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用药护理第13章第3节人工合成抗菌药

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    • 1、第十三章 抗微生物药,用药护理,学习目标,掌握氟喹诺酮类药物的作用、临床应用及不良反应。 熟悉磺胺类、硝基咪唑类的作用、临床应用及不良反应。 了解甲氧苄啶、硝基呋喃类药物的作用特点及临床应用。 学会观察本类药物的疗效和不良反应,能够熟练进行用药护理,并能正确指导患者合理用药。,第十三章 抗微生物药,第三节 人工合成抗菌药,第三节 人工合成抗菌药,患者男,43岁。前天晚饭后突然出现上腹部持续性疼痛,痛苦难忍,且疼痛向右肩部放射,伴恶心、呕吐三次,呕吐物有胃内容物及黄色苦味液体,曾用阿托品治疗,腹痛无缓解。既往体健。经检查诊断为急性胆道感染。医生给予氧氟沙星治疗。 请思考 氟喹诺酮类有哪些不良反应? 应如何进行用药护理?,临床案例,第十三章 抗微生物药,一、喹诺酮类药物,(一)概述,第十三章 抗微生物药,第一代 萘啶酸 淘汰 第二代 吡哌酸 仅限于治疗敏感菌所致泌尿道和肠道感染。 第三代 氟喹诺酮类(诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、 洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星) 抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好、不良反应较少 第四代 莫西沙星、加替沙星、加雷沙星 抗菌谱进一步扩大,对包括部分厌氧

      2、菌、革兰阳性菌和铜绿假 单胞菌的抗菌活性也明显提高。,第三节 人工合成抗菌药,第十三章 抗微生物药,属广谱杀菌药。 对革兰阴性杆菌,如 铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌、 军团杆菌属及革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌等有强大的抗菌作用; 对革兰阳性球菌,如 金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌及厌氧菌也有较强的抗菌作用; 某些品种对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体及 厌氧菌也有作用。 【抗菌机制】 抑制DNA回旋酶,影响DNA的合成而导致细菌死亡。,【抗菌作用】,第三节 人工合成抗菌药,一、喹诺酮类药物,(一)概述,细菌DNA回旋酶 细菌的DNA是以高度紧密卷曲的螺旋形式存在于细菌体内,才能进行正常的DNA的复制、转录和重组。DNA回旋酶的作用是使DNA形成负超螺旋结构。抑制DNA回旋酶,使细菌的DNA无法保持正常形态和功能。 哺乳动物细胞内的拓扑异构酶(topoisomerase )在功能上类似于菌体内的DNA回旋酶,但喹诺酮类仅在很高浓度才能影响该酶,故治疗浓度的喹诺酮类不影响人体细胞的生长代谢。,知识链接,第十三章 抗微生物药,第三节 人工合成抗菌药,第十三章 抗微生物

      3、药,广泛用于治疗各种敏感菌所致 呼吸系统感染、胃肠道感染、泌尿生殖系统感染、 淋病、皮肤和软组织感染等; 急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎首选; 替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药; 替代青霉素和头孢菌素等药品治疗全身感染; 联用氧氟沙星治疗多重耐药结核菌感染。 左氧氟沙星抗结核活性是氧氟沙星的2倍。 【不良反应】轻微 1消化道反应 2中枢神经系统反应 3骨、关节病变 4其他 过敏反应、刺激、肝肾损害,【临床应用】,第三节 人工合成抗菌药,一、喹诺酮类药物,(一)概述,第十三章 抗微生物药,依诺沙星、环丙沙星、培氟沙星等 可减慢茶碱在体内的清除, 出现茶碱中毒症状甚至惊厥, 临床应尽量避免与茶碱合用。 可增加阿霉素、呋喃妥因、华法林的血药浓度; 增加非甾体抗炎药的中枢毒性反应,不宜合用; 也不宜与H2受体阻断剂合用。,【药物相互作用】,第三节 人工合成抗菌药,一、喹诺酮类药物,(一)概述,一、喹诺酮类药物,(二)常用氟喹诺酮类药物,第十三章 抗微生物药,诺氟沙星(norfloxacin) 口服生物利用度较低,抗菌作用强, 对革兰阴性菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌科、弯曲菌、 沙门菌和奈瑟菌均有

      4、较强的杀灭作用。 临床主要用于敏感菌所致的胃肠道、泌尿道感染, 也可外用治疗皮肤和眼部的感染。,诺氟沙星,第三节 人工合成抗菌药,一、喹诺酮类药物,(二)常用氟喹诺酮类药物,第十三章 抗微生物药,环丙沙星(ciprofloxacin,环丙氟哌酸) 口服生物利用度约70%,必要时静脉滴注以提高血药浓度。 体外抗菌实验中,对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类药物。 多数厌氧菌对环丙沙星不敏感, 对氨基糖苷类或第三代头孢菌素类耐药的菌株有效。 主要用于革兰阴性杆菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨与关节和皮肤软组织感染。 因可诱发跟腱炎和跟腱撕裂,老年人和运动员慎用。,环丙沙星,第三节 人工合成抗菌药,一、喹诺酮类药物,(二)常用氟喹诺酮类药物,第十三章 抗微生物药,氧氟沙星(ofloxacin) 口服生物利用度高达95%, 80%以上以原形由尿液排泄, 胆汁中药物浓度约为血药浓度的7倍。 除具有环丙沙星的抗菌特点和良好的抗耐药菌特性外, 还对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。 临床主要用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染、泌尿生殖道感染、胆

      5、道感染、皮肤软组织感染及盆腔感染等。 亦可用于结核病的治疗。 偶见转氨酶升高,也可诱发跟腱炎和跟腱撕裂。肾功能减退或老年患者应减量。,氧氟沙星,第三节 人工合成抗菌药,一、喹诺酮类药物,(二)常用氟喹诺酮类药物,第十三章 抗微生物药,左氧氟沙星(levofloxacin) 是消旋氧氟沙星的左旋体,口服生物利用度近100%, 85%的药物以原形由尿液排泄。 其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。 临床用于治疗敏感菌引起的各种急慢性感染、难治性感染。 不良反应发生率较少且轻微。,左氧氟沙星,第三节 人工合成抗菌药,一、喹诺酮类药物,(二)常用氟喹诺酮类药物,第十三章 抗微生物药,洛美沙星(lomefloxacin) 口服生物利用度约为98%, 70%以上的药物以原形由尿液排泄。 对革兰阴性菌、表皮葡萄球菌、链球菌和肠球菌的抗菌活性与氧氟沙星相似;对多数厌氧菌的抗菌活性低于氧氟沙星。 诱发光敏反应和跟腱毒性的发生率较高; 可使裸鼠皮肤发生癌变。,洛美沙星,第三节 人工合成抗菌药,一、喹诺酮类药物,(二)常用氟喹诺酮类药物,第十三章 抗微生物药,氟罗沙星(lomefloxacin) 口服吸收好,生物利用

      6、度近 100% 。 具有广谱、高效、长效的特点, 体内抗菌活性强于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星,半衰期长,主要以原形经肾排泄。 临床用于敏感菌所致呼吸系统、泌尿生殖系统、外科等感染,也可用于艾滋病患者的细菌感染。 不良反应较多见, 主要是关节损伤、胃肠道反应和神经系统反应。,氟罗沙星,第三节 人工合成抗菌药,一、喹诺酮类药物,(二)常用氟喹诺酮类药物,第十三章 抗微生物药,司帕沙星(sparfloxacin,司氟沙星) 口服吸收良好,肝肠循环明显。 对革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体的抗菌活性明显强于环丙沙星,优于氧氟沙星; 对军团菌和革兰阴性菌的抗菌活性与氧氟沙星相近。 临床用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统和皮肤软组织感染,也可用于骨髓炎和关节炎等。 易产生光敏反应、心脏毒性和中枢神经毒性, 临床应严格控制应用。,司帕沙星,第三节 人工合成抗菌药,一、喹诺酮类药物,(二)常用氟喹诺酮类药物,第十三章 抗微生物药,莫西沙星(moxifloxacin) 口服生物利用度约90%, 对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体具有很强的抗菌活性,强于司帕沙星

      7、。 对大多数革兰阴性菌的作用与诺氟沙星相近。 临床可用于敏感菌所致的慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、急性鼻窦炎、泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。 不良反应少而轻,最常见的是一过性轻度呕吐和腹泻。,莫西沙星,第三节 人工合成抗菌药,一、喹诺酮类药物,(二)常用氟喹诺酮类药物,第十三章 抗微生物药,加替沙星(lomefloxacin) 口服生物利用度为90%96%, 对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体的抗菌活性与莫西沙星相近; 大多数革兰阴性菌的作用较莫西沙星强; 临床应用同莫西沙星。 不良反应发生率低,几乎没有光敏反应,但可引起血糖紊乱和心脏毒性,已退出美国市场。,加替沙星,第三节 人工合成抗菌药,避免与抗酸药、含金属离子的药物同服,必须合用时,应间隔24小时服用, 以免降低本类药物的生物利用度。嘱患者服药后多喝水。 部分药物有明显的光敏反应,用药期间应嘱咐患者要避免阳光和紫外线的直接 或间接照射。如发现过敏症状,应及时停药。 注意药物相互作用:依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星可抑制茶碱类、咖啡因和 口服抗凝血药在肝内代谢,应避免联合应用,若必须联用时,应进行血药

      8、浓度监 测。与非甾体类抗炎镇痛药并用,可增加中枢的毒性反应,如果因病情需要合用, 应密切观察患者反应,及时进行护理诊断和采取护理措施。 主要经肾排泄,肾功能不全者应适当减少用量。 注意患者用药后有否出现胃肠道反应、有无烦躁焦虑、有无过敏、有无关节肿 胀等,一旦出现应立即报告医生。 本类药物有中枢神经系统反应,用药后不要从事带危险性操作的工作。 用药30天以上应注意有否出现关节样症状,如关节肿胀等,一旦出现应立即报 告医生。,一、喹诺酮类药物,(三)喹诺酮类药物的用药护理,第十三章 抗微生物药,第三节 人工合成抗菌药,二、磺胺类药和甲氧苄啶,第十三章 抗微生物药,第三节 人工合成抗菌药,(一)磺胺类药,磺胺药的问世 人们1932年,德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料。同年,德国生物化学家杜马克在试验过程中发现,“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很好的疗效。后来,他又用兔、狗进行试验,都获得成功。正在这时,杜马克唯一的女儿感染了链球菌,生命垂危,无药可救。紧急关头,杜马克给女儿服用了“百浪多息”,挽救了爱女的生命。原来“百浪多息“在体内能分解磺胺基因对氨基苯磺酰胺(简

      9、称磺胺)而抗菌,故称磺胺药。1939年,杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。,知识链接,二、磺胺类药和甲氧苄啶,第十三章 抗微生物药,第三节 人工合成抗菌药,(一)磺胺类药,【抗菌作用】,属广谱抑菌药 对大多数革兰阳性菌和阴性菌有良好的抗菌活性, 对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫 滋养体也有抑制作用。 磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌有效。 竞争二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸合成,二氢蝶啶 对氨苯甲酸,二氢叶酸合成酶,二氢叶酸,二氢叶酸还原酶,四氢叶酸,+一碳基团,嘌呤、嘧啶,核酸、蛋白质,磺胺药,甲氧苄啶,二、磺胺类药和甲氧苄啶,第十三章 抗微生物药,第三节 人工合成抗菌药,(一)磺胺类药,【磺胺类药的分类、作用特点和临床应用】,治疗全身感染的磺胺类药,磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD) 口服易吸收,血浆蛋白结合率为45%, 易透过血脑屏障。 抗菌谱较广, 对多种革兰阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用。 主要用于流脑,可作为首选药之一。,二、磺胺类药和甲氧苄啶,第十三章 抗微生物药,第三节 人工合成抗菌药,(一)磺胺类药,【磺胺类药的分类、作用特点和临床应用】,治疗全身感染的磺胺类药,磺胺甲噁唑 (sulfamethoxazole,SMZ,新诺明) t1/2为1012小时, 脑脊液浓度不及 SD ,尿中浓度较高。 常与甲氧苄啶合用于泌尿道、呼吸道、消化道感染。,二、磺胺类药和甲氧苄啶,第十三章 抗微生物药,第三节 人工合成抗菌药,(一)磺胺类药,【磺胺类药的分类、作用特点和临床应用】,用于肠道感染的磺胺类药,柳氮磺吡啶(sulfasalazine,SASP) 口服吸收较少, 在肠道分解释放出磺胺吡啶和 5-氨基水杨酸。 前者有抗菌作用,后者有抗感染和免疫抑制作用。 可用于治疗溃疡性结肠炎、 节段性回肠炎或肠道术前预防感染。,二、磺胺类药和甲氧苄啶,第十三章 抗微生物药,第三节 人工合成抗菌药,(一)磺胺类药,【磺胺类药的分类、作用特点和临床应用】,外用磺胺药,磺胺米隆 (sulfamylone,SML,甲磺灭脓) 抗菌谱广, 对铜绿假单胞菌、金葡菌和破伤风芽孢梭菌有效, 且抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响, 且能迅速渗入创面及焦痂中。 适用于烧伤和大面积创伤后感染。,二、磺胺类药和甲氧苄啶,第十三章 抗微生

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