南开20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业

1、南开20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）药物设计学在线作业试卷总分:100 得分:100一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)1.酸类原药修饰成前药时可制成：A.醚B.酯C.偶氮D.亚胺E.磷酸酯答案:B2.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B.过渡态类似物C.类肽类似物D.非共价结合的酶抑制剂E.共价结合的酶抑制剂答案:E3.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成答案:C4.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：A.生物电子等排替换B.立体位阻增大C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞D.供电子效应E.增加反应活性答案:A5.不属于经典生物电子等排体类型的是：A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转答案:E6.下列哪条与前体药物设计的目的不符：A.延长药物的作用时

2、间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性答案:B7.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR答案:B8.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A.硫代丙烷B.氟代乙烯C.卤代苯D.乙内酰胺E.二硫化碳答案:B9.根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：A.鸟嘌呤B.胞嘧啶C.胸腺嘧啶答案:C10.核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？A.尿嘧啶B.尿嘧啶核苷C.尿嘧啶核苷酸D.尿嘧啶核苷二磷酸E.尿嘧啶核苷三磷酸答案:E11.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：A.小于5B.小于10C.小于15D.大于15E.大于10答案:B12.药物与受体相互作用的主要化学本质是A.分子间的共价键结合B.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合C.分子间的静电结合答案:B13.下列药物属于前药的是：A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrine答案:D14.PPAR(alpha)的天然配基

3、为：A.噻唑烷二酮B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇答案:C15.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.乙内酰胺E.硫代酰胺答案:D16.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？A.gemcitabineB.AMTC.tomudexD.EDXE.lometrexate答案:C17.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：A.烷基化B.形成希夫碱C.金属络合D.氢键缔合E.酰化反应答案:D18.降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？A.PDE inhibitorB.ACE inhibitorC.HMG-CoA reductase inhibitorD.Calcium antagonistE.NO synthase答案:B19.应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成#，分别测出它们的生物活性。A.一个化合物B.几个化合物C.一定数量的化合物答案:C20.下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？A.二氧化氮B.谷氨酸C.天冬氨酸D.甘氨酸E.丙氨酸答案:C21.药物在

4、完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：A.前药设计B.生物电子等排设计C.软药设计D.靶向设计E.孪药设计答案:C22.分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？A.美国FDAB.WHOC.中国SFDAD.美国NIHE.欧洲专利局答案:D23.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔答案:C24.哪种信号分子的受体属于核受体？A.EGFB.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.肾上腺素E.甾体激素答案:D25.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？A.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂B.结构上各不相同C.不易产生耐药性D.对HIV-1显示较高的特异性答案:D二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分)26.固相有机反应包括：A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应答案:ABC27.化学基因组学主要的技术平台有：A.核磁共

5、振B.质谱C.红外光谱D.差热分析E.毛细管电泳答案:ABDE28.变构调节的特点是A.变构体与酶分子上的非催化部位结合B.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构C.酶分子多有调节亚基和催化亚基D.变构调节都产生正调节，即加快反应速度E.变构调节都产生负效应，即降低反应速度答案:ABC29.下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体答案:DE30.临床上钙拮抗剂主要用于治疗：A.高血压B.心绞痛C.心律失常答案:ABC31.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.亚甲基酮E.硫代酰胺答案:CDE32.下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.酰胺反转E.硫代酰胺答案:BDE33.通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？A.酶稳定性B.化学稳定性C.降低合成成本D.透膜能力E.靶向性答案:ABDE34.下列不正确的说法是：A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B.靶向药物是软药的一种特殊形式

6、C.孪药分子常常可产生明显的协同作用D.孪药实际上就是软药E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段答案:ABD35.“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：A.获得与原配体具有相同靶标的新型配体B.获得其他药物靶标的新型配体C.避开别人的专利保护范围D.先导化合物的随机性E.发现新的药物靶标答案:AC36.下列哪些说法是正确的？A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。答案:ACE37.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？A.对靶酶的抑制作用活性高B.对靶酶的特异性强C.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性D.有良好的药代动力学性质E.代谢产物毒性低答案:ABCD38.用于固相合成反应的载体需要满足

7、的条件有：A.对合成过程中的化学和物理条件温度B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱答案:ABCD39.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？A.二面角扭转能B.化合物电子能谱C.键伸缩能D.范德华力作用E.前线轨道能量答案:BE40.被动转运（passive transport）又称:A.下山转运B.顺梯度转运C.上山转运D.逆梯度转运答案:AB41.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？A.四氮唑基团B.羟基C.异羟肟酸基团D.磺酰胺基E.氨基答案:ACE42.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：A.静电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键答案:ABCDE43.ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：A.作用于离子通道B.抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶C.阻断由ACE介导的AngI转化为AngIID.作用于自主神经系统E.减少缓激肽降解答案:CE44.限制性氨基酸取代物有：A.D-氨基酸B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸答案:ABD45.下列哪些是化学信号分子？A.神经递质类B.氨基酸类C.内分泌激素类D.局部化学介导因子E.维生素类答案:ACD46.电子等排原理的含义包括：A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可降低药物的毒性答案:ACE47.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？A.恩替卡韦B.更昔洛韦C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦答案:BCE48.下列受体哪些属于细胞核受体？A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体答案:AB49.下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？A.clofarabineB.tegafurC.gemcitabineD.capecitabineE.cisplatin答案:BCD50.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬答案:ABCDE

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