抗菌药物的合理应用(β-内酰胺类)课件
30页1、抗菌药物的合理应用 (-内酰胺类),内容,一、青霉素类,(1)本类药物是由青霉菌分泌物中分离而得的杀菌剂 (2)青霉素和苄星青霉素的特点: 窄谱:革兰氏阳性球菌、嗜血杆菌属和致病螺旋体; 不耐酸、不耐-内酰胺酶,金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对其普遍耐药; 肾小管分泌排泄,丙磺舒、磺胺药、阿司匹林可与该药竞争而延缓其排泄; 变态反应发生率高,用药前需作过敏原皮试 青霉素可肌注和静脉给药,苄星青霉素仅供肌注,1、青霉素G、苄星青霉素,耐青霉素酶、耐酸; 窄谱; 限用于产青霉素酶的金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染; 组织渗透性好,能穿过胎盘,氟氯西林能渗入骨组织,但均难透过血脑屏障和眼玻璃体液;,2、耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林,表1:耐酶青霉素类药物间的比较,(1)氨青霉素类:包括氨苄青霉素和羟氨苄青霉素(阿莫西林) 特点: 广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌无效; 对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素,对羧状芽孢杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用于青霉素相似,对多数克雷伯菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌耐药;,3、广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替卡西林,广谱青
2、霉素,(2)抗假单胞菌青霉素类:包括替卡西林、呋苄青霉素、氧哌嗪青霉素、羧苄青霉素 特点: 广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效,主要用于铜绿假单胞菌等格兰阴性菌所致感染; 抗菌活性比较:氧哌嗪青霉素呋苄青霉素替卡西林羧苄青霉素。羧苄青霉素为双钠盐,大剂量应用可能加重心衰或引起低钾血症;,广谱青霉素,替卡西林在脑膜炎病人的脑脊液中浓度可达血药浓度的30%-50%; 氧哌嗪青霉素与氨基糖苷类合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细菌有协同作用;,表2:哌拉西林与替卡西林的比较,青霉素类药物的共同特点:,繁殖期杀菌剂:对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联接有较好的抑制作用,而对静止期细菌几天抑制作用。因此,一般不宜与抑菌剂合用; 因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成,而人类的细胞无细胞壁,故对人类的毒副反应小。其杀菌作用与组织中药物浓度有关,因此必要时可增加用药剂量或给药次数; 较易引起变态反应,甚至可发生致死性过敏性休克,用药前应常规作皮试; 易被-内酰胺酶所水解、灭活;,表3:临床常用青霉素类药物的抗菌活性:,表3:临床常用青霉素类药物的抗菌活性:,二、头孢菌素类,本类药物是以冠头孢菌培养得到的
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