2016执业药师药二总结

1、 第一章 精神与中枢神经系统疾病用药第一节 镇静与催眠药巴比妥类 (肝药酶诱导剂)异戊巴比妥脂溶性高作用快苯巴比妥脂溶性低作用慢“宿醉”现象、戒断综合征、剥脱性皮疹苯二氮卓类（血浆蛋白结合率高）地西泮吸收最快，抗癫痫、抗惊厥阿普唑仑、三唑仑（强于地西泮）反跳现象、耐药、依赖性嗜睡、步履蹒跚、共济失调佐匹克隆艾司佐匹克隆镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥唑吡坦仅具有镇静催眠作用。地西泮：镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。第二节 抗癫痫药 大卡小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。偶发性失眠 唑吡坦老年失眠者 10%水合氯醛夜间醒或早醒 氟西泮、夸西泮或三唑仑（迷魂药）入睡困难 艾司唑仑或扎来普隆精神紧张 氯美扎酮偶尔失眠唑吡坦，老了就用水氯醛。早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡困难 。特别紧张怎么办？氯美扎酮不再烦。巴比妥类增强 -氨基丁酸受体活性，提高癫痫发作阈值；阻滞 Na+依赖性动作电位的快速发放苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮苯二氮卓类 GABA 受体激动剂，也作用于 Na+通道 地西泮、氯硝西泮、硝西泮乙内酰脲类 减少 Na+内流，稳定细胞 苯妥英钠（抗癫痫，抗心律失常）

2、二苯并杂卓类 阻滞 Na+通道 卡马西平、奥卡西平二）典型不良反应苯妥英钠苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。卡马西平 视物模糊、复视、眼球震颤、头痛 记忆 TANG马瞎了！丙戊酸钠 肝脏中毒 记忆 TANG丙肝饼干第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药酰胺类中枢兴奋药 吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦促乙酰胆碱合成乙酰胆碱酯酶抑制剂 多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲阻止乙酰胆碱降解 老年痴呆其他类 胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物第 3 节 抗抑郁药为什么会得抑郁症？简答：脑内兴奋性递质 5-HT（5-羟色胺）及 NA（去甲肾上腺素）不足。选择性 5-羟色胺再摄取制剂西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀（5 舍不得，怕上西天 TANG）戒断反应、性功能减退或障碍选择性 去甲肾上腺素再摄取抑制剂 瑞波西汀 （去瑞士 TANG）5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI） 文拉法辛、度洛西汀（5-羟甲文度）非选择性甲肾上腺素的再摄取抑制剂（四环类） 马普替林 （驷马难追 TANG） 抗胆碱能效应非选择性 5-HT 和 NA 再摄取抑

3、制剂（三环类）阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明多赛平 （三环三米多 TANG）抗胆碱能效应（口干出汗便秘）体重增加-氨基丁酸类似物 GABA 氨基转移酶抑制剂 加巴喷丁、氨己烯酸脂肪酸类 抑制 GABA 的降解 丙戊酸钠去甲肾上腺素能及特异性 5-HT 再摄取抑制剂（NaSSA ） 米氮平（体重增加）5-HT 受体阻断剂/再摄取抑制剂 曲唑酮单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺 （担心吗？TANG） 多汗、口干、失眠第五节 镇痛药阿片类通过激动中枢神经组织内的阿片受体， 选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递， 解除疼痛感受。非麻醉性镇痛药 曲马多非甾体抗炎药、中枢性镇痛药麻醉性镇痛药（阿片类）（1 ）阿片生物碱：吗啡（阿片受体激动剂） 、可待因和罂粟碱。（2 ）半合成：氢吗啡酮、羟吗啡酮、双氢可待因、丁丙诺啡。（3 ）合成阿片类：苯哌啶类芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼；二苯甲烷类 美沙酮、右丙氧芬；吗啡烷类左啡诺、布托啡诺；苯并吗啡烷类喷他佐辛、非那佐辛。呼吸抑制、支气管痉挛、身体和精神依赖性、 瞳孔缩小、黄视。抗利尿作用吗啡最为明显弱阿片类药 可待因、双氢可待因 轻、中度疼痛和癌性疼痛；强阿片类药 吗啡引

4、起恶心呕吐便秘派替啶（度冷丁） 、芬太尼中到重度癌性疼痛、术后（三）禁忌证1. 支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻、路哪弄外商 禁用吗啡。2 .多痰禁用可待因。3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者禁用芬太尼。4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全禁用哌替啶。 哌替啶分娩可用产前禁用，不可广泛用于晚期癌性疼痛。吗啡中毒解救静脉注射纳洛酮（阿片受体拮抗剂） 。亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。布桂嗪：偏头疼、三叉神经痛、牙痛、关节痛、手术后疼痛、癌性痛可待因“三镇”镇咳、镇痛、镇静第二章 解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）第 1 节 解热、镇痛、抗炎药 非甾体抗炎药（NSAID ）水杨酸类 阿司匹林、贝诺酯乙酰苯胺类对乙酰氨基酚解热镇痛强，抗炎弱 （轻中度骨性关节炎首选）芳基乙酸类 吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮芳基丙酸类 萘普生、布洛芬适用于关节炎伴胃溃疡1， 2-苯并噻嗪类吡罗昔康、美洛昔康对 COX -2 的抑制作用比 COX-1 强通过抑制环氧酶（COX） ，减少炎症介质抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成镇痛。

5、 通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加解热（降到正常水平） 。选择性 COX -2 抑制剂塞来昔布、尼美舒利、依托考昔 （TANG 你美不美，依托考试和比赛来确定） 可避免胃肠道损害，但促进血栓形成阿司匹林不良反应：1、胃肠道反应：溃疡出血 2、凝血障碍 3、水杨酸反应4、过敏哮喘 阿司匹林 5、肝衰竭 （瑞夷综合征） 为您扬名易！6、肾功能受损 7、塞来昔布-类黄胺过敏反应 8、尼美舒利- 肝损伤（12 岁以下禁用）尼美伤肝儿不宜，塞来昔布有点黄。发热首选对乙酰氨基酚； 镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。对急性疼痛对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。 布洛芬解热抗炎抗风湿，无水杨酸反应第二节 抗痛风药 痛风血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。抑制尿酸生成药 抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。 别嘌醇 、非索布坦促进尿酸排泄药 抑制肾小管对尿酸盐的重吸收 丙磺舒、苯溴马隆促进尿酸分解药 拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶选择性抗痛风性关节炎药 抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。秋水仙碱（致 VB12 吸收不良，VB6 可减低毒性）不良反

6、应：1、别嘌醇肾病、结石、皮疹 2、丙磺舒、苯溴马隆 尿频、肾结石、痛风急性发作3、秋水仙碱 尿道刺激、肾衰竭（可致死） 、骨髓造血功能抑制痛风首选非药物治疗禁酒，饮食控制极为重要！（1）痛风缓解期别嘌醇。 （2）慢性期（长期）苯溴马隆和丙磺舒。 （3）急性发作期秋水仙碱+非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠）+糖皮质激素非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠）可抑制丙磺舒的作用痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药别嘌醇 （1 ）肾功能正常或轻度受损苯溴马隆；尿尿酸600mg/24h丙磺舒； （2）尿尿酸1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效别嘌醇。第三章 呼吸系统疾病用药第一节 镇咳药 咳嗽是一种保护性反射活动，可将呼吸道内的黏液和异物排出，排出后咳嗽症状多缓解。 中枢性镇咳药（有依赖性） 选择性地抑制延髓咳嗽中枢 右美沙芬、喷托维林和可待因外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中任何一个环节 苯丙哌林、甘草合剂1.喷托维林 人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。 2.苯丙哌林 兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用较强，无麻醉作用，不抑制呼吸，无成瘾性。 3.可待因 可使痰液粘稠难以咳出，适

7、用于干咳（伴有胸痛） ，镇静镇痛，具有成瘾性。 4.右美沙芬 用于干咳，无镇痛作用。可待因+右美沙芬+阿片受体阻断剂合用=可出现戒断综合征。 刺激性干咳或阵咳苯丙哌林或喷托维林 白日咳嗽苯丙哌林剧咳首选苯丙哌林，次选右美沙芬 夜间咳嗽右美沙芬咳嗽较弱喷托维林 频繁、剧烈无痰干咳、刺激性咳嗽、胸痛可待因第二节 祛痰药 祛痰药主要分为五类： 溴分解，溶解半胱氨酸，调节司坦（1）多糖纤维素分解剂：溴己新、氨溴索。 （2）黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸（能溶解白色黏痰及脓性痰） 。 （3）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。 （4）黏痰调节剂：羧甲司坦、厄多司坦。 1、祛痰药避免与中枢性强效镇咳药合用，以防止稀化的痰液可能堵塞气管。 2、乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药的抗菌活性，故不宜与这些抗菌药物合用。第 3 节 平喘药（重点） 2 受体激动剂（急性哮喘首选）短效沙丁胺醇 、特布他林长效福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗沙丁胺醇控释片（不单独使用，+糖皮质激素）低血钾症耐受性（长期）M 胆碱受体阻断剂 异丙托溴铵（短效）和噻托溴铵（长效） 口腔干燥、青光眼

8、支气管扩张药磷酸二酯酶抑制剂茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱（用于哮喘稳定期）心律失常异丙托溴铵、噻托溴铵适用于老年吸烟者起效慢，不易耐药茶碱的有效血浆浓度范围是 5-20 微克 /ml，早 7 点服用硫酸镁可拮抗茶碱所引起的室性心律失常。第四单元消化系统用药抗酸剂直接中和胃酸（多次给药）碳酸氢钠、碳酸钙释放二氧化碳，腹胀 氢氧化镁腹泻 铝、钙剂便秘 抑酸剂 组胺 H2 受体阻断剂（餐后服用，延迟胃排空） 抑制夜间基础胃酸分泌替丁：西咪替丁（可导致急性胰腺炎） 、尼扎替丁、法莫替丁、雷尼替丁（长期服用胃内细菌繁殖诱发感染）质子泵抑制剂（最有效，餐前吞服肠溶制剂） 抑制 H+,K+-ATP 酶(质子泵)产生 H+ 拉唑：奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑钠+0.9%NaCl 注射液 （长期服用可导致骨折） 质子泵抑制剂+抗菌药+铋剂=根除幽门螺杆菌胃黏膜保护剂不与抑酸药合用铋剂（神经毒，可引起便秘）：枸橼酸铋钾、胶体果胶铋-可杀灭幽门螺杆菌 碱式碳酸铋-具有抗酸作用硫糖铝腹泻白三烯受体阻断剂 孟鲁司特和扎鲁司特过敏、嗜酸性粒细胞升高抗炎性平喘药吸入性糖皮质激素 氯米松、氟替卡松、布地奈德持续状态 长期控制首选吸收性 碳酸氢钠非吸收性 铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁助消化药（餐前） 乳酶生、乳酸菌素、胰酶（不可嚼碎，易引起胃溃疡） 、胃蛋白酶、干酵母解痉药 阿托品（青光眼） 、山莨菪碱（胆碱 M 受体阻断剂） 、东莨菪碱、颠茄促胃肠动力药甲氧氯普胺镇吐、锥体外系反应，中枢性和外周性多巴胺 D2 受体阻断剂 多潘立酮外周性多巴胺 D2 受体阻断剂 莫沙必利5-HT4 羟色胺受体激动剂，促进乙酰胆碱释放 泌乳维生素 B6 减轻西沙必利致 Q-T 间期延长阿托品，救农民，抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检，感染休克解痉挛，房室阻滞心动缓，胃肠绞痛效立见。容积性：硫酸镁、硫酸钠渗透性：乳果糖（可治疗高血氨症、便秘）刺激性：酚酞、比沙可啶、番泻叶润滑性：甘油泻药膨胀性：聚乙二醇 4

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