抗心绞痛药(2010)-1课件
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1、抗心绞痛药 抗动脉粥样硬化药,冠心病 coronary artery disease,其典型症状为阵发性的胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放射。,心绞痛 Angina pectoris,因冠状动脉供血不足引起心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征。,心绞痛的病理生理机制,Myocardial Oxygen Demand,心率,心肌收缩力,室壁张力,Determinants of Myocardial Oxygen Supply,冠脉血流量,氧气携带能力,心脏负荷增加而导致心肌耗氧量增加时，冠状动脉因为病变不能相应地增加血液供应，从而导致心绞痛的发生。,治疗策略,降低心肌氧气需求 改善冠状动脉供血,硝酸酯类 受体阻断剂 钙通道阻断剂,常用治疗药物,硝酸酯类nitrates,硝酸甘油 nitroglycerin,防治心绞痛发作最常用的药物 舌下含服，起效快，持续时间短,硝酸酯类,【药理作用】,舒张血管,对不同血管舒张作用强度不同 静脉 动脉 毛细血管,硝酸甘油,1、降低心肌的氧气消耗,【抗心绞痛机制】,舒张静脉 回心血量减少 心室壁张力降低,心肌耗氧量减少,2、扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注,【抗
2、心绞痛机制】,静脉舒张 回心血量减少 心室内压降低 内膜下血流量增加,3、降低左室内压，增加心内膜供血,【抗心绞痛机制】,4、保护缺血心肌细胞，减轻缺血损伤,通过释放NO、PGI2、CGRP等物质对缺血的心肌细胞产生保护作用。,【抗心绞痛机制】,舒张血管,降低心肌的氧气消耗,扩张冠脉，增加缺血区血液灌注,降低左室充盈压，增加心内膜供血,迅速缓解心绞痛症状,硝酸甘油,哌唑嗪：阻断1受体 硝苯地平：阻断钙离子通道 卡托普利 ：阻止Ang II的生成 氯沙坦：阻断AT1受体 沙可太宁：促进前列环素的合成 米诺地尔：钾通道开放药 硝普钠： 释放NO,具有舒张血管作用的常见药物 及其舒张血管机制,硝酸酯类 ？,硝酸酯类,NO,血管内皮细胞,鸟苷酸环化酶,GTP cGMP GMP,细胞内Ca2+减少,血管平滑肌舒张,谷胱甘肽转移酶,鸟苷酸环化酶,活化,【硝酸酯类舒张血管机制】,PDE,各型心绞痛 急性心肌梗死 心力衰竭 急性呼吸衰竭及肺动脉高压,【临床应用】,治疗各型心绞痛，用于缓解心绞痛症状和预防心绞痛的发生 舌下含服起效快，用于控制症状，但作用时间短，不能用于维持治疗 静脉注射用于严重的、反复
3、发作的自发性心绞痛,硝酸甘油,【不良反应】,1、常量副反应：面颊部皮肤发红、搏动性头痛、眼内压、体位性低血压等 2、连用23周出现耐受 3、过量加重心绞痛 4、超剂量：高铁血红蛋白血症,硝酸甘油,1、对心肌耗氧的影响,2、对心肌供氧的影响,心率，舒张期延长，冠脉灌流时间 心肌供氧 促进O2自Hb的解离 心肌供氧 收缩冠状动脉，血液更多流向缺血区组织,抑制心脏活动（心肌收缩、心率、血压） 心肌耗氧 增大心室容积，延长射血时间 心肌耗氧,【抗心绞痛机制】,受体阻断药,治疗稳定及不稳定型心绞痛，可减少发作次数，对伴有高血压或心律失常者更为适用。 不宜用于治疗变异型心绞痛。 与硝酸甘油合用可取长补短，但二者都可引起血压下降。,【抗心绞痛应用】,受体阻断药,防止心肌细胞Ca2+超负荷 保护缺血心肌细胞 抑制血小板聚集,心收缩力，心率,扩张外周血管总外周阻力 心肌耗O2 ,舒张冠状动脉 改善缺血区供血 心肌供O2 ,【抗心绞痛机制】,钙通道阻断药,用于各型心绞痛，与受体阻断药相比，具有如下优势：,【抗心绞痛应用】,适用于心肌缺血伴支气管哮喘患者 硝苯地平对变异型心绞痛疗效最佳 可用于心绞痛伴外周血管痉挛性疾病患者治疗 硝苯地平类对心脏抑制作用弱，较少诱发心衰（心衰患者禁用维拉帕米和地尔硫卓） 钙通道阻滞剂可与受体阻断药联合应用治疗心绞痛,钙通道阻断药,
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