内分泌系统药物课件
40页1、第六章 内分泌系统药物 endocrine system agents,Introduction,内分泌系统是人体内神经系统以外的另一个重要的机能调节系统。人体内分泌系统包括垂体、甲状腺、甲状旁腺、胸腺、肾上腺、松果体等内分泌腺,还包括一些分散在其它器官组织中的散在的内分泌细胞团块,如消化道粘膜中分散存在的内分泌细胞(胰岛是属于内分泌腺还是分散的内分泌组织,看法尚不完全统一)。内分泌系统与神经系统密切配合,共同调节机体的新陈代谢、生长发育和对环境的适应。 神经系统靠神经传导,其特点是快速、灵敏;内分泌系统靠激素通过体液调节方式起作用,其特点是作用广泛、持久。因此,有人曾把神经系统比做人体的有线通讯网络,而把内分泌系统比做人体的无线通讯系统。,Introduction,由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质 天然激素是人体内源性活性物质, 体内含量很小 分泌过程由神经内分泌双重调节 作用于特定的器官或组织,起到特定的生理活性作用 激素药物用于因内分泌失调引起的疾病,如胰岛素、性激素、肾上腺皮质激素等,第一节 性激素类,性激素又称甾体激素,是一类四环脂烃化合物,具有环戊烷
2、多氢菲母核 按其药理作用 性激素 肾上腺皮质激素 从化学角度 雌甾烷类 雄甾烷类 孕甾烷类,甾体激素基本结构,环戊烷并多氢菲环的四环结构, C5、8、9、10、13、14为手性C原子,取代基在平面下方为,用虚线表示,在上方为,用实线表示,本节中介绍的甾体激素药物都是反-反-反式构型的化合物,雌二醇,睾酮,黄体酮,一、雌激素及抗雌激素,雌激素受体(Estrogen Receptor,ER)是最早发现的甾体激素受体,对它的研究十分透彻。雌激素进入靶细胞与受体结合的模式有几种,而这里介绍的一种模式是Estradiol进入靶细胞后,与胞浆中的4s型ER结合,成为E-4s型ER复合物,在适当条件下(如一定温度下)E-4s型ER蛋白复合物改型为E-5s-ER复合物,此复合物对核的亲和力增加,进入核后与DNA上特定的核苷酸序列相互作用,诱导mRNA的合成,mRNA再进一步诱导特异蛋白的合成,这种特异蛋白产生各种各样的生理活性,雌激素进入靶细胞与受体结合的模式,(一)、雌二醇 estradiol,雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇,结构特点: C19-去甲基, A环为芳香环, C3-OH,
3、 C17-OH,结构特征,Estradiol是以雌烷为母环的化合物,A环以芳香环为其结构特征,因而甾体C-10上无甲基取代,C-3的酚羟基具有弱酸性与C-17的b羟基保持同平面及0.855nm的距离。Estradiol成酯或成醚后活性减弱,在体内经代谢重新成为羟基后再起作用,结构修饰,(二)、炔雌醇 ethinyl estradiol,3-羟基-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇,理化性质及应用,ethinyl estradiol 含有Ar-OH RCC+AgNO3RCC-Ag 本品位第一个口服甾体雌激素,活性是雌二醇7-8倍,己烯雌酚的20倍。 与孕激素合用,抑制排卵,可避孕。 临床上用于治疗月经紊乱,功能性子宫出血,绝经期综合症等。 长期使用不良反应较多,增加并发性乳腺癌和子宫内膜癌的危险。,(三)、己烯雌酚 diethylstilbestrol,结构特点:二苯乙烯类,反式分子大小、电性等立体结构与雌二醇相似,可与受体结合,而顺式或己烷雌酚活性小,(E)-4,4-(1,2二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚,临床应用,diethylstilbestro
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