奥诺美-盐酸羟考酮
30页1、盐酸羟考酮注射液药理药代 及临床应用分享,吉林省前卫医院 麻醉科 林晓东,研究背景,咳嗽 血流动力学波动大:麻黄碱 手术空白期血流动力学波动大 失血性休克失代偿期麻醉诱导方案选择困惑 静脉麻醉的呼吸抑制 术后躁动 术后镇痛的恶心呕吐以及镇痛不全,主要内容,盐酸羟考酮注射液药理药代 盐酸羟考酮在麻醉诱导中的应用体会 盐酸羟考酮在术后镇痛中的应用体会,盐酸羟考酮注射液药理药代,药理作用,羟考酮 、双受体激动剂 羟考酮作用于2b受体 受体激动剂对内脏化学刺激引起的疼痛有抑制作用,但对热、炎性和压痛的抑制作用不明显 对内脏痛更具有优势 其药理作用包括镇痛,以及其他抗焦虑、止咳等,其镇痛作用无封顶效应,羟考酮其他作用特点,羟考酮与吗啡、芬太尼等强阿片药相比,免疫抑制作用弱 羟考酮不导致组胺释放,不抑制副交感神经,不导致心动过缓 羟考酮药物滥用的风险远低于其他阿片受体激动药 -当下有认为受体兴奋可产生镇痛作用和减轻内脏痛作用,但不引起精神欣快,胃肠道蠕动抑制和呼吸抑制作用,不导致成瘾性,羟考酮静注时达峰时间为5分钟,半衰期为3.5小时,合适的消除半衰期(3.5小时),降低给药频率,同时不增加药物蓄
2、积风险,Data on file. Study code: OXI1202.,AUC:曲线下面积;AUCn:最后一次测定血药时曲线下面积; Cmax:峰浓度; tmax:达峰时间;t1/2z :终末期半衰期,羟考酮不同给药方式的药代动力学参数,羟考酮起效迅速,与芬太尼相当,哌替啶 (i.m.) 2,吗啡 (i.v.) 3,芬太尼 (i.v.) 4,羟考酮 (i.v.) 4,1. 耿立成, 等.地佐辛药理及临床应用新进展. 医学综述. 2012;18(23):4029-4031. 2. Soroori ZZ, et al. JRMS. 2006;11(5):292-296. 3. Tveita T, et al. Acta Anaesthesio Scand. 2008;52(7):920-925. 4. Koch S, et al. Acta Anaesthesiol Scand. 2008;52(6):845-850.,10,5,2-3,2-3,0,5,25,20,15,10,起效时间(分钟),i.m.:肌注; i.v.:静注 q,地佐辛 (i.v.) 1,15-30,N-CH3,羟
3、考酮,N-H,羟吗啡酮,CH3O,O,O,HO,CH3O,O,O,HO,去甲羟考酮,N-CH3,HO,O,O,HO,N-H,HO,O,O,HO,去甲羟吗啡酮,CYP3A4,CYP3A4,CYP2D6,CYP2D6,羟考酮的代谢产物 主要是羟吗啡酮和去甲羟考酮,Heiskanen T et al.Clin Pharmacol Ther. 1998;64:603-611.,静脉推注给药2-3分钟起效1,代谢产物的临床意义可忽略,快速缓解疼痛,羟考酮的药代动力学特点总结,降低给药频率,1. Koch S et al. Acta Anaesthesiol Scand. 2008;52(6):845-850. 2. Data on file. Study code: OXI1202. 3. Riley J, et al. Curr Med Res Opin. 2008;24(1):175-192.,代谢产物无镇痛活性 或血浆浓度很低3,消除半衰期3.5小时2,药代动力学特点,疗效特点,10,常用阿片类药物的药代动力学参数,临床常用阿片类药物静脉给药后药代动力学特性(单次静脉给药),徐建国.临床麻
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