天然药物化学-绪论课件
42页1、Introduction,第一章 总论,第一章 总论,绪论,提取分离的方法,结构研究方法,一、绪论,研究 内容,天然药物化学成分的结构特点、 物 理化学性质、提取分离方 法、结构鉴定、结构修饰等。,来源,植物(为主)、动物、矿物、海洋生物。,化学 成分,有效成分、无效成分(杂质)、主要成分、微量成分。,一、绪论,l- 麻黄碱 (l-ephedrine),来源:麻黄 (Ephedra spp.) 平喘、解痉作用麻黄碱盐酸盐 .,一、绪论,Rutin 芦丁 降低血管脆性,防高血压和动脉硬化的治疗辅助药. .,一、绪论,一、绪论,喜树碱(camptothecin,CPT) 抗肿瘤,紫杉醇(taxol) 当今世界上公认为广谱、活性最强的抗癌药物,一、绪论,第一章 总论,绪论,提取分离的方法,结构研究方法,研究准备: 品种鉴定(学名)、产地;文献工作; 目标成分的结构类型,确定提取、分离路线; 未知成分:系统预试验,活性跟踪;,二、提取分离方法,中药活性成分的提取,溶剂提取法,相似相溶定律,二、提取分离方法,有机化合物分为三类,水溶性,亲脂性,亲水性,苷类(黄酮、三萜、甾体 等与糖的结 合物),
2、糖类、氨基酸蛋白质、盐类,未成盐的生物碱,未成苷的黄酮、蒽醌、萜类、甾体。,二、提取分离方法,有机溶剂分为三类,水,亲水性有机溶剂,亲脂性有机溶剂,与溶剂的结构有关,常见溶剂极性强弱顺序: 石油醚、苯、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、丙酮、乙醇、甲醇、水,二、提取分离方法,化合物的酸碱性,酸性化合物,碱性化合物,两性化合物,二、提取分离方法,溶剂的选择:,溶解度,化学性质稳定,安全、价廉,二、提取分离方法,二、提取分离方法,浸渍法 (冷浸),煎煮法 (热提),回流法 (有机溶剂),连续提取法,渗漉法 (连续冷浸),提取方法,水蒸气 蒸馏法,分离精制常用方法原理,二、提取分离方法,4.物质分子大小差异进行分离,3.物质的吸附性差别进行分离,2.物质在两相溶剂中的分配比不 同进行分离,1.物质溶解度差别进行分离,二、提取分离方法,1.利用溶解 度差别进 行分离,2.物质在两相溶剂中的分配比不同,A、液-液萃取法 B、逆流连续萃取法 C、逆流分配法(CCD) D、液滴逆流色谱法(DCCC) E、高速逆流色谱法(HSCCC) F、气液分配色谱(GC或GLC) G、液-液分配色谱(LC或LLC),二、提取
3、分离方法,3.物质的吸附性差别进行分离,二、提取分离方法,物理吸附,化学吸附,半化学吸附,在天然有机化合 物分离及精制工 作中,吸附现象 利用得十分广泛。 其中又以固-液 吸附用得最多, 分为:,A. 物理吸附,液-固物理吸附色谱 运用较多的一种方法,特别适用于很多中等分子量的样品(分子量小于1,000的低挥发性样品)的分离,尤其是脂溶性成分。一般不适用于高分子量样品如蛋白质、多糖或离子型亲水性化合物等的分离。,二、提取分离方法,吸附层析的分离效果,决定于: 吸附剂(硅胶、氧化铝、活性炭)、溶剂和 被分离化合物的性质这三个因素。,二、提取分离方法,硅胶是酸性吸附剂,适用于中性或酸性成分的层析。同时硅胶也可吸附碱性化合物,层析用硅胶为一多孔性物质,分子中具有硅氧烷的交链结构,同时在颗粒表面又有很多硅醇基。,吸附剂: 硅胶,吸附剂:氧化铝,二、提取分离方法,氧化铝带有碱性,对于分离一些碱性中草 药成分,如生物碱类的分离颇为理想。不宜用 于醛、酮、酸、内酯等类型的化合物分离。,吸附剂的特点,对极性物质具有较强的亲和能力。故同为溶质,极性强者将被优先吸附。 溶剂极性越弱,则吸附剂对溶质将表现出
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