药物化学:绪论
63页1、绪 论,药物化学:,本章主要内容,.2,1.药物化学的任务和内容,.3,化学结构、理化性质 性状、鉴别、检查 药物的体内化学(代谢) 制备方法 构效关系 Structure and Activity Relationship 作用机理 寻找新药的途径和方法,.4,指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质. 包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。 药品管理法57条,.5,2. 药物的分类,按来源:天然药物、微生物和生化药物、化学合成药物 按不同作用机制和作用靶点: 按治疗疾病: 如化学治疗药物, 抗肿瘤药物,作用于酶:抗溃疡药,心血管系统药物(降血脂、抗高血压、强心药等) 作用于受体:如神经系统、心血管系统药物 作用于离子通道:如心血管药物 作用于核酸、蛋白质:如抗肿瘤、抗病毒药物等,.6,.7,3.药物的命名 P 2,商品名,通用名,化学名是根据药品的化学成分确定的化学学术名称。,通用名是国家医药管理局核定的药品法定名称,与国际通用的药品名称、我国药典及国家药品监督
2、管理部门颁发药品标准中的名称一致。,商品名是药品生产厂商自己确定,经药品监督管理部门核准的产品名称,在一个通用名下,由于生产厂家的不同,可有多个商品名称。,.8,药师应掌握化学名,掌握准确的药物结构 可研究药物的化学性质 查阅药物文献 医师用通用名开处方,.9,化学名的命名方法,1,以母体名称作为主体名 2,用介词连缀上取代基或官能团的名称 3,按规定的顺序注出取代基或官能团的位次 英文命名:按字母顺序排列 中文命名 应按立体化学中的次序规则(Sequence Rule)进行命名 小的原子或基团在先,大的在后 次序法则 原子序数大者较优Cl O C H 逐次比较 双键: 2个相同原子,.10,中文名:氯化-4-甲基-3(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基-5-(2-羟乙基)噻唑鎓盐酸盐。,命名实例-维生素B1,英文名:3-(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl thiazolium chloride monohydrochloride.,.11,通用名 (国际非专利药名INN ),在新药申请
3、时向政府主管部门提出的正式名称 不能取得任何专利及行政保护,任何该产品的生产者都可使用的名称 文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成份的名称 在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称,.12,科学、明确、简短;词干己确定的译名应尽量采用,使同类药品能体现系统性。 药品的命名应避免采用可能给患者以暗示的有关药理学、解剖学、生理学、病理学或治疗学的药品名称。 药品的英文名应尽量采用国际非专利药名( INN )。 对于沿用已久的药名,如必须改动,可列出其曾用名作为过渡。 药品通用名不采用药品的商品名(包括外文名和中文名)。药品的通用名(包括 INN )及其专用词干的英文及中文译名也均不得做为商品名或用以组成商品名,用于商标注册。,.13,INN(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance),以世界卫生组织(WHO)推荐使用的国际非专有药品名称为依据 结合我国具体情况而制定中国药品通用名称( China Approved Drug Names, 简称: CADN 避免药名混乱,.14,好处,同类药物
4、有同样的词干 根据药名可估计药物的结构和作用,.15,-cillin 西林 青霉素类 抗生素 cef- 头孢 头孢菌素类 抗生素 -conazole 康唑 康唑类 抗真菌药 -oxacin 沙星 萘啶酸类 合成抗菌药 -vir 韦 阿昔洛韦类 抗病毒药 -nidazole 硝唑 甲硝唑类 抗菌药 -caine 卡因 普鲁卡因 局部麻醉,商品名,生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。 按照中国药品注册的要求 商品名应高雅、规范、不庸俗 不能暗示药品的作用、用途 简易顺口 如: 芬必得 贝思 肠虫清 痢特灵,.16,避免药名混乱 一药多名和一名多药,以布洛芬为例, 芬必得、怡苏宁、安瑞克、贝思、怡倩、美林、布洛芬缓释胶囊等7 种商品名 -甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸,.17,按照国家有关规定,药品外包装和说明书上除标有各厂家的商品名外,还必须标出通用名和化学名。判别两个药是否为同一种药物主要看它的通用名和化学名。 举例:,百服宁,必理通,对乙酰氨基酚,.18,同一化学名,不同商品名,扑热息痛 ( 解热止痛药) 必理通、百服宁、泰诺、安佳热、静迪等 氧氟沙星 ( 抗菌药物) 氟嗪酸、复诺定
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