各类抗菌药物特点精华总结分析课件
77页1、常用抗菌药特点与应用,呼吸与危重症医学科 史海广,基本概念,细菌自身分泌,个别具有抗肿瘤,Cox酶抑制剂 消炎痛 双氯灭痛 阿司匹林 萘普生,机体,致病菌,抗菌药物,抗菌药物、致病菌与机体的相互关系,药效评估,最小杀菌浓度(MBC),最小抑菌浓度(MIC),能够抑制细菌生长繁殖的最低药物浓度,杀死99%供试细菌所需的最低药物浓度,药效评估,最小杀菌浓度(MBC),最小抑菌浓度(MIC),胞内浓度,药效评估,最小杀菌浓度(MBC),最小抑菌浓度(MIC),胞内浓度,组织浓度,药效评估,最小杀菌浓度(MBC),最小抑菌浓度(MIC),胞内浓度,组织浓度,药物后效应(PAE),各种抗菌药物的PAE,药物的PK/PD特征,药物的浓度-时间曲线,药时曲线,药时曲线下面积AUC,峰浓度(Cmax),抗菌药物的杀菌作用特性与PK/PD参数,时间(h),时间依赖性抗菌素:%TMIC or AUC/MIC,TMIC的时间达给药间期的40%-50%时,预期可达85%以上的临床疗效。 当TMIC的时间达给药间期的60%-70%时,则预期可获得最佳细菌学疗效。,抗菌药物种类,天然/半合成抗生素,人工合成抗菌药
2、,一、-内酰胺类抗生素,(一)青霉素类,青霉素类药物,半合成青霉素,耐酸青霉素类,耐酶青霉素类,广谱青霉素类,天然青霉素,抗G菌青霉素类,抗绿脓杆菌广谱青霉素类,复合青霉素,青霉素类药物特点,1、天然青霉素,主要品种:青霉素、苄星青霉素 窄谱不耐酶不耐酸易过敏,2、耐酸青霉素,主要品种:青霉素V钾、苯氧青霉素 抗菌谱与青霉素相似,抗菌作用稍弱,耐酸,口服吸收良好,适用于敏感菌所致的轻症感染。,3、耐酶青霉素类,主要品种:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 耐青霉素酶窄谱能渗入骨组织,4、无抗假单胞菌广谱青霉素类,主要品种:氨苄青霉素(氨苄西林)、羟氨苄青霉素(阿莫西林) 广谱不耐酶铜绿假单胞菌无效,4、无抗假单胞菌广谱青霉素类,氨苄西林 + 舒巴坦 = 舒氨西林,4、无抗假单胞菌广谱青霉素类,阿莫西林: 抗菌谱与氨苄相似,抗菌作用强4倍,三个慢,慢性支气管炎,慢性胆囊炎,慢性尿感,5、抗假单胞菌广谱青霉素类,常用品种:氧哌嗪青霉素(哌拉西林)、羧苄青霉素(羧苄西林)、替卡西林、呋苄青霉素(阿洛西林、美洛西林)等 广谱不耐酶对铜绿假单胞菌有效,表 哌拉西林与替卡西林的比较,
3、6、抗G-菌的青霉素,常用品种:美西林、替莫西林 抗菌谱窄,对肠杆菌科细菌有良好作用,对大肠杆菌活性较氨苄西林强10倍或更多;对铜绿假单胞菌、不动杆菌、G+球菌完全耐药,对-内酰胺酶高度稳定,青霉素类唯有替莫西林的半衰期为4-6h。主要用于肠杆菌科细菌所致的尿路、呼吸道及软组织等感染。,耐青霉素酶,与青霉素有交叉过敏5-10%,除头孢硫脒,共 性,(二)头孢菌素类,一代只耐青霉素酶 二三代耐青霉素+头孢菌素酶(除孟多、哌酮) 四代还耐Ampc酶,从第一代到第三代,抗G+渐减弱,抗G-渐增强,一代有;二代轻 ;三代无明显; 四代几乎无,个 性,(二)头孢菌素类,请不要滥用!,头孢菌素的分代及其抗菌活性比较,1、第一代头孢菌素,记忆:1分2定4安边;5坐6拉9羟安边;18硫脒,2、第二代头孢菌素,常用品种:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯 G+一代二代三代 G-一代二代三代 呋新:低毒、耐酶、入脑 替安:难入脑 肺组织浓度高 孟多:不耐酶 出血倾向 克洛:口服(95%),需空腹给药,记忆:孟姜女洛阳替陈冠希服刑(呋新),第三代头孢菌素比较,简明记忆表,4、第四代头孢菌素,常
4、用品种:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定,产ESBL细菌判断方法,如大肠、肺克,肠杆 菌科,绝大多数头孢三代,氨基糖甙类,喹诺酮,ESBL治疗原则,关于AmpC酶,持续高产AmpC-内酰胺酶菌的治疗选择,各代头孢菌素抗菌活性比较,多重耐药肠球菌,返回,嗜麦芽窄食单胞菌的判断方法,年龄大于60岁 免疫力低下/低蛋白血症 一种以上基础疾病,有创: 气管切开、深静脉置管、胃管、尿管等 先前使用2种抗菌药: 尤其碳青霉烯、氨基糖甙类、三代头孢致菌群失调 常见于肺部感染,头孢菌素特点,G+ G- -内酰胺酶 ESBL 肾毒性 一代 + + 不稳定不耐 有 二代+ + 较稳定不耐 减轻三代 + + 较高稳定不耐 无明显四代+ + 高度稳定不耐 几无,各代口服头孢菌素用法与剂量,(三)非典型-内酰胺类,头霉素类,单环类,氧头孢烯类,-内酰胺酶抑制剂,碳青霉烯类,5,1、头霉素类,头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦 抗菌谱与二代头孢相似(除抗厌氧).,头孢米诺 抗菌谱相当于三代头孢,头孢二三代+抗厌氧+耐ESBL酶,对脆弱拟杆菌等厌氧菌有较强的作用 对多数-内酰胺酶高度稳定(包括ESBL),2、氧头孢烯类,常用
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