药理学20.解热镇痛抗炎药课件
35页1、第二十章 解热镇痛抗炎药(Antipyretic,analgesic and anti-inflammatory drugs),第一节 概述,解热镇痛抗炎药(antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛作用,大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素(glucocorti-coid)不同,自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药,故也成为“阿司匹林类药物”。,分类: 根据化学结构分: 水杨酸类:阿司匹林 苯胺类 吡唑酮类 其他类,共同机制抑制花生四烯酸(AA)代谢过程中的环氧化酶(COX),使前列腺素(PG)合成减少。,COX-1 环氧酶 COX-2,保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流分布 TXA2/PGI2,催化合成的前列腺素是炎症介质,具有强烈的致炎、致痛作用,NSAIDs分为 选择性COX抑制药和非选择性COX抑制药,1 抗炎
2、和抗风湿: 2 镇痛: 3 解热:,共同药理作用,解热镇痛药,协同作用,(),组织胺、缓激肽、5-HT等释放,PG合成增加,非特异性致炎物质和抗原,扩张血管、毛细血管通透性增加,炎症 (红斑、水肿、疼痛 ),炎症的形成及解热镇痛药的抗炎机理,1 抗炎和抗风湿作用,组织损伤、炎症或过敏,致痛物质的生成和释放,组织胺、 5-HT、缓激肽 PG 解热镇痛药,引起疼痛,感觉神经末梢,(PGE1、PGE2、PGF2),痛觉增敏,致痛,(),炎症疼痛的形成及解热镇痛药的镇痛机理,致痛,2 镇痛作用,解热镇痛药与镇痛药作用比较,3、解热作用,乙酰水杨酸与氯丙嗪降温作用比较,氯丙嗪,乙酰水杨酸,效应,抑制体温调节,解热,作用机制,抑制体温调节中枢,特点,1)可降发热、正常体温 2)环境温度低降温 3)高温环境升温,只降发热体温 不降正常体温,用途,人工冬眠疗法(降温),治疗发热,解热、镇痛、抗炎都是对症治疗 共同机制是抑制环氧化酶(COX), 进而抑制体内前列腺素(PG)的合成,4、其他 抑制血小板聚集; 抑制肿瘤的发生、发展和转移。,常见不良反应,1、胃肠道反应 最常见,表现为上腹部不适、恶性、呕吐
3、和溃疡等。 主要是由于 抑制COX-1,使胃粘膜合成PG而引起。 2、皮肤反应 有机酸类药物多见,可发生皮疹、荨麻疹、瘙痒、剥脱性皮炎等。,3、肾损害 健康个体,使用治疗剂量NSAIDS,很少引起肾功能损害。 易感人群(某些病理情况或合并有其他肾脏危险因素),可引起肾功损害。长期服用,可引起“镇痛性肾病”(慢性肾炎和肾乳头坏死) 4、肝损伤 发生率较低。,5、心血管系统不良反应 选择性COX-2抑制药多见,主要引起心律不齐、血压升高、心悸、抑制B-受体阻断剂的作用;老年人还可引起心梗和脑血管意外等严重的心血管事件。,6、血液系统反应 NSAIDS几乎都可以抑制血小板聚集,延长出血时间。尤其以阿司匹林更强。吲哚美辛、保泰松和双氯芬酸发生再生障碍性贫血的危险性大。 7、其他不良反应 所有NSAIDS都有中枢神经系统反应,如头晕、头痛、嗜睡、精神错乱等。,第二节 非选择性环氧酶抑制药,阿司匹林( aspirin,乙酰水杨酸),体内过程 吸收:口服后迅速水解为水杨酸 分布:以水杨酸盐分布至全身,能透过关节腔,血脑屏障和胎盘等。 代谢:肝药酶,能力有限 排泄:尿排 pH升高,促进排泄,一、水杨酸
《药理学20.解热镇痛抗炎药课件》由会员F****n分享,可在线阅读,更多相关《药理学20.解热镇痛抗炎药课件》请在金锄头文库上搜索。
2024-04-18 25页
2024-04-18 29页
2024-04-18 38页
2024-04-18 16页
2024-04-09 21页
2024-04-09 26页
2024-04-09 28页
2024-04-09 19页
2024-04-09 26页
2024-04-09 23页