药物效应动力学_3 (2)课件
48页1、第三章 药物效应动力学,药代动力学,药物的基本作用 药物剂量与效应关系 药物与受体,药效学:研究药物对机体作用的性质、作用机制以及药物作用“量”的规律的科学,药物效应动力学,第一节 药物的基本作用,药物作用(action) 药物对机体产生的初始作用 是过程,是动因 药理效应(effect) 初始作用引起的机体功能、形态等改变 是继发的,是结果 提高是兴奋,降低是抑制,一、药物作用与药理效应,血管收缩 心率加快 血压升高,NE,-R,药物作用,药理效应,药物作用与药理效应,两个概念习惯上不做严格区分 同时存在则有逻辑先后,先,后,因,果,非特异性作用: 少数药物,通过改变体表或体内细胞内外环境的理化性质而发挥作用,如抗酸、脱水等 特异性作用: 大多数药物,通过不同机制参与或干扰靶器官(细胞)的特定生物化学过程而发挥作用,药物作用的特异性分类,药理效应的选择性,概念:同一剂量药物对机体一种或多种功能的影响 药物分布不均 药物与组织亲和力不同 组织结构不同 生化过程有差异 特异性强、选择性高副作用少 特异性弱、选择性低副作用多,阿托品特异性作用于M受体,但对多个组织器官有影响,选择性低,局部
2、作用和全身作用,局部作用:药物(被吸收进入血液之前)对其所接触组织的直接作用 全身作用:药物进入血液循环后,分布到全身各部位引起的作用;也称吸收作用或系统作用 是否“预期” :治疗作用和不良反应,二、治疗效果与治疗作用,治疗效果:药物作用的结果有利于改变病人的生理生化功能或病理过程,使患者机体恢复正常,对因治疗 对症治疗 病因未明,无法根治 危重急症病人,急则治其标,缓则治其本,标本兼治,用药过程产生的与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应,副反应(Side reaction) 治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用 特点:与治疗作用同在,常用剂量发生 是药物本身固有,多数可以自行恢复 无法避免,可以预知和设法纠正 发生原因:药物选择性低,作用广泛 随用药目的的改变而改变,三、不良反应,口干,唾液分泌,扩瞳,抑制瞳孔括约肌,心率,解除迷走神经对心脏的抑制,解痉,内脏平滑肌松弛,阿托品,后果一般比较严重 急性毒性:呼吸、循环、神经 慢性毒性:肝、肾、骨髓、内分泌等 三致(致癌、致畸、致突变,特殊毒性) 可以预知,可以避免 急性毒性研究:大剂量单次给药 慢性毒性研究:常规剂量,长时间使
3、用,毒性反应(Toxic reaction) 剂量过大、蓄积和长期用药时发生的危害反应,后遗效应:停药后血药浓度降至有效浓度一下残存的药理效应 停药反应:突然停药原疾病复发或加剧,又称回跃反应 变态反应:免疫反应的一种,又称过敏反应;与药物效应和剂量无关,难预知 特异质反应:个体对药物反应超常敏感,与原有的药理作用一致,严重程度与剂量相关,不可预测 继发反应:又称治疗矛盾,是指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的后果,第二节 药物剂量与效应的关系,药物的构效关系 药物的时效关系 药物的量效关系,药理效应与剂量在一定范围内成比例,称量效关系 药物剂量、药物浓度为横坐标,以药物效应(实际数值或百分率)为纵坐标作图可得量效曲线,一、量效关系和量效曲线,量反应与及其量效曲线,量反应:随药物剂量或浓度增加,效应强弱连续增减,可用具体数量或最大反应的百分率表示,称量反应 血压、血糖等变化 最小有效量:能够引起效应的最低浓度 最大效应:不随剂量继续增强的效应,也称效能 半最大有效浓度:引起50%的最大效应时的浓度,log药物浓度,效应强度,100%,最大效应:增加剂量
4、不再增强效应,又称效能,50%,最小有效量:能够引起效应的最低浓度,半数有效浓度:引起50%最大效应的浓度,量效曲线的表现形式,效价强度:能够引起等效反应(50%)的相对浓度,药理效应随剂量或浓度的变化不呈连续量的变化,表现为反应性质的变化 阳性/阴性,死亡/生存等 研究对象为群体,纵坐标为阳性反应百分率,质反应及其量效曲线,100名受试者产生同一效应 所需药物浓度频数图 100名受试者同时给予某一剂量是该效应的发生率,敏感,不敏感,正常,质反应及其量效曲线,治疗作用和毒性作用的质反应量效曲线,ED50:50%实验动物出现阳性反应的剂量 LD50:50%实验动物死亡的剂量 药物LD50ED50之比值叫作该药的治疗指数(therapeutic index,TI) 通常以TI的大小来衡量药物的安全性 安全范围:LDl(或LD5)和ED99(或ED95)之间的距离,治疗指数与安全范围,ED50,LD50,效应曲线,毒性曲线,ED50,LD50,A药,B药,ED95,LD5,ED95,LD5,治疗指数?or安全范围?,治疗窗(Therapeutic Window) 产生治疗效应的药物浓度范围
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