中药药理化痰止咳平喘药课件

1、,第十六章 化痰、止咳、平喘药,学习要求,1、掌握化痰止咳平喘药的主要药理作用。 2、掌握桔梗、半夏的药理作用和现代应用。 3、熟悉川贝母、苦杏仁的药理作用和现代应用。,第一节 概 述,凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物，称化痰、止咳、平喘药。 具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。,广义痰,停积于脏腑经络之间各种各样的痰证，如痰浊滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬，常见于现代医学中的皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺肿等疾病。 痰痹阻胸，则胸痛、胸闷、心悸，见于冠心病、心绞痛、高血压、心力衰竭等。 痰迷心窍，则心神不宁，昏迷、谵妄、精神错乱，见于脑血管意外、癫痫、精神分裂症等。,狭义痰,呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。 一般咳嗽有痰者为多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互为因果。,药理作用,桔梗、川贝母、前胡、紫菀、皂荚、天南星、款冬花等的煎剂或流浸膏均有祛痰作用，动物实验证明这些药物均能使呼吸道分泌增加，其中以桔梗、前胡、皂荚作用最强，而款冬花较弱。 半夏制剂给兔腹腔注射，对毛果芸香

2、碱引起的唾液分泌有显著抑制作用。,1.祛痰作用,2.止咳作用,半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的镇咳作用。 半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。,3.平喘作用,浙贝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷叶等有一定的扩张支气管作用。 平喘机理多方面 浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌，直接抑制支气管痉挛以缓解哮喘症状。 款冬花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关。 桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚鼠支气管痉挛，其作用可能与抗过敏有关。,4、其他作用,1、镇吐 2、抗早孕和致畸 3、抗菌 4、抗癌,第二节 常用药物,桔 梗,桔梗科 植物桔梗Platycodon gtandiflorum（Jacq）A.DC 的干燥根,化学成分,皂苷（18种）：桔梗皂苷，含量最高的是桔梗皂苷D。 正在开花的桔梗茎枝和根都含有。,【药理作用】,宣肺、利咽、祛痰、排脓，主治咳嗽痰多，咽喉肿痛，音哑，肺痈吐脓，胸满胁痛，疮疡脓肿。,与功效主治相关的药理作用,（l）祛痰与镇咳,主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜，反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被排出。 桔梗皂苷

3、亦有镇咳作用。,（2）抗炎,桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，对棉球肉芽肿有抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎也有效。 桔梗粗皂苷对皮肤有局部刺激作用，能使炎症血液循环改善，促使炎症早日好转。 桔梗汤（桔梗、甘草）、排脓汤（甘草、芍药、黄芪、川芎、生姜）可治疗化脓性疾病。,4、降血糖和降血脂,家兔内服桔梗提取物可使血糖下降，连续口服给药降糖作用更为显著。 桔梗粗皂苷能降低大鼠肝内胆固醇的含量。,5、解热、镇痛、镇静,主要成分：桔梗粗皂苷 对正常大鼠和人工引起发热的小鼠都有显著的降温作用。 对醋酸扭体法引起的小鼠疼痛，有显著地镇痛作用，比同剂量的阿司匹林作用强。 对实验小鼠有较强的镇静作用。,6、其他作用,抑制胃液分泌以及抗胃溃疡的作用 影响肠平滑肌 影响心血管功能,小 结,桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。 桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。 桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇静、镇痛。,现代应用,止咳、祛痰 咽喉肿痛 肺痈以及疮疖 流行性出血热,【不良反应】,1、急性毒性实验 2、溶血作用 桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数为1：10000，故不能注射给药。 3

4、、桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶 心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。,半 夏,天南星科 植物半夏 Pinellia ternata（Thunb）Breit.的 干燥块茎,化学成分,挥发油、谷甾醇、胆碱、胡萝卜苷、葡萄糖醛酸苷、黑尿酸、甲硫氨酸、 2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黄碱、胡芦巴碱（trigonelline）、天门冬氨酸（aspartic acid）、-氨基丁酸和-氨基丁酸等多种氨基酸及少量脂肪、多糖、淀粉、蛋白质等。,药理作用,燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结，主治痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕，痰厥头痛，呕吐反胃，胸腔痞闷，梅核气。生用外治痈肿痰核。,功效及主治：,1、镇咳,生半夏、姜半夏、明矾（清）半夏的煎剂灌胃，对电刺激猫喉上神经或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明显的镇咳作用。给药后30分钟起效，可维持5小时以上。其0.6g/kg的镇咳作用较1mg/kg的可待因弱。 镇咳部位认为在咳嗽中枢，镇咳成分为生物碱。,2、镇吐和催吐,半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定的镇吐作用。 镇吐机理可能为抑制呕吐中枢。 镇吐成分为生物碱、

5、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黄碱。,生半夏有催吐作用，半夏粉在120焙2-3小时，即可除去催吐成分，而不影响其镇吐作用。 生半夏混悬液具有显著的黏膜刺激作用，经炮制后其刺激性明显降低。催吐与所含2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关，因其苷元有强烈的黏膜刺激作用。,3、对消化系统的影响,抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用。 生半夏对胃肠道的损伤作用可能与其抑制胃肠粘膜内的PGE2分泌有关。 半夏对胃肠运动功能的影响较复杂，随动物种属不同而异。,4.其他药理作用,（1）抗生育和抗早孕 半夏蛋白对小鼠有明显的抗早孕作用。 半夏蛋白可抑制卵巢黄体孕酮的分泌，使血浆孕酮水平明显下降，子宫内膜变薄，使蜕膜反应逐渐消失，胚胎失去蜕膜支持而流产。,（2）抗心律失常 对犬室性心律失常有明显的对抗作用。 （3）对实验性硅沉着病的影响 提示姜半夏可防治矽肺。 （4）降血脂,小结,半夏的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用有关。 半夏功效成分：生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。 半夏尚有抗生育

6、和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。,现代应用,胃肠功能紊乱 妊娠呕吐 梅核气 冠心病 眩晕 皮肤病,不良反应,生半夏对口腔、喉头和消化道粘膜有强烈刺激性，人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难，甚至窒息而死。炮制后毒性降低。 半夏的毒性成分为不耐热、难溶于水的黏液质、黑尿酸及生物碱，因此生半夏必须煎服，配伍生姜以制毒。,苦杏仁,蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种子。,化学成分,脂肪油（约50%）、苦杏仁苷（约3%）、蛋白质及多种游离氨基酸。,药理作用,降气止咳平喘，润肠通便，主治咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。,与功效主治相关的药理作用,1、祛痰、镇咳、平喘 苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、平喘有关。 2、对免疫功能的作用 明显促进有丝分裂对脾脏T淋巴细胞的增值和增强小鼠脾脏NK细胞的活性。,3.对消化系统的作用,苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛。 苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。,小结,与苦杏仁止

7、咳平喘、润肠通便功效相关的药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、免疫促进，以及润肠通便等作用。 其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解产物及脂肪油等。 苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消化系统功能也有一定影响。,现代应用,1、咳嗽、支气管炎 2、支气管扩张、肺结核咯血,不良反应,本品含苦杏仁苷，分解产生氢氰酸抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止。 人若过量服用（儿童10-20粒，成人40-60粒），会引起组织窒息。 苦杏仁苷口服易在胃肠道分解出氢氰酸，故毒性大。,川贝母,百合科植物川贝母、 暗紫贝母、甘肃贝母或棱砂贝母等的干燥鳞茎。,化学成分,生物碱和皂苷 川贝母含青贝碱、松贝碱甲、乙、川贝母碱和西贝素。 暗紫贝母含有蔗糖和松贝宁。 甘肃贝母含有岷贝碱甲、乙等。 棱砂贝母含西贝母碱、棱砂贝母碱、棱砂贝母酮碱、川贝酮碱、梭砂贝母芬酮碱等。,药理作用,清热润肺，化痰止咳，散结消肿，主治肺热燥咳，干咳少痰，阴虚劳嗽，咯痰带血，肺痈，痛病，痈肿，乳痈。,功效主治相关的药理作用,1、镇咳 延长咳嗽潜伏期 2、祛痰 3、降压 扩张外周血管 4、松弛平滑肌,小结,川贝母清热润肺，化痰止咳，散结消肿之功效的实质是镇咳祛痰、平喘、抑菌等作用。 川贝母功效作用的物质基础主要为川贝母中的生物碱。 川贝母及川贝母生物碱对胃肠道、心血管等的作用，则是川贝母药理作用的现代研究进展。,现代应用,1、气管炎 2、百日咳 3、前列腺肥大,

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