2020年7月考试《药物化学》考查课试题中国医科大学

1、 谋学网【奥鹏】-中国医科大学中国医科大学2020年7月考试药物化学考查课试题试卷总分:100 得分:100第1题,喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A、5位B、6位C、7位D、8位E、2位正确答案:C第2题,下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、地西泮D、丙戊酸钠E、异戊巴比妥正确答案:C第3题,属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂是A、依普沙坦B、氯沙坦C、坎地沙坦D、厄贝沙坦E、缬沙坦正确答案:A第4题,雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A、雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B、雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C、雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D、雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E、雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具正确答案:D第5题,异烟肼的水解产物中，能使毒性增加的是A、吡啶B、肼C、氮气D、异烟酸E、吡嗪酰胺正确答案:B第6题,多烯类抗真菌抗生素的作用机制是A、抑制细菌蛋白质合成B、增强吞噬细胞的功能C、损伤细菌细胞膜D、抑制细菌蛋白质的合成E、抑制细菌核酸合成正确答案:C第7题,下列可以治疗重症肌无力的药物是A、茴拉西坦B、阿托品C、石杉碱甲D、盐酸

2、多奈哌齐E、吡拉西坦正确答案:C第8题,吡拉西坦的临床用途主要为A、改善脑功能和促智B、兴奋呼吸中枢C、利尿作用D、肌松作用E、治疗重症肌无力正确答案:A第9题,盐酸吗啡注射液放置过久，颜色会变深，原因是发生了以下哪种反应A、水解反应B、氧化反应C、还原反应D、加成反应E、聚合反应正确答案:B第10题,苯磺酸阿曲库铵属于哪类药物A、非去极化型肌松药B、胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗药D、去极化型肌松药E、胆碱受体激动药正确答案:B第11题,盐酸氯丙那林的作用特点是A、选择性作用于2受体B、选择性作用于1受体C、选择性作用于2受体D、选择性作用于阿片受体E、选择性作用于受体正确答案:A第12题,下述哪一种疾病不是利尿药的适应A、高血压B、青光眼C、尿路感染D、脑水肿E、心力衰竭性水肿正确答案:C第13题,具有二苯甲酮结构的是A、氯贝丁酯B、非诺贝特C、普罗帕酮D、吉非贝齐E、桂利嗪正确答案:B第14题,以下药物为含氟的降血脂药的是A、阿托伐他汀B、非诺贝特C、辛伐他汀D、氯沙坦E、吉非贝齐正确答案:A第15题,肾上腺素2受体激动剂是A、异丙托溴铵B、布地奈德C、班布特罗D、齐留通E、氨

3、茶碱正确答案:C第16题,下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类A、安乃近B、羟布宗C、双氯芬酸钠D、吡罗昔康E、萘普生正确答案:B第17题,下列属于三环类的抗过敏药物是A、曲吡那敏B、苯海拉明C、氯苯那敏D、赛庚啶E、西替利嗪正确答案:D第18题,下列哪个药物为睾酮的长效衍生物A、苯丙酸诺龙B、丙酸睾酮C、甲睾酮D、炔雌醇E、炔诺酮正确答案:B第19题,下列哪种药物具有抗雌激素作用A、米非司酮B、甲睾酮C、达那唑D、非那雄胺E、氯米芬正确答案:E第20题,如下化学结构的药物名称为：A、甲哌卡因B、布比卡因C、盐酸利多卡因D、依替卡因E、以上均不对正确答案:C第21题,药动团正确答案:是药物中参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团,本身不具有显著的生物活性,只决定药物的药动学性质。第22题,前药正确答案:也称前体药物、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。第23题,先导物正确答案:是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点

4、。在新药研究过程中，通过化合物活性筛选而获得具有生物活性的先导化合物是创新药物研究的基础。第24题,代谢拮抗物正确答案:代谢拮抗物即在化学结构上与新陈代谢物或维生素相类似，但在生物作用上却与后者相对抗。在代谢过程中，新陈代谢物与代谢掊抗物相互竞争，而代谢拮抗物常获得胜利。第25题,巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？正确答案:（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，故呈弱酸性；（2）水解性，巴比妥类药物因含有环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；（3）与银盐反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；（4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有CONHCONHCO的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。第26题,合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？正确答案:合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：（1）分子中具有一平坦的芳环结构。（2）有

5、一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。（3）含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。第27题,简述影响药物活性的主要的药物理化性质。正确答案:主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的溶解度、分配系数对渗透性会产生影响，直接影响药效药物在体内发挥作用的前提是在体内水相和有机相要有一定的溶解度，即要有适宜的亲水性和亲脂性，才能透过生物膜，顺利到达作用部位。脂水分配系数：用于评价药物亲水性或亲脂性大小的标准。二、药物的酸碱陛、解离度和pKa对药效的影响通常药物以非解离（游离状态分子）的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中成解离形式而起作用。第28题,简述手性药物对映异构体对药物活性的影响。正确答案:当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜像的对映异构体。这些对映异构体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别。而值得注意的是这些药物的对映异构体之间在生物活性上有时存在很大的差别，有时还会带来代谢途径的不同

6、和代谢产物毒副作用的不同。手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：(1)对映体异构体之间具有等同的药理活性和强度这类药物的作用往往是手性中心不涉及活性中心，属于静态手性类药物。多数类抗心律失常药的两对映体具有类似的电生理活性。如对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个对映体的作用是一致的。氟卡尼的两个对映体，尽管在药物动力学方面存在立体选择性差异，但对降低0相动作最大电位和缩短动作电位时程方面，两对映体是相似的。(2)对映体异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同如组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。(3)对映体异构体中一个有活性，一个没有活性这种情况比较多，例如抗高血压药物 L-甲基多巴，仅L-构型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂。产生这种严格的构型与活性差异的原因，部分是来自受体对药物的空间结构要求比较严格。(4)对映异构体之间产生相反的活性这类药物的对映体与受体均有一定的亲和力，但通常只有一种对映体具有活性，另一对映体反而起拮抗剂的作用。(+)-哌西那朵具有阿

7、片样作用，而(-)-对映体则呈拮抗作用，即(+)-对映体是阿片受体激动剂，而(-)体为阿片受体拮抗剂，但由于其(+)-对映体具有更强的作用，其外消旋体表现为部分激动剂作用。抗精神病药扎考必利通过作用于5-HT3受体而起效的，其中(R)-对映体为5-HT3受体拮抗剂，(S)-对映体为5-HT3受体激动剂。如利尿药依托唑啉的左旋体具有利尿作用，而其右旋体则有抗利尿作用;异丙肾上腺素，(R)/-受体激动作用，(S)/-受体拮抗作用。(5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式。如右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的。右美沙芬右旋体镇咳，左旋体具有麻醉作用;对映异构体奎宁为抗疟药，奎尼丁则为抗心律失常药。(6)一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有(S)-(+)-对映体才具有麻醉作用，而(R)-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用，且具有致幻作用。抗结核病药乙胺丁醇，D-对映体活性比L-对映体强200多倍，而毒性也较L-型小得多。丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近，但

8、(R)-(-)对映体在体内迅速水解生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。第29题,从盐酸美沙酮的体内代谢的角度，解释其镇痛作用时间较长的原因。正确答案:盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛 活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美 沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。 第30题,以去甲肾上腺素为例，简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的不稳定性。正确答案:答：以去甲肾上腺素为例，去甲肾上腺素分子结构中具有儿茶酚胺结构，遇光或空气易被氧化变质 生成红色色素，并可进一步聚合成棕色多聚体。在酸性介质中，酚羟基与质子形成氢键，不易变成苯氧负离子而还原性减弱；在碱性介质中，则苯氧负离子增多使自动氧化加快；金属离子可催化该氧化反应；温度高，氧化速度快，应避光保存及避免与空气接触。在 pH6.5的缓冲液中加碘液，氧化生成去甲肾上腺素红，用硫代硫酸钠使碘色消退，溶液呈红色。去甲肾上腺素水溶液室温放置后可发生消旋化而降低效价，在加热或酸性（pH 4）条件下，消旋速度更快。第31题,-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的#，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为#环，头孢菌素为#环；与-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个#；-内酰胺环氮原子3位上均有一个#侧链；两个稠合环#共平面；青霉素类有#个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有#个手性碳原子。正确答案:-内酰胺环氢化噻唑氢化噻嗪羧基酰胺侧链不32第32题,吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有#和#,而阿扑吗啡在空气或日光下,易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有#。正确答案:酚羟基醚氧基邻二酚羟基第33题,经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为#类,#类,#类,#类和#类。正确答案:乙二胺类氨基醚类丙胺类三环类哌嗪类

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