解热镇痛抗炎药_8课件
33页1、第十八章 解热镇痛抗炎药,药学院 管立,解热镇痛抗炎药 (antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs) 是一类具有解热、镇痛,大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。,又称为非甾体抗炎药 (non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs),表 COX-1和COX-2的特性,1、解热作用: 可降低发热者的体温,使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。,解热镇痛抗炎药的基本作用,3、抗炎作用 : 具有消炎、抗风湿作用,对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。,2、镇痛作用 : 中等强度的镇痛作用,无成瘾性 。主要作用部位是在外周。,感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体 内热原(细胞因子如:IL-1、IL-6、TNF等) 中枢PG的合成增加 体温调节中枢 体温调定点上调 体温升高(发热),(),解热镇痛药,组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG (PGE1、PGE2、PGF2) 感觉神经末梢 致痛,痛觉增敏,致痛,(),解热镇痛药,解热镇痛药,协同作用,(
2、),组织胺、缓激肽、5-HT等释放,PG合成增加,非特异性致炎物质和抗原,扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛,扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏,炎症 (红斑、水肿、疼痛 ),一、水杨酸类,阿司匹林(aspirin ,乙酰水杨酸),药动学: 在吸收过程中与吸收后,迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。 水杨酸与血浆蛋白结合率80-90%。 口服小剂量(1g以下)乙酰水杨酸时,其代谢按一级动力学进行,半衰期约23小时。,药理作用及应用,(一)解热作用 1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。 2.仅影响散热过程,不影响产热程。 3.用于感冒发热。,(二)镇痛作用 1. 无欣快感、耐受性,不引起呼吸抑制。 2. 对慢性钝痛有效,用于肌肉痛、关节痛、痛经,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。 3.镇痛作用部位主要在外周.,阿斯匹林 吗啡 作用部位 主要在外周 中枢 作用机制 抑制PG合成 激活阿片受体 作用强度 中等 强大 临床应用 慢性钝痛 剧烈疼痛 成瘾性 无 易产生,(三) 抗炎抗风湿 是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物, 最好用至最大耐受量,每日口服34g, 应监
3、测病人血药浓度。,(四)抗血栓 阿斯匹林能不可逆抑制血小板的COX 减少血栓素(TXA2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。 小剂量应用可抑制TXA2合成,而不影响前列环素(PGI2)合成。,血小板膜磷脂,PG合成酶,磷脂酶A2,花生四烯酸,环内过氧化物 (PGG2、PGH2),血小板聚集,血小板释放ADP,TXA2,阿司匹林,(),前列环素(PGI2),强大的全身血管扩张剂,也是最强的血小板聚集抑制剂,血管壁可生成PGI2。 阿司匹林小剂量抑制血小板中的环氧酶,使TXA2的合成减少,但对PGI2的生成无影响。 大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶, 使PGI2的生成减少,这样反而又可促进血栓的形成。,不良反应:,1)胃肠道反应 恶心、呕吐 较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血,抑制胃粘膜合成PG,减少了内源性的PG对胃粘膜有保护作用。,2)凝血障碍 一般剂量乙酰水杨酸就可抑制血小板聚集,延长出血时间。 长期服用,还能抑制凝血酶原形成,造成出血倾向,维生素K可以预防。 严重肝功能不全、凝血酶原合成功能低下、维生素K缺乏等均应避免服用,手术前一周应停用。
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