课件:作用于血液及造血系统的药物
38页1、作用于血液及造血系统的药物,主要内容,凝血,贫血,抗凝血,促凝血,缺铁性,巨幼,第一节 促凝血药 维生素K 【分类与来源】 维生素K1:脂溶性,存在于植物中。 维生素K2:脂溶性,由肠道细菌合成。 维生素K3、维生素K4 :人工合成品,水溶性。,【临床应用】 【不良反应】,用于维生素K缺乏引起的出血,多见于: 1、慢性腹泻,胆汁缺乏 2、新生儿、早产儿出血 3、长期应用广谱抗生素 4、应用口服抗凝药引起的出血,1、维生素K1静脉注射太快可致颜面潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱;,第一节 抗凝血药,第二节 抗凝血药 抗凝血药:指通过影响凝血因子,抑制 血液凝固的一类药物。,药物分类,肝素(注射),香豆素(口服),用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。,肝素(heparin) 来源:最初从肝脏发现而得名,药用的肝素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。,化学结构,【药理作用】 1、抗凝, 特点,(1)体内体外均有抗凝作用。 (2)作用强大、迅速。,2.其他作用: - 释放脂蛋白酯酶,水解乳糜微粒和极低密度脂蛋白,起调血脂作用。 - 抑制炎性介质活性和炎性细胞活动,具有抗炎作用。,抗凝机制 肝素 & AT-
2、III,肝素,AT-III,AT-,慢,凝血因子失活,活化的凝血因子 a, a, a, a, a, a,A,【体内过程】 【临床应用】,1、口服不吸收;皮下和肌肉注射引起血肿,常静脉给药。 2、主要被单核-巨噬细胞系统破坏,少量以原型经肾脏排泄。,【不良反应】,1、过量引起自发性出血,可用鱼精蛋白对抗。 2、孕妇应用,引起早产和胎儿死亡。 3、长期应用引起骨质疏松,发生自发性骨折。,【禁忌症】,肝、肾功能不全、出血素质、消化性溃疡、严重高血压、孕妇都禁用肝素。,低分子量肝素,普通肝素降解后分离得到。 作用特点:选择性抑制凝血因子xa的活性, 对其他凝血因子影响小,在发挥抗凝血作用时,较少发生出血。 常用制剂:依诺肝素,替地肝素等。,香豆素类 口服抗凝药 是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,因口服有效,又称口服抗凝药。 代表药:,双香豆素,华法林,【药理作用】 抗凝特点: 1、作用缓慢、持久 2、体内抗凝,体外无效,香豆素的抗凝特点:作用缓慢、持久,体内抗凝,体外无效。香豆素是维生素K拮抗剂。 香豆素 拮抗 氢醌型VitK 环氧型VitK NADH 因子、 因子a、a、a、a,香豆素
3、类的药理作用机制,【体内过程】 【临床用途】 【不良反应】,1、口服有效,但起效慢; 2、血浆蛋白结合率高达9099%; 3、肝脏代谢,肾脏排泄。,用于血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与发展。 优点:口服有效,作用持久,应用方便。 缺点:起效慢,剂量不容易控制。,过量引起自发性出血,可用维生素K对抗,必要时用新鲜血液或血浆。 禁忌症同肝素。,华法林,血浆蛋白,竞争血浆蛋白:阿司匹林,阿司匹林使游离香豆素浓度升高; 苯巴比妥/苯妥英钠(肝药酶诱导剂):加速香豆素的代谢,第二节 抗血小板药 是一类可以抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。,根据药物作用机制分类 抑制血小板代谢药物(阿司匹林) 阻碍ADP介导的血小板活化药物 (噻氯匹定),抗血小板药,一、抑制血小板代谢药物 阿司匹林(aspirin) 又名乙酰水杨酸 抗血小板聚集作用机制:不可逆地抑制血小板环氧酶的活性,抑制花生四烯酸的代谢,减少血栓素A2(TXA2)的生成,从而抑制血小板的聚集和血栓形成。,【临床用途】 小剂量阿司匹林(5075mg) 广泛用于预防和治疗心脑血管栓塞性疾病。 【不良反应】 消化道出血和消化道溃疡。,第三节 纤
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