中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题

1、【奥鹏】-中国医科大学中国医科大学2020年7月考试药物代谢动力学考查课试题试卷总分:100 得分:100第1题,有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()A、改变尿液pH可改变药物的排泄速度B、与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过C、解离的药物易从肾小管重吸收D、药物的排泄与尿液pH无关E、药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等正确答案:A第2题,关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()A、结合是牢固的B、结合后药效增强C、结合特异性高D、结合后暂时失去活性E、结合率高的药物排泄快正确答案:D第3题,肝药酶的特征为:()A、专一性高,活性高,个体差异小B、专一性高,活性高,个体差异大C、专一性高,活性有限,个体差异大D、专一性低,活性有限,个体差异小E、专一性低,活性有限,个体差异大正确答案:E第4题,药物转运最常见的形式是:()A、滤过B、简单扩散C、易化扩散D、主动转运E、以上都不是正确答案:B第5题,某弱碱性药在pH 50时,它的非解离部分为909%,该药的pKa接近哪个数值？()A、2B、3C、4D、5E、6正确答案:C第6题,药物的吸收与哪个因素无关?()A、给药途径B、溶解性C、药

2、物的剂量D、肝肾功能E、局部血液循环正确答案:C第7题,多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:()A、白蛋白B、球蛋白C、血红蛋白D、游离脂肪酸E、高密度脂蛋白正确答案:A第8题,药物的排泄途径不包括：()A、血液B、肾脏C、胆道系统D、肠道E、肺正确答案:A第9题,关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？()A、生物转化是药物从机体消除的唯一方式B、药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450C、肝药酶的专一性很低D、有些药物可抑制肝药酶合成E、肝药酶数量和活性的个体差异较大正确答案:A第10题,某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净A、2dB、1dC、05dD、5dE、3d正确答案:D第11题,药物的t1/2是指：()A、药物的血浆浓度下降一半所需的时间B、药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间C、药物的有效血药浓度下降一半所需的时间D、药物的组织浓度下降一半所需的时间E、药物的最高血浓度下降一半所需的时间正确答案:A第12题,按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：()A、首剂量加倍B、首剂量增加

3、3倍C、连续恒速静脉滴注D、增加每次给药量E、增加给药量次数正确答案:A第13题,通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?()A、峰时间B、峰浓度C、药时曲线下面积D、生物利用度E、以上都不是正确答案:E第14题,应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?()A、房室B、线性C、非房室D、非线性E、混合性正确答案:B第15题,静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间?()A、50%B、60%C、632%D、732%E、69%正确答案:C第16题,在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求?()A、受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致B、受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致C、特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致D、应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告E、以上都不对正确答案:D第17题,经口给药,不应选择下列哪种动物?()A、大鼠B、小鼠C、犬D、猴E、兔正确答案:

4、E第18题,关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？()A、3B、4C、5D、6E、7正确答案:D第19题,特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群?()A、肝功能受损的患者B、肾功能损害的患者C、老年患者D、儿童患者E、以上都正确正确答案:E第20题,SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:()A、体外研究法B、体内研究法C、药动学评价方法D、药效学评价方法E、临床比较试验法正确答案:C第21题,pKa正确答案:酸度系数，又名酸离解常数，代号Ka值，在化学及生物化学中，是指一个特定的平衡常数，以代表一种酸离解氢离子的能力。第22题,血浆蛋白结合率正确答案:系指药物吸收入血液后，多数与血浆蛋白结合，治疗剂量的药物与血浆蛋白结合的百分率。第23题,平均稳态血药浓度正确答案:平均稳态血药浓度是指当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间所得的商。第24题,蓄积因子正确答案:蓄积系数又称为蓄积因子或积累系数，是指多次染毒使半数动物出现毒性效应的总有效剂量(ED50（n）)与一次染毒的半数有效量（ED50

5、（1）之比值，毒性效应包括死亡。第25题,中央室正确答案:在Sessler的研究中，人体热量的分布被划分为中央室和外周室。中央室血流丰富，热量分布均匀、平衡，其温度（核心体温）可保持稳定于一个很窄的范围。外周室受外界温度的影响较大，并且在外周室的各个部分之间可能存在较大的温度差异。第26题,吗啡(pKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。()T、对F、错正确答案:T第27题,一个药物中毒的患者,药物开始从机体消除是一级动力学消除,而体内药量减少到机体能饱和这种药物时,转为零级动力学消除。()T、对F、错正确答案:F第28题,若改变给药间隔而不改变每次剂量,达到稳态浓度时间不变,但波动幅度发生改变。()T、对F、错正确答案:T第29题,药时曲线下面积(AUC)是反映药物进到体内后,从零时间开始到无穷大时间为止,进入体内药量的总和。()T、对F、错正确答案:T第30题,当药物的分布过程较消除过程短的时候,都应属于单室药物。()T、对F、错正确答案:F第31题,尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为45个半衰期。()T、对F、错正确答案:F第32题,静脉输注给药达稳态后药物浓度在cssm

6、ax和cssmin之间波动,输注速度与给药速度相同。()T、对F、错正确答案:F第33题,Wagner-Nelson法是依赖于房室模型,残数法是不依赖房室模型的计算方法。()T、对F、错正确答案:F第34题,线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。()T、对F、错正确答案:F第35题,双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。()T、对F、错正确答案:F第36题,什么是药物的半衰期？一级动力学和零级动力学的半衰期有什么区别？正确答案:一级动力学（first-order kinetic）是药动学概念，按药物转运速度与药虽或浓度之间的关系，药物在体内的消除速率过程可分为一级、零级和米氏速率过程。一级动力学过程又称一级速率过程，是指药物在某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药物浓度（C）或药量（X）的一次方成正比。一级动力学过程又称线性动力学过程。由于该过程的、半衰期等药动学参数与剂量无关故又称剂量非依赖性速率过程。与零级动力学的区别：零级动力学指血中药物按恒定速率（单位时间消除药量）进行消除，消除速率与血药浓度高低无关（也称恒量消除），其

7、血浆半衰期随起始浓度下降而缩短，不是固定值。而一级动力学是药物在任何时间的消除速率与该时间药物在体内的量成正比（即恒比衰减）。这种速率过程中，药物的半衰期（t1/2）恒定，不因染毒剂量高低而变化。许多药物在剂量过大，超过机体清除能力时按零级消除动力学消除，当血中浓度降低到机体具有消除能力时，转为一级消除动力学消除。其中零级动力学过程的特点有：1、转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运，即等量转运。但每单位时间内转运的百分比是可变的。2、半衰期、总体清除率不恒定。剂量加大，半衰期可超比例延长，总体清除率可超比例减少。3、血药浓度对时间曲线下的面积与剂量不成正比，剂量增加，其面积可超比例增加。产生零级动力学过程的主要原因是药物代谢酶、药物转运体以及药物与血浆蛋白结合的饱和过程。因此零级动力学过程有主动转运的特点，任何耗能的逆浓度梯度转运的药物，因剂量过大均可超负荷而出现饱和限速，称之为容量限定过程，如乙醇、苯妥英钠、阿司匹林、双香豆素和丙磺舒等可出现零级动力学过程。按零级动力学过程消除的药物，在临床上增加剂量时，有时可使血药浓度突然升高而引起药物中毒，因此对于这类药物，临床上增加剂量给药时一

8、定要加倍注意。第37题,请说明尿药浓度法建立的前提条件。正确答案:（1）有足够量的原形药物从尿中排除；（2）尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比，即药物的肾排泄过程符合以一级速率过程。尿药排泄数据处理方法有速度法和亏量法。第38题,试分析非线性药物代谢动力学半衰期、AUC、Cl以及稳态血药浓度与剂量的关系。正确答案:非线性药物动力学生物半衰期为，半衰期随血药浓度或给药剂量的不同而变化。当CKm，即血药浓度下降到很低时，血药浓度或剂量对生物半衰期影响不明显，表现为线性动力学特征，t1/2与血药浓度无关；当cKm，即血药浓度较高时，表明生物半衰期随血药浓度或剂量的增加而延长。 血药浓度-时间曲线下面积为，表明AUC与剂量不成正比关系。X0/(2V)Km，即剂量较低时，则，AUC与剂量成正比，相当于线性一级消除过程；当X0/(2V)Km，即剂量较大时，则，表明AUC与剂量的平方成正比，此时，剂量的少量增加，会引起AUC较大的增加。 总体清除率，可以看出总体消除率随血药浓度的增高而变慢。当CKm，即血药浓度较低时，总体清除率与血药浓度无关，相当于线性动力学药物总体清除率；当CKm，即血药浓度较高时，总体清除率与血药浓度成反比，血药浓度增大一倍，而总体清除率减少至原来的一半。 稳态血药浓度，当增加剂量时，稳态血药浓度的升高幅度高于正比例的增加程度。 第39题,将药物制成前体药物的目的有哪些？正确答案:1、使在体内代谢为原药后起效2、可改变药物的理化特性3、有可能改变给药途径4、可提高药物的生物利用度第40题,生物利用度试验时采用交叉给药方案的目的是什么？正确答案:是指用生物利用度研究的方法，以代动力学参数为指标，比较同一种物的相同或者不同剂型的制剂，在相同的试验条件下，其活性成分吸收程度和速度有无统计学差异的人体试验。用交叉给药是为消除个体差异。第41题,药物的体内过程包括#、#、#、#四大过程。正确答案:吸收分布生物转收排泄第42题,药物代谢动

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