中枢神经系统7

1、中枢神经系统药物,第五节 镇痛药 工作情景与任务： 导入情景：黄某，男，53岁，3个月前曾发生急性心肌梗死，经治疗后基本好转，已两周未用药。今晚突发剧咳而憋醒，不能平卧，且咳出粉红色泡沫样痰，病人烦躁、大汗淋漓。查体：心率120次/分、呼吸38次/分，血压160/95mmHg，两肺野可闻及密集小水泡音。拟诊心源性哮喘；医嘱：毒毛花苷K注射剂，葡萄糖注射液稀释后，缓慢静注，肌注盐酸哌替啶100mg，吸氧等处理。 工作任务： 1、说明心源性哮喘使用哌替啶的原因。 2、指出使用哌替啶时的注意事项。 3、列表比较吗啡、哌替啶的作用特点及不良反应。 4、向病人进行药物应用宣教，合理安全使用镇痛药。,镇痛药是一类作用于中枢神经系统，能选择性地消除或缓解疼痛，而不影响意识和其他感觉的药物。因其反复应用易致成瘾，因此，临床作用收到严格限制，一般仅限于急性剧烈疼痛时短期应用。 疼痛是一种因实际或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的变化，是许多疾病的一种常见症状，控制疼痛是临床治疗的主要目的之一，但疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据，故未明确诊断前不能急于使用镇痛药，以

2、免延误诊治。,一、阿片生物碱类镇痛药 吗啡 吗啡属于菲类生物碱，口服吸收快，首关消除明显，生物利用度约25%，常需皮下注射给药。可通过胎盘到达胎儿体内，少量可经乳汁排出。 药物作用： 1、中枢神经系统 2、平滑肌 3、心血管系统 4、免疫系统,1、中枢神经系统 （1）镇痛镇静作用：吗啡镇痛作用强，选择性高，能明显减轻或消除各种锐痛和钝痛，对持续性慢性钝痛的作用强于间断性锐痛，对神经性疼痛效果差。此外，还具有明显的镇静和致欣快作用，能消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等症状，提高对疼痛的耐受性。给药后易引起欣快感，表现为满足感和飘然欲仙，是造成强迫用药的中药原因。,（2）呼吸抑制：治疗量吗啡可抑制呼吸，引起呼吸频率减慢、肺通气量减少。剂量增大，抑制作用加强。急性中毒时呼吸频率可减慢至每分钟3-4次，呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因之一。 （3）镇咳：吗啡直接一直延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失，产生强大的镇咳作用。对多种原因引起的咳嗽均有效，因易产生成瘾性，常用可待因替代。 （4）还可引起恶心、呕吐；使瞳孔缩小，中毒时瞳孔为针尖样大小。,2、平滑肌 （1）胃肠道：能提高胃肠道平滑肌和

3、括约肌张力，使胃肠蠕动减慢，肠内容物通过速度减慢，可引起便秘。 （2）胆道：能使胆道括约肌收缩，阻止胆囊排空升高囊内压，引起上腹部不适，严重者引起胆绞痛。 （3）吗啡降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度，延长产妇分娩过程；提高提高膀胱外括约肌张力和膀胱容积，引起尿潴留；大剂量可引起支气管收缩，诱发或加重哮喘。,3、心血管系统 可扩张血管平滑肌，引起体位性低血压；此外，吗啡抑制呼吸，导致二氧化碳潴留，脑血管扩张，引起颅内压升高。 4、免疫系统 抑制淋巴细胞增殖，抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白诱导的免疫反应。,临床应用 1、镇痛 吗啡对多种原因引起的疼痛均有效，但由于其成瘾性大，临床上仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、晚期癌症及手术等引起的剧烈疼痛；对内脏平滑肌痉挛引起的绞痛，如胆、肾绞痛应与阿托品类解痉药合用；对于心肌梗死引起的剧痛，只有血压正常者方可使用；对神经压迫性疼痛疗效较差。 2、心源性哮喘 因左心衰竭突发急性肺水肿所致的心源性哮喘，除应用强心苷、氨茶碱及吸氧外，配合静注吗啡可获得良好的效果，缓解病人气促和窒息感，促进水肿液的吸收。,不良反应与注意事项 1、治疗量

4、可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、呼吸抑制、直立性低血压、嗜睡等。 2、耐受性及成瘾性 常规剂量连用药2-3周即可产生耐受性和依赖性，后者表现为躯体依赖性，停药后出现戒断症状，如兴奋、失眠、流泪、流涕、呕吐、出汗、虚脱、意识丧失等，有明显的强迫性觅药行为等，迫使病人不择手段获取药物，给个人、家庭和社会带来极大的危害，必须严格按照麻醉药品管理条例和国际禁毒公约管理。 3、急性中毒 用量多大可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小呈针尖样，常伴有紫绀、体温下降及血压降低及尿潴留，可因呼吸麻痹而死亡。抢救措施主要为人工呼吸、吸氧和静脉注射阿片受体拮抗剂纳洛酮等，必要时给予呼吸兴奋药尼可刹米。,禁忌症 吗啡能通过胎盘和乳汁，抑制胎儿和新生儿的呼吸，故禁用于分娩止痛和哺乳期妇女止痛。支气管哮喘、肺心病、颅内压增高、新生儿、婴儿及肝功能严重减退病人禁用。,可待因 又称甲基吗啡，作用与吗啡相似，但较吗啡弱，镇痛作用仅为吗啡的1/12-1/10，镇咳作用为其1/4，是典型的中枢性镇咳药，对干咳效果好。成瘾性较吗啡弱，但仍属限制性应用的麻醉药品。,二、人工合成镇痛药 哌替啶 又名度冷丁

5、，口服易吸收，皮下或肌注吸收更快，能透过胎盘进入胎儿体内，经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶，两者以结合形式经肾排泄，其中去甲哌替啶有中枢兴奋作用，反复大量应用可引起肌肉震颤、抽搐甚至惊厥。,药物作用 ： 1、镇痛镇静作用 镇痛作用为吗啡的1/10，起效快，持续时间较短，有明显镇静作用，可消除病人的紧张、焦虑、烦躁不安等疼痛引起的情绪反应，易于入睡。 2、抑制呼吸作用 等效镇痛剂量时，哌替啶抑制呼吸作用程度与吗啡相当，当持续时间短。 3、扩张血管 因扩张外周血管，可引起体位性低血压。由于抑制呼吸，使体内二氧化碳蓄积而扩张脑血管，可使颅内压升高。 4、对平滑肌的作用 能增加胃肠道平滑肌及括约肌张力，减慢肠蠕动，但由于持续时间短，故不引起便秘；大剂量可引起支气管平滑肌收缩；对妊娠末期子宫收缩活动无影响，不延长产程。,临床应用： 1、急性锐痛 因成瘾性小，长替代吗啡用于创伤、手术后以及晚期癌症等各种剧痛；胆、肾绞痛病人需与阿托品等解痉药合用。因新生儿对哌替啶呼吸抑制作用极为敏感，故临产前2-4小时不宜使用。 2、麻醉前给药 可消除病人术前的紧张和恐惧感，减少麻醉药用量并缩短诱导期。 3、人工冬眠

6、 与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂。 4、心源性哮喘 可替代吗啡用于心源性哮喘。,不良反应与注意事项： 治疗量时不良反应与吗啡相似，可出现眩晕、恶心、呕吐、出汗、口干、心悸和体位性低血压等；剂量过大可明显抑制呼吸，久用可产生耐受性和成瘾性；禁忌症与吗啡相似。 诊断未明的急性腹痛、支气管哮喘和肺心病病人禁用；禁用于哺乳期妇女和产前2-4内小时分娩止痛；颅脑损伤致颅内压增高的病人；肝功能严重减退的病人；新生儿及婴儿禁用。,阿片受体阻断药-纳洛酮 纳洛酮化学结构与吗啡相似，与阿片受体的亲和力比吗啡强，但无内在活性。对各型阿片受体都有竞争性拮抗作用。口服易吸收，首关消除明显，故常静脉给药。 临床适用于阿片类镇痛药急性中毒，解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状，可使昏迷病人迅速复苏；也可用于阿片类药物依赖者的鉴别诊断及急性酒精中毒的解救；同时作为研究疼痛与镇痛的重要工具药。,第六节 解热镇痛抗炎药 工作情景与任务： 导入情景：张某，女，16岁，头痛、头晕、畏冷发热2天，查体：T38.7，咽部红，双侧扁桃体II度肿大，表面未见脓点；拟诊：急性扁桃体炎；医嘱：头孢曲松钠、对乙酰氨基酚（每次0.5g，3次/

7、天）等治疗。 工作任务： 1、指导病人正确服用解热镇痛类药物，观察疗效。 2、通过药物宣教，使病人了解解热镇痛抗炎药的不良反应及用药注意事项。 3、说明常用解热镇痛抗炎药的特点和复方制剂的应用。,一、解热镇痛抗炎药的作用 解热镇痛抗炎药具有解热、镇痛作用，大多数还具有抗炎、抗风湿作用。目前认为它们共同的药理作用机制是抑制前列腺素的生物合成。 1、解热作用 能使发热病人体温下降或恢复正常，但对正常人体温几无影响。 2、镇痛作用 3、抗炎作用,二、常用解热镇痛抗炎药 （一）水杨酸类 水杨酸类药物包括阿司匹林和水杨酸钠，其中最常用的是阿司匹林。 阿司匹林 口服后易从胃和小肠上部吸收。吸收过程中和吸收后，可被胃肠粘膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的T1/2仅有15min左右。代谢产物水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。水杨酸与血浆蛋白结合率为80%-90%，游离型可分为布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。体内水杨酸盐约25%被氧化代谢，约25%以原型由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡糖糖醛酸结合后随尿液排出。,作用与用途： 1、解热镇痛及抗炎抗风湿作用 2、

8、影响血小板的功能 3、儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。 皮肤粘膜淋巴结综合症（muco-cuta-meous lymph node syndrome，MCLS）又称川崎病（Kawasaki disease），是一种以全身血管炎变为主要病理的急性发热性出疹性小儿疾病。主要症状 常见持续性发热，511天或更久(2周至1个月)，体温常达39以上，抗生素治疗无效，常见双侧结膜充血，口唇潮红，有皲裂或出血，见杨梅样舌，手中呈硬性水肿，手掌和足底早期出现潮红，10天后出现特征性趾端大片状脱皮，出现于甲床皮肤交界处，还有急性非化脓性一过性颈淋巴结肿胀，以前颈部最为显著，直径约1.5cm以上，大多在单侧出出现，稍有压痛，于发热后3天内发生，数日后自愈，发热不久(约14日)即出现斑丘疹或多形红斑样皮疹，偶见痱疹样皮疹，多见于躯干部，但无疱疹及结痂，约一周左右消退。,不良反应： 1、胃肠道反应 2、凝血障碍 3、过敏反应 4、水杨酸反应 5、瑞夷综合征,（二）苯胺类 对乙酰氨基酚 又名扑热息痛，口服吸收快而完全，主要在肝代谢，由肾排泄。解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用。临床主要用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等。治疗量不良反应少，对胃肠刺激小，偶见皮疹、药热等过敏反应。一次过量（成人10-15g）应用可致急性中毒，引起肝坏死。长期使用极少数病人可致肾毒性。,（三）吡唑酮类 保泰松 保泰松及其代谢产物羟基保泰松具有很强的抗炎抗风湿作用，而解热作用较弱。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的治疗，对急性进展期疗效较好；较大剂量能促进尿酸排泄，可用于急性痛风的治疗。由于不良反应较多且重，故不作为抗风湿的首选药，已少用。,（四）其他类 吲哚美辛 作用与用途 具有显著的解热及抗炎作用，对炎症疼痛效果明显。但不良反应多且重，一般不用于解热镇痛，目前仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及骨关节炎等，对癌性发热及其他难以控制的发热常能见效。 不良反应： 1、胃肠反应 2、中枢神经系统反应 3、对造血系统的影响 4、过敏反应,Thank You!,

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