解热镇痛药和抗炎药课件
37页1、第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药,Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents,10 ying hua,一、解热镇痛药 Antipyretic Analgesics 二、非甾体抗炎药 Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents,一 解热镇痛药,解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使发热的体温降至正常,对正常体温没有影响。 前列腺素(Prostaglandin,PG)为导致发热的物质,解热镇痛药抑制下丘脑 Prostaglandin的合成。 分类:水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类。,水杨酸类,1838年,人们从植物中提取得到水杨酸,1860年Kolbe首次用苯酚钠和二氧化碳成功地合成得到水杨酸,从而开辟了一条大量且廉价合成水杨酸的途径。 1875年Buss首次将水杨酸钠作为解热镇痛和抗风湿药物用于临床。,水杨酸的发展史,1886年,水杨酸苯酯被合成并用于临床。 水杨酸的酸性比较强(pKa3.0),即使将其制成钠盐后,对胃肠道的刺激仍比较大,因此,对水杨酸的结构改造一直是人们关注
2、的重点。 1859年首次合成得到乙酰水杨酸,但40年后(1899年)才由拜耳公司的Dreser应用于临床,改名为阿司匹林(Asprin),至今已有100多年的历史。,水杨酸 阿司匹林 双水杨酯 (Salycylic Acid) (Aspirin) (salsalate) 对氨基水杨酸钠 贝诺酯 (Sodium Aminosalicylate) (Benorilate),水杨酸属于去角质剂或去死皮剂,效果与果酸(AHA)相近。 PH值必须在3-4之间,去角质效果最佳 。但水杨酸对细胞壁的渗透性比较强些。水杨酸具有防止角质堆积,再通毛孔因而促进油脂的流动,防止毛孔阻塞的功能。,可伶可俐清透净白新配方,净白防痘,给你的皮肤没有痘痘的白净清透。 *净白维他命C,帮助年轻肌肤由内外自然白皙。,酰化苯氨类,乙酰苯胺(Acetanilide)曾以“退热冰”(Antifebrin)的商品名作为解热镇痛药在1886年引入临床。虽然退热效果良好,但不久就发现其毒性较大,后退出了使用。 苯胺在体内代谢得对氨基酚,具有解热镇痛作用,但毒性仍较大。,第二节 非甾体抗炎药 NSAID,Nonsterodial A
3、nti-inflammatory Drugs,除苯胺外,解热镇痛药多具有抗炎作用。 炎症是机体对感染的一种防御机制,主要表现为红肿、疼痛等。 该类药用于治疗胶原组织疾病,如风湿、类风湿、关节炎、风湿热、骨关节炎、风湿性关节炎属变态反应性疾病 红斑狼疮和强直性脊椎炎等疾病。,非甾体抗炎药分类,吡唑酮类: 羟布宗 邻氨基苯甲酸类: 甲芬那酸、甲氯酚那酸 吲哚乙酸类: 吲哚美辛、舒林酸 芳基丙酸类:布洛芬、氟比洛酚、萘普生、非诺洛芬、酮洛芬 苯乙酸类:双氯芬酸钠、托美丁、氯那唑酸 1,2苯并噻嗪类: 吡罗昔康、美罗昔康 COX-2 抑制剂,阿司匹林 乙酰水杨酸是解热镇痛药。其解热镇痛作用效果好而疗效显著,消炎、抗风湿作用较强。适用于感冒发热、神经痛、肌肉痛、关节疼痛及风湿痛、风湿性关节炎等。对于急性风湿性关节炎可迅速缓解症状。本品还有促进尿酸排泄的作用,对痛风也有效。,阿司匹林的历史,公元前(约460B.C 377B.C)就有咀嚼 柳树皮可以减轻疼痛的记载。 1838年,水杨酸 Salicylic Acid 从植物中提取出来。 1860年, Kolbe首次合成 水杨酸 。 1875年,水杨酸
4、作为解热镇痛药在临床应用。 1886年,水杨酸苯酯应用于临床。 1853年,乙酰水杨酸(阿司匹林)已合成。 1899年,开始用于临床。,阿司匹林 Aspirin,化学名:2(乙酰氧基)苯甲酸。 又名:乙酰水杨酸,为水杨酸类经典药物,性质:为白色晶体或白色粉末,纯品无臭或带醋酸臭,喂微酸,在乙醇中易溶,乙醚或氯仿中溶解,水无水乙醚中微溶,熔点:135140 。 化学性质:阿司匹林的分子中含有乙酸酚酯结构,遇湿气即缓缓水解,水解生成水杨酸较易氧化,在空气中可逐渐变为浅黄色、棕红色甚至深棕色,其水解液更快。,阿司匹林的制备,合成:以水杨酸为原料,在硫酸催化下用醋酐乙酰化制得。,APC片 阿司匹林常与非那西丁及咖啡因制成 复方阿司匹林片俗称APC片。,Aspirin 的作用模式,Aspirin为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂。,环氧化酶,乙酰环氧化酶,阿司匹林作用于花生四稀酸代谢途径,AcO-COX Inactive,AcO-,+,AA,PGG2,TXA2,COX,阿司匹林的作用特点,阿司匹林具有解热镇痛、抗炎,抗血栓的心血管系统疾病预防作用。 缺点是对胃粘膜有刺激作用,可引起胃及十二指肠出血
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