药物化学:解热镇痛抗炎药
43页1、1,解热镇痛抗炎药 Antipyretic Analgesics and NSAID,酥油花,为什么解热镇痛药和非甾体抗炎药在同一章里学习? 解热镇痛药和非甾体抗炎药两类药的区别是什么?,3,4,甾体抗炎药,氢化可的松 地塞米松,阿司匹林作用机理阐明后,药学家便以环氧化酶作为筛药工具,开发了许多新的抗炎药物,用于治疗风湿性关节炎或骨关节炎,不但有效地减轻了患者的疼痛,副作用也比以前的甾体药物地塞米松轻,这类环氧化酶抑制剂统称为非甾体抗炎药。,主要内容,绪论 炎症的临床表现 花生四烯酸(AA)的代谢 抗炎作用机制 主要代表药物及共性 解热镇痛药 水杨酸类:阿司匹林、贝诺酯(扑炎痛) 苯胺类:扑热息痛 吡唑酮:安乃近 非甾体抗炎药 * 水杨酸类:阿司匹林 * 3,5-吡唑烷二酮类:羟布宗 * 灭酸类(邻氨基苯甲酸类):甲芬那酸 * 芳基烷酸类: a.芳基乙酸:吲哚美辛、双氯酚酸钠 b.芳基丙酸:布洛芬、萘普生 * 1,2-苯并噻嗪类(昔康类):吡罗昔康 COX-2选择性抑制剂:塞来西布,5,本章要求,非选择性COX抑制剂,6,炎症表现,炎症:机体对组织损伤或致病因子侵入产生的一种防御反应。
2、局部表现为红肿热痛等。 炎症介质:参与炎症反应并具有致炎作用的自体活性物质。 治疗胶原组织疾病 如风湿、类风湿性、关节炎、通风、红斑狼疮等疾病,7,花生四烯酸代谢,膜磷脂,AA,LOX,PGH2,COX-1 COX-2,LTs,TXA2合成酶,TXA2,PGI2,PGE2,参与过敏反应 支气管收缩 白细胞趋化 诱发炎症 收缩胃肠平滑肌,血小板聚集 收缩血管,诱发炎症 扩张血管 发热致痛 舒张支气管 收缩子宫 保护胃粘膜,抑制血小板聚集 扩张血管,某种刺激,NSAIDs,作用机制,作用机制:抑制COX,阻止致炎的PGs合成 毒副作用:胃肠道溃疡、出血、穿孔 COX-1和COX-2,炎症,COX-1 (组成酶),COX-2(诱导酶),炎症介质诱导其水平,PGF1 TXA2,炎症组织中 PGE2 、PGI2,调节正常生理活性,保护消化道粘膜,8,阿司匹林,扑热息痛,羟布宗,萘普生,吲哚美辛,布洛芬,吡罗昔康,双氯芬酸钠,9,代表药物,10,1 解热镇痛药 antipyretic analgesics,1. 水杨酸类 阿司匹林;水杨酸钠;水杨酸铝; 赖氨匹林;水杨酰胺;贝诺酯;等等,百年阿司匹
3、林,11,Aspirin,The bark of the weeping willow tree.,1838 salicylic acid,1897 德国化学家霍夫曼 Aspirin,packages and adverts of the last 100 years.,13,阿司匹林 Aspirin,理化性质:弱酸性、水解-氧化:淡黄,红棕甚至深棕色。水溶液变化更快。 作用:不可逆COX抑制剂;对血小板具有特异性抑制。 应用:较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。广泛用于感冒、头痛、神经痛、关节痛等,为风湿热及活动型风湿性关节炎的首选。防治心血管系统疾病。 缺点:胃刺激,甚至引起胃出血;过敏;凝血障碍;水杨酸反应。 APC片(复方阿司匹林):由阿司匹林、非那西丁与咖啡因制成的复方制剂解热镇痛作用较好。,阿司匹林衍生物,抗血栓形成:抗血小板聚集影响血栓形成(小剂量),主要是抑制TXA2(血栓素)的生成 临床用于血栓的预防。 TXA2-PGI2平衡 血小板: Cox-1和TXA2合成酶TXA2 血栓形成 血管内膜: Cox-2和PGI2合成酶PGI2 抑制血小板聚集. 小剂量(40mg/日
4、)即显著减少TXA2而对PGI2没有影响。 (血小板寿命10天,没有合成COX-1的能力),用以防治冠心病及术后血栓形成等血小板高聚集性疾病。,鉴别:,水杨酸的氧化反应,黄色,蓝至黑色,15,阿司匹林衍生物,主要是由于游离羧基的存在,刺激性大。 将其作成盐、酰胺或酯,掩蔽羧基可减轻对胃粘膜的损伤,而活性不减。,解热镇痛作用与阿司匹林相似 但对胃肠道刺激性较小,水溶度增大,可配成注射剂,以避免经口给药对胃肠道的刺激。,阿司匹林铝盐,赖氨匹林,16,练习,17,下面与阿司匹林性质相符的是 ( ) A. 其作用机制为花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂 B. 其醇溶液加Fe3+可生成紫堇络合物 C. 具有解热镇痛及抗炎作用 D. 易溶于水 E. 具有抗血小板凝聚作用, 可用于心血管系统疾病的预防和治疗 对水杨酸可以进行结构修饰的方法为 ( ) A. 成盐反应 B. 酯化反应 C. 酰胺化反应 D. 醚化反应 E. 羟基酰化反应 贝诺酯(苯乐来)是由哪两个药物并合而成的 A、舒林酸和丙磺舒 B、阿司匹林和对乙酰氨基酚 C、阿司匹林和丙磺舒 D、舒林酸和对乙酰氨基酚 E、萘丁美酮和对乙酰氨基酚,AC
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