇痛、解热作用均比阿司匹林强，药效长，副作用小，特别适用于胃肠道疾患而不适用阿司匹林的患者。应遮光、密闭保存。,四、苯并噻嗪类吡罗昔康,4羟基2甲基N2吡啶基2H1,2苯并噻嗪3甲酰胺1,1二氧化物,五、3，5吡唑烷二酮类：羟基保泰松,

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