药物代谢动力学 （2）_1课件

1、第二章 药物效应动力学,学习目标： 1、掌握：药物基本作用、作用类型、不良反应类型及其特点、受体激动药、受体阻断药。 2、熟悉：药物的量效关系 3、了解：药物作用机制,什么是药效学?,药效学 是研究药物对机体的作用规律及作用机制的科学，是药理学的重要组成部份，全称药物效应动力学。,第一节 药物作用的基本规律,一、药物作用：兴奋作用、抑制作用 二、主要类型： 三、药物作用的两重性：不良反应类型及特点,局部作用与吸收作用 直接作用与间接作用 选择作用与普遍作用,一、药物的作用,（一）药物作用与药理效应 药物作用：药物对机体的初始作用。 药理效应：药物作用引起机体生理、生化功能或形态的变化，是药物作用的结果，是机体对药物反应的表现。,一、药物的作用,（二）药物的基本作用 1、兴奋作用：凡能使机体生理功能和生化代谢增强的作用 2、抑制作用：凡能使机体生理功能与生化代谢减弱的作用 兴奋与抑制作用在一定条件下可相互转换,二、药物作用的主要类型,（一）局部作用和吸收作用 （1）局部作用：药物在吸收入血前，在用药部位出现的作用。 （2）吸收作用或全身作用：药物吸收后，分布到机体各个组织器官发生的作用。

2、,二、药物作用的主要类型,（二）直接作用和间接作用 （1）直接作用或原发作用：药物在所分布的组织器官直接产生的作用，如去甲肾上腺素升高血压、广谱抗生素的抑菌或杀菌作用。 （2）间接作用或继发作用：由直接作用起的药物作用，如去甲肾上腺素减慢心率、广谱抗生素导致的“二重感染”。,二、药物作用的主要类型,（二）选择作用与普遍作用 （1）选择作用：药物对机体不同组织器官在作用性质或强度上的差异。 （2）普遍作用：有些药物对其所接触的组织器官都有类似作用。,三、药物作用的两重性,（一）防治作用 1、预防作用：用药的目的在于预防疾病的发生 2、对因治疗：在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，又称治本；如抗生素杀灭病原体、解毒药消除毒物等。 3、对症治疗：在于改善疾病症状，又称治标,三、药物作用的两重性,（二）不良反应： 凡不符合用药目的或给病人带来病苦或危害的反应。 分类：,副反应 毒性反应 变态反应 后遗效应 继发反应 特异质反应 依赖性 停药反应,不良反应,（1）副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，又称副反应。 有以下特点： 药物本身固有 轻、可预知 可恢复 治疗作用和副反应可相

3、互转化,不良反应,（2）毒性反应：药物在用量过大、用药时间过长产生的危害性反应。 急性毒性：指一次或突然使用过量药物，立即引起危及机体及其生命功能的严重反应。 慢性毒性：指反复长时间用药引起的毒性反应。如长期服用氯丙嗪造成肝损害。 致突变，致癌和致畸。,在怀孕一二个月之间，服用了反应停的母亲便生出这样的畸形儿。这种婴儿手脚比正常人短，甚至根本没有手脚。 截至年在世界各地，如西德、美国、荷兰和日本等国，由于服用该药物而诞生了 多名这种形状如海豹一样的可怜的婴儿。,不良反应,（3）变态反应： 药物作为抗原或半抗原所引发的免疫反应，又称过敏反应。,不良反应,药物变态反应的特点： 过敏体质容易发生。 已过敏者其过敏性终生不消退。 结构相似的药物有交叉反应。 在治疗量或极少量时都可发生 致敏物质可以是药物本身、药物的代谢物或药物制剂中的其它物质,不良反应,药物变态反应的临床表现： 常见表现有发热、皮疹、血管神经性水肿、哮喘及血清病样反应。 最严重表现是过敏性休克，且以青霉素常见。 对于易致过敏的药物（如青霉素）或过敏体质的病人，用药前应进行过敏试验,不良反应,4、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓

4、度以下时残存的药理效应。 5、继发反应：由药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。 6、特异质反应：少数病人由于遗传异常，对某些药物产生的异常反应。,不良反应,7、依赖性： 长期应用某些药物，机体对药物产生了依赖和需求，从而迫切要求继续使用以避免停药引起的不适。,不良反应,精神依赖性：又称心理依赖性或习惯性，是指用药后机体产生的一种愉快满足感，有连续用药的欲望，停药有主观不适，但无客观体征，停药对机体不产生严重危害。 身体依赖性：又称生理依赖性或成瘾性，是长期使用依赖性药物时机体产生的一种适应状态，必需有足量的药物维持才能使机体处于正常功能状态，突然停药，可出现戒断综合征。,不良反应,8、停药反应： 长期应用某药，突然停用原有疾病症状迅速重现或加剧的现象。,第二节 药物的量效关系,一、药物剂量,剂量 无效量 最小有效量/阈剂量 极量/最大有效量 最小中毒量 最小致死量,二、量效曲线,1、量效关系：药物剂量与效应之间的关系。 2、量效曲线：以药物剂量为横坐标，药物效应为纵坐标作图可得到反应两者关系的曲线图。,二、量效曲线,量反应性量-效曲线 质反应性量效曲线,三、量效曲线的意义,效

5、能：药物所产生的最大效应 效价强度：简称效价，引起等效反应所需的剂量。,三、量效曲线的意义,治疗指数： 药物半数致死量（LD50)/半数有效量（ED50）。 安全范围： 95%有效量（ED95)与5%致死量（LD5)之间的距离。,第三节 药物作用机制,一 、药物作用机制的类型 1、改变细胞内环境的理化性质： 2、影响细胞代谢： 3、影响酶的活性 4、影响物质转运 5、影响免疫 6、作用与受体,二、药物与受体的作用,（一）受体的概念及特性 受体： 存在于细胞膜、胞浆内、细胞核上的大分子物质，能识别、结合特异性配体（药物、递质、激素等），产生效应。,受体的特性,1、特异性对配体识别能力强 2、灵敏性对配体亲和力高 3、饱和性数量有限，同类配体竞争 4、可逆行与配体的复合物可解离 5、多样性亚型、分布、各种调节 6、可调节性受体数目、敏感性受生理、病理 及药物等因素影响,（二）作用于受体药物的分类,药物作用于受体必须具备两个条件： 亲和力 效应力：又称为内在活性 根据效应不同，分为 激动药 阻断药,1、激动药,既有亲和力又有效应力的药物 （1）完全激动药：有较强亲和力和较强效应力的药物。 （2）不分激动药：有较强亲和力，但效应力较小的药物。单独存在时有较弱的激动受体的作用与激动药合用可拮抗激动药的部分效应。,2、阻断药,有较强亲和力，但无效应力。 （1)竞争性阻断药：能和激动药可逆性的竞争同一受体，拮抗激动药的作用。 （2）非竞争性阻断药：与受体结合后是相对不可逆的，从而导致受体构型改变和受体反应性下降，使激动药难以与受体结合。,（三）受体调节,在生理、病理或药物等因素影响下，受体数目、亲和力和效应力等方面发生改变称受体调节。 1、受体增敏：长期使用受体阻断药引起受体数目增多，亲和力、效应力增强，受体对激动药的敏感性和反应性增强。 2、受体脱敏：长期使用受体激动药,（四）受体类型,1、离子通道型受体 2、G蛋白耦联受体 3、酪氨酸激酶受体 4、甾体激素受体,（五）信号转导,将细胞外信息传递到细胞内的过程称为信号转导。,

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