传出神经系统药课件_2
47页1、第7章 胆碱受体激动药,药理学教研室 戴 滨,药理学,第7章 胆碱受体激动药,M-R激动药,胆碱酯类:,生物碱类:,N-R激动药,乙酰胆碱(ACh)、,卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱,毛果芸香碱、,毒蕈碱,烟碱,乙酰胆碱(ACh),心血管系统,扩血管:,i.v小剂量,血管扩张,a.激动血管内皮细胞M3-R,b.肾上腺素能神经末梢NA释放,抑制心脏,胃肠道、泌尿道、腺体、眼睛,卡巴胆碱,作用时间较长,对膀胱和肠道作用明显用于术后腹气胀和尿潴留,因副作用多,主要局部滴眼用于治疗青光眼(降眼压),醋甲胆碱,主要用于口腔粘膜干燥症,贝胆碱,主要用于术后腹气胀、胃张力缺乏症和胃滞留,毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine),缩瞳:,激动瞳孔括约肌上的M-R,降低眼内压:,缩瞳,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水回流,眼内压,调节痉挛:,兴奋环状肌,环状肌向瞳孔中心,悬韧带放松,晶状体变凸,适于看近物,眼,腺体:对汗腺和唾液腺最明显,方向收缩,青光眼(开角型和闭角型),虹膜炎:与扩瞳药交替使用,第8章 抗胆碱酯酶药,易逆性抗胆碱酯酶药,难逆性抗胆碱酯酶药,:有机磷酸酯类,:新斯的明、,吡斯的明、毒扁
2、豆碱、依酚氯胺、安贝氯胺,抗胆碱酯酶药,1.眼 瞳孔缩小、调节痉挛、降低眼内压 2.胃肠道 促进胃肠道收缩、分泌 3.骨骼肌 抑制AChE、激动Nm-R(新斯的明) 收缩力,呈双向作用 对除极化型肌松药中毒无效!,抗胆碱酯酶药,4.心血管系统 兴奋支配心脏的神经节和效应器上的ACh受体, 心脏抑制 小剂量血管张力增加 大剂量血压下降(中枢作用) 5.其他 增加各种腺体分泌,抗胆碱酯酶药,1.重症肌无力 2.腹胀气和尿潴留 3.青光眼 4.解毒治疗 筒箭毒碱、阿托品中毒解救 5.阿尔茨海默病,新斯的明(neostigmine),重症肌无力、,解救某些肌松药过量中毒,术后腹气胀和尿潴留,阵发性室上性心动过速,兴奋骨骼肌,兴奋胃肠平滑肌,减慢心率,吡斯的明(pyridostigmine),作用较弱而持久,安贝氯铵(酶抑宁),作用较强而持久,主要用于重症肌无力,毒扁豆碱(依色林 eserine),选择性差,主要局部用于治疗青光眼,依酚氯铵,作用快、短。主要用于诊断重症肌无力,第9章 胆碱受体阻断药,M胆碱受体阻断药 Nn胆碱受体阻断药 Nm胆碱受体阻断药,M胆碱受体阻断药,阿托品,、山莨菪碱、
3、东莨菪碱,合成扩瞳药,后马托品、托吡卡胺、环喷托酯和尤卡托品,合成解痉药,贝那替秦(胃复康),季铵类:,溴丙胺太林(普鲁本辛),叔胺类:,阿托品和阿托品类生物碱,阿托品的合成代用品,阿托品(atropine),对M-R有相当高的选择性,但很大剂量或中毒剂量有阻断Nn-R的作用。 随剂量的增加,可依次影响腺体、眼睛、平滑肌、心脏,中毒剂量可影响中枢。,阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症,作用,用途,不良反应及禁忌症,1.抑制腺体分泌,唾液腺、汗腺泪腺 、呼吸道腺体胃腺,麻醉前给药、严重盗汗、 流涎症,口干、皮肤干燥,扩瞳、升高眼 内压、调节麻痹,3.解除平滑肌痉挛,2.眼,虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜,畏光、视近物模糊、青光眼禁用,各种内脏绞痛、遗尿症,小便困难 、 前列腺肥大禁用,胃肠道逼尿肌胆管、支气管和子宫,阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症,作用,用途,不良反应及禁忌症,4.心血管系统,1)心率:0.5mg时,1.0mg时,缓慢型心律失常,心悸,5.拮抗ACh,6.CNS,感染性休克,烦躁不安、幻觉、 谵妄、呼吸深快,有机磷酸酯类中毒,2)房室传导:,3)血管: 舒张(大剂量
4、),4)血压:无明显影响,兴奋、中毒量抑制,山莨菪碱(anisodamine,654-2),外周及中枢作用较弱,解痉作用的选择性相对较高,用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛,东莨菪碱(scopolamine),中枢抑制作用强,外周作用较强(但对心血管作用较弱),用于麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹症,N胆碱受体阻断药,Nn-R阻断药(神经节阻滞药),美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬,Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药),除极化型肌松药:,琥珀胆碱,非除极化型肌松药:,筒箭毒碱,一、除极型肌松药,常先出现短时的束颤,无神经节阻断作用,无对抗药,中毒时不能用新斯的明来抢救,用于气管内插管、气管镜等短时操作,琥珀胆碱 (succinylcholine,司可林scoline),快、短,被血浆胆碱酯酶水解,用于气管内插管、气管镜等短时操作,呼吸肌麻痹,肌束颤动,特异质反应,血K+,与某些抗生素合用易致呼吸麻痹,筒箭毒碱,非除极化型肌松药,无肌束颤动现象,为麻醉的辅助药,阻断神经节和促进组胺释放,中毒时可用新斯的明来抢救,第10章 肾上腺素受体激动药,-R激动药,、-R激动药:,-R激动药,1、2-R激动药
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