大类常用降压药的特点及临床应用

1、六大类常用降压药的特点及临床应用,2016 03 23,泰兴市人民医院,赵菊云,高血压患者现状,我国人群高血压患病率仍呈增长态势，每5个成人中就有1人患高血压；目前全国高血压患者至少2亿； 我国心脑血管死亡占总死亡人数的40%以上，高血压是首位危险因素，每年300万心血管死亡中至少一半与高血压有关。,高血压患者现状,高血压会导致肾损害，肾脏损害会引起高血压，二者形成恶性循环,高血压患者现状,脑卒中发病率是冠心病事件发病率的5倍（ 250/10万 vs 50/10万）。脑卒中/心肌梗死发病比值，在我国高血压人群约58:1，而在西方高血压人群约1:1 脑卒中以每年8.7%的速度增长 高血压知晓率、治疗率和控制率分别低于50%，40%和10%,当SBP和DBP处于不同水平时，以更高的血压级别作为总心血管危险的定量和治疗的依据 ISH应根据同样血压水平分为1、2、3级，舒张期低血压是另一危险因素 高血压病的治疗应兼顾控制血压和降低总心血管危险两个方面,Giuseppe Mancia, Co-Chairperson, Guy De Backer, et al. European Heart Jo

2、urnal (2007) 28, 14621536.,2007年欧洲高血压防治指南血压分级,一般患者目标血压：140/90mmHg（如果患者可以耐受，应降到更低水平） 糖尿病患者和高危或极度危险患者(卒中、心肌梗死、肾功能不全蛋白尿)目标血压：130/80mmHg 老年人目标血压：150/90mmHg 为了更容易达到目标血压，应该在出现明显心血管损伤之前就开始降压治疗,Giuseppe Mancia, Co-Chairperson, Guy De Backer, et al. European Heart Journal (2007) 28, 14621536.,高血压病的治疗目标,降压治疗的意义,临床试验证明，降低血压可以减少高血压并发症。特别是脑卒中。 国外临床试验：收缩压降低1014mmHg和舒张压降低56mmHg，脑卒中减少2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减少1/3。,降压药物的种类,利尿剂 受体阻滞剂 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 钙拮抗剂（CCB） 血管紧张素受体拮抗剂（ARB） 受体阻滞剂,常用利尿剂,氢氯噻嗪,本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管

3、（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换。肾外作用机制也参与降压。 “低上限”利尿作用：较低剂量就能达到最大效应，12.5mg qd，达到全效的降压作用最多6周时间。 1-2h起效，维持16-24小时。 GFR30ml/min时失效 代谢紊乱：血脂、血糖、尿酸,吲哒帕胺,钠催离/寿比山 利尿、钙离子拮抗作用。 半衰期14-16小时，持续24小时降压作用。 对血脂没有不良影响。 对血糖、尿酸、血钾的影响较氢氯噻嗪为轻。 磺胺药过敏者禁用。,呋噻米,速尿 与噻嗪类利尿剂相比： 相对利尿量较多（ 8：3 ） 相对失钠量较少（140：150） 相对失钾量较少（ 10：25 ） 半衰期1.5小时，作用持续时间4-6小时 急性肺水肿的初始治疗药物，5-15min起效,托拉噻米,特苏尼：既具有速尿的高效利尿作用，又具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点 利尿作用更强： 1020mg 特苏尼相当于 40mg 速尿 作用持续时间更长：半衰期3.5小时 生物利用度高：口服生物利用度 (8090%) 高于速尿 (4050%) 。口服和非肠道给药疗效几乎相同。 排 K+ 量明显低于速

4、尿（拮抗醛固酮，相对保钾），对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。,利 尿 剂,适应症：轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力衰竭的患者。 禁忌症：高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血肌酐大于290mol/L 副作用：电解质代谢异常（尤其低钾血症）、胰岛素抵抗及脂代谢紊乱、痛风。,受体阻滞剂,作用机制 抑制窦房结和房室结受体，减慢心率 抑制心肌受体，减弱心肌收缩力 抑制交感神经节前受体，减少去甲肾上腺素的释放 阻断肾小球旁细胞上的受体，抑制肾素分泌，抑制RAS系统对血压的影响 -减低心率和心肌收缩力，从而降低血压,受体阻滞剂,适应证：用于轻中度高血压，尤其在静息心率较快（80次/分）或合并心绞痛时。 禁忌症： 用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞； 哮喘和周围血管疾病的患者禁用受体阻滞剂； 心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。,受体阻滞剂,副作用： 常见的副作用：疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢、脂质代谢紊乱。 少见的副作用：支气管痉挛，胃肠不适、眼睛闪烁及视觉盲点等。 相对罕见的副反应：心力衰竭加重、肌肉痉挛及血浆肌酸激酶水平增高、皮疹、

5、阳萎及性功能减退等。,常用受体阻滞剂,钙通道阻滞剂,降压机制：抑制血管平滑肌细胞钙离子进入细胞内，细胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外周血管阻力降低。,常用二氢吡啶类钙拮抗剂,拜新同：硝苯地平控释片 30mg 通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放 起效缓慢，6h，维持24小时血药浓度稳定 不受胃肠道蠕动和 pH 的影响，谷/峰比1 服药后药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随大便排出 血液透析不能清除,常用二氢吡啶类钙拮抗剂,络活喜：氨氯地平 作用缓和，谷峰比值70% 半衰期35-50小时，连服710天血药浓度达到稳态 不被血液透析清除 降压之外的作用 抗心绞痛作用，尤其冠脉痉挛 抗颈动脉粥样硬化作用（同拜新同） 延缓肾功能恶化（效应同缬沙坦，VALUE研究）,常用二氢吡啶类钙拮抗剂,波依定：非洛地平 血管选择性强 1：118 心衰？ 谷峰比33%-60% 半衰期25小时，但是。 美国仅批准于治疗高血压,常用二氢吡啶类钙拮抗剂,钙通道阻滞剂-适应证,适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对较强. 对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。 几乎可以

6、与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。 无水钠潴留和不影响糖脂代谢。 外周血管疾病,钙通道阻滞剂-副作用,增加心率，面部潮红 体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换体位要慢，小剂量开始） 头痛：用药时间长会消失，否则停药 便秘：发生率高，可能与影响胃肠道平滑肌Ca+转运有关 胫前或踝部水肿 皮疹，牙龈肿胀,常用ACEI,ACE-I 适应证,轻、中度及严重的高血压病人 高血压合并左室肥厚 高血压伴有外周血管病 左室功能不全或心力衰竭 心肌梗死后及心室重构 糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病肾病,ACE-I 禁忌症,妊娠高血压 重度血容量减少 重度主动脉或二尖瓣狭窄 限制性心包炎 肾性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动脉狭窄 肾功不全，血钾超过5.5mmol/L，血肌酐增加超过50%或高于265umol/L,ACE-I 副作用,干咳： 缓激肽聚集而作用于呼吸道有关。通常停药数天后消失。 血管神经性水肿： 常发生于首剂及用药后的48小时内，故认为与缓激肽聚集有关。 首剂低血压： 肾功能损害：扩张出球小动脉作用较强，使得肾小球滤过率减低。肾小球滤过压下降，肌酐、尿素氮聚集、增

7、高。（对于CKD患者，破坏了代偿机制） 高血钾症： 抑制醛固酮释放所致 其他：味觉障碍；皮疹；粒细胞减少,血管紧张素II受体阻断剂,最新一类的降压药物 适应证和禁忌症同ACEI类药物。特别适用于心力衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者 干咳副作用发生率低，适用于对ACEI不能耐受的患者,常用ARB,-受体阻滞剂,1-受体阻滞剂：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，乌拉地尔等。改善脂代谢和前列腺增生。有立位低血压（首剂反应）。 酚苄明，酚妥拉明：嗜铬细胞瘤的内科治疗。 乌拉地尔（亚宁定）有注射剂，用于急症。,主要用于轻、中度高血压。 有改善脂质代谢异常和糖耐量异常的作用。 减轻前列腺增生患者的尿路梗阻症状。 体位性低血压，尤多见于老年单纯性收缩期高血压、脑血管病、糖尿病患者。,常用受体阻滞剂,降压药物治疗原则,小剂量开始 终身治疗、避免频繁换药 合理联合、兼顾合并症 24小时平稳降压 个体化治疗,固定小剂量复方制剂,安博诺：安博维150mg+双克12.5mg 复代文：代文80mg+双克12.5mg 海捷亚：科素亚50mg+双克12.5mg 倍博特：代文80mg +络活喜5mg,我也是这样认为的,高血压有啥？我也有，没哪儿不舒服，不要吃药 隔壁老王高血压好几年，没有吃药，活得好好的 我才30多，不吃药 目前我需要吃药吗 我家人说药先从便宜的开始吃吧，以后再换好的 吃药好几天血压还没有下来，要换药吧 降压药不能吃，吃了就停不了,服药后注意事项,1.降压目标,积极降压，应140/90mmHg，如能耐受可降得更低； 糖尿病患者应130/80mmHg,长效降压药-每天服用一次，能持续24小时的降压效果 可提高患者治疗的依从性。,2.使用长效制剂,3.联合用药,使用小剂量不同作用机制降压药的联合，其协同作用不仅可增加降压效果，而且同时可使不良反应率降低及不良反应程度减小。 如果第一个药物的疗效不理想，通常宜加用小剂量的第二种降压药（不同类型），而不是加大第一种药物的剂量。,服药后注意事项,改变不良生活方式,thank you！,

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