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中药药理解表药

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  • 卖家[上传人]:ji****en
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  • 上传时间:2020-06-02
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    • 1、中药药理学各论 实验楼G楼534 解表药 drugsforrelievingexteriorsyndrome 第一节概述一 解表药有关的概念 解表药drugsforrelievingexteriorsyndrome 凡以发散表邪 解除表证为主要作用的药物称为解表药 解表药 表证exteriorsyndrome 是指外邪 外界致病因素 侵犯人体浅表部位 皮肤 肌肉 经络 所出现的症候群 相当于上呼吸道感染及传染病初期的症状 恶寒 发热 头痛身痛 无汗或有汗 咳嗽 咽喉痒痛 舌苔薄白 脉浮数等 上呼吸道感染 感冒 流感等 急性传染病及急性感染性疾病初期 表证 主要有风寒表证 风热表证之分 功效 解表药一般都具有发汗 diaphoresis 的功效 通过发汗达到发散表邪 解除表证的目的 部分药物兼有利尿退肿 止咳平喘 透疹和止痛等作用 发散风寒药辛温解表药麻黄桂枝细辛防风 解表药 发散风热药辛凉解表药柴胡葛根薄荷 解表药性能特点 药性 温凉药味 辛 兼苦归经 肺 膀胱升降沉浮 升浮毒性 细辛 苍耳子 二 解表药的药理作用 二 解表药的药理作用 麻黄 麻黄碱 挥发油 桂枝 生姜 1发汗和促进发

      2、汗 特点 温热性发汗 服用后身体有温热感 周围环境偏高 有助于出汗 直接促进汗腺功能 麻黄挥发油 麻黄碱 通过抑制汗腺导管对钠离子的重吸收 而促进汗液分泌 该作用与中枢状态 外周神经有关扩张血管 促进血液循环 生姜 桂枝挥发油 机制 多环节 2解热 柴胡作用最显著 柴胡挥发油 柴胡皂苷有效成分柴胡挥发油 柴胡皂苷 葛根素 桂皮油 荆芥油 2 解热 机制 1 发汗或促进发汗 2 抑制病原微生物 减少致热源的产 3 抗炎 呈现解热效果 4 抑制PGE合成 5 降低脑内cAMP含量 机制 实验证明部分解表药具有体外抑菌 抗病毒作用 临床上用解表药或者解表方剂可以治疗上呼吸道感染 多种细菌 致病性皮肤真菌 病毒 3 抗病原微生物 急性上呼吸道感染是由于病毒感染引起 而西医目前尚无理想的抗病毒药物 主要以对症治疗为主 且不良反应大 而中药具有效应点广泛 针对疾病的病因病机 不仅退热 而且能有效地改善上感症状 且副作用较少 中医药在提高患者免疫功能 增强抗病毒能力方面有标本兼治的功效 儿童急性上呼吸道感染处方中药类型统计 4 镇痛 镇静作用 镇痛 作用部位多数在外周 部分药物 细辛 通过作用于中枢

      3、发挥效应 镇静 减少动物自主活动 增强中枢抑制药物的作用 5 抗炎 生姜 薄荷 细辛 桑菊饮 增强免疫 柴胡提高非特异性免疫功能 部分药物可提高特异性免疫功能 抑制免疫 麻黄 桂枝等对变态反应具有抑制作用如过敏性疾病 6 调节免疫 表证动物模型 初步探讨 1992年 沈映君等提出类表寒证 类表热证 大鼠皮下注射啤酒酵母液 2 3小时后可见低温相 之后恢复正常 接着体温上升 7 8小时达高峰 持续几个小时 1993 1998年 陈新等 雄性小鼠置于自制风寒箱 隔天刺激1次 10h 次 非特异性免疫 细胞 体液免疫功能降低 类似地流感病变 1994年 陈克进等 风寒犯肺模型 将阉割后的食品猪麻醉 在其两侧放置冰块 并以电风扇距离1米吹风 持续2小时 模拟风寒邪气侵袭肌表肺卫 模型出现呼吸频率加快 浅表 球结膜 微血管痉挛收缩 关闭而表现为微血管数减少 微血管血流受阻而扩张 管径增粗 1997年 杨士友等 风寒表证模型将大鼠自由饲养于风 5 6级 寒 3 7 环境中 发现前期 6天 表现符合中医的风寒表证 风热型表模型 多种细菌 病毒攻击 发汗实验法 三 常用实验方法 实验目的 观察药物对汗

      4、腺分泌的影响 常用动物 大鼠实验方法 1 汗液着色法 2 汗液定量测定法 3 汗腺上皮组织形态观察法 解热方法实验目的 观察药物解热作用及解热作用的强度 常用动物 兔 大鼠 小鼠实验方法感染性发热 副 伤寒菌 内毒素酵母菌非感染性发热 二硝基苯酚 镇静方法实验目的 观察药物中枢神经系统的影响 常用动物 小鼠实验方法 活动计数法 延长睡眠时间法 抗惊厥法 第二节常用解表药物 麻黄 桂枝柴胡 葛根麻黄汤银翘散 麻黄 内经 麻黄用药与炮制问题 1麻黄地上和地下2麻黄去节3麻黄煎煮去上沫 性味 归经 味辛 微苦 性温 归肺 膀胱经 功能与主治 发汗散寒 宣肺平喘利水消肿 风寒外感 胸闷喘咳风水浮肿 主要有效成分 生物碱 L ephedrine D pseudo ephedrine 甲基麻黄碱 甲基伪麻黄碱等 挥发油 1 松油醇 2 3 5 6 四甲基吡嗪等 1 药理作用 1 发汗麻黄水煎液 麻黄挥发油 麻黄碱特点 温服 温热环境 麻黄碱促进汗液分泌的作用显著 伍用桂枝后作用增加 机制 抑制汗腺导管对钠离子的重吸收兴奋 受体兴奋中枢神经 2 平喘 有效成份 麻黄碱 伪麻黄碱 挥发油麻黄碱平喘的特

      5、点 麻黄碱 化学成分稳定 口服有效起效慢作用温和作用持久 神农本草经 麻黄止咳逆上气 哮喘主要原因 R功能低下 副交感神经功能亢进 感染 其他 平喘机理 A促进NE或Adr释放 间接发挥拟Adr作用 B因结构相似直接作用于 R 激活AC 提高cAMP水平 松弛支气管平滑肌 C直接兴奋 R 收缩末梢血管 减轻肿胀 D促进肺PGE释放 PGE作用 通过活化AC或抑制PDE而提高cAMP水平 从而松弛平滑肌 E阻止过敏介质 5 HT LTs 释放 F抑制抗体产生 适应症为用于支气管哮喘 慢性喘型支气管炎 阻塞性肺气肿 支气管哮喘 荨麻疹 过敏性鼻炎 耳鼻喉科 皮肤科 呼吸内科 有效成分 D 伪麻黄碱作用最显著可能机理 扩张肾血管 增加肾血流量 增加肾小球滤过率 阻碍肾小管对钠离子重吸收 作用特点 1 静脉注射给药利尿作用明显 而口服用药作用较弱 2 作用出现快 利尿作用强度有限 3 利尿 有效成分 麻黄挥发油 伪麻黄碱作用特点 1 挥发油解热 降温2 对一般性炎症的早晚期有抑制作用3 具有抗变态反应作用 4 解热 抗炎 机理 抑制毛细血管通透性 抑制肉芽组织形成 抑制炎症反应 麻黄碱 萜品烯

      6、醇镇咳麻黄挥发油祛痰 5 镇咳祛痰 麻黄 甘草 苦杏仁 炒 黄芩 酒蒸 天南星 制 浙贝母 桑白皮 紫苏子 炒 桔梗 紫菀 法半夏 薄荷 陈皮 其他药理作用 l 兴奋中枢神经系统有效成分 麻黄碱作用特点 治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢 2 强心 升高血压有效成分 麻黄碱作用特点 能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体 升压作用缓慢 温和 持久 反复应用易产生快速耐受性 2临床应用 感冒支气管哮喘低血压鼻塞荨麻疹 在美国 麻黄草及其抽提物和麻黄素被广泛用作营养补充剂 单独使用 或和其它具有拟交感神经性质的物质 如绿茶提取物或咖啡等混合制能量药丸 或 能量食丸 在超市或食品店销售 强调 该类食品补充剂是一种中枢兴奋剂 可引起精神欣快感 产生性激动及幻觉 并具有减轻体重 增加能量及健身作用 新药理作用 1 麻黄碱与右旋美托咪啶联用 可加强后者镇痛强度 延长镇痛时间 且对抗后者单用引发的镇静效应 运动抑制 热板法及探洞开场实验 hotplateorholedopenfieldtests 2 麻黄碱用来升高手术期体温及血压 3 伪麻黄碱 T细胞活化 3 不良反应 过量麻黄碱 一般治疗剂量的5

      7、10倍 引起中毒 可致头晕 耳鸣 心悸 胸闷 心肌梗死 中风等与洋地黄合用时 会加剧洋地黄对心脏的作用 易引起心率失常 如果长期滥用麻黄素 会产生对药物的依赖性 禁忌症 心脏病 精神病患者 孕妇 高血压者麻黄碱不得与咖啡因配伍使用 4小结 发汗作用显著 呼吸 镇咳祛痰平喘 心血管 利尿 桂枝 樟科中肉桂的干燥嫩枝 性味 归经 味辛 甘 性温 归心 肺 膀胱经 本经 一 概述 功能与主治 发汗解肌 温经通脉 温助阳气 风寒感冒 脘腹冷痛 血寒经闭关节痹痛 痰饮 水肿 心悸 解肌 为解表功效中的一种 指解除肌表之邪之义 伤寒论 辨太阳病脉证并治 篇中强调 桂枝本为解肌 若其人脉浮紧 发热汗不出者 不可与之也 因而后世称桂枝 止烦出汗 驱风散邪 为解肌第一要药 本草求真 至今 不少著作仍称桂枝 发汗解肌 然仲景谓 桂枝解肌 本意是指桂枝汤治疗风寒表虚证之营卫不和而言 并未论及桂枝单味药的功用 伤寒论 注家多认为解肌系与发汗相对而言 含有不以峻汗而发散表邪之意 桂枝若不与白芍同用 仍为发汗之品 只是不如麻黄之强度而矣 因而称桂枝有 解肌 功效 已失 伤寒论 本义 主成分 桂皮油cinnamon

      8、oil 桂皮醛cinnamaldehyde 桂皮酸cinnamicacid 乙酸桂皮酯等 药理作用 1 扩张血管 促进发汗 diaphoresis 作用 有效成分 桂皮油作用特点 桂枝单独应用发汗作用较弱 若与麻黄伍用 则发汗力增强 作用机制 扩张血管 改善血液循环 促使血液流向体表 利于发汗和散热 2 解热relievefever 镇痛relievepain 可降低发热或正常动物体温 成分 桂皮酸钠 桂皮醛 机理 扩血管 发汗 增加散热 镇痛作用 提高痛阈 painthreshold 复方complexprescription更好 桂枝 白芍 甘草 生姜 大枣 辅料为糊精 乳糖 3 抗炎 抗过敏ananaphylaxis 整体实验 二甲苯 角叉菜胶所致肿胀 醋酸致毛细血管通透性capillarypermeability增加 内毒素致肺炎pneumonia离体实验 抑制巨噬细胞TNF mRNA 抑制iNOS COX 2活性机制 抑制NF kappaB 4 抗病原微生物pathogenicmicroorganism 细菌 金葡菌 大肠杆菌等真菌 与两性霉素联用有效成分 挥发油 以桂皮醛为

      9、主 5 对循环系统的影响 心经 温通经脉 有效成分 挥发油 桂皮醛 表现 改善心功能 降低缺血 再灌注ischemia reperfusion室颤发生率 可能机制 原因 桂枝能 抗冠脉流量减少 抑制磷酸肌酸激酶 LDH释放 减少过氧化脂质生成 促进自由基清除等 6 镇静 抗惊厥作用 成分 桂皮醛 表现 减少自主活动 增强巴比妥类催眠作用 抗苯丙胺致CNS兴奋 延长士的宁致惊的死亡时间 减少烟碱致惊及死亡率 抑制小鼠听源性惊厥 可能机制 拮抗钙内流 抑制突触传递 桂皮 调节5 HT GABA系统功能 7 抗肿瘤 可能机制 抑瘤生长 抑制相关酶合成 促进细胞凋亡 氧化活性增强 增强T细胞功能 江苏康缘 桂枝茯苓胶囊 桂枝茯苓丸 出自张仲景 金匮要略 妇人妊娠病篇 由桂枝 茯苓 牡丹皮 桃仁 芍药组成 功效 活血化瘀 消症散结 清热解毒 利水渗湿 临床应用 证名 风寒感冒 脘腹冷痛 血寒闭经 关节痹痛 痰饮 水肿 心悸 奔豚 病人自觉有气从少腹上冲胸咽的一种病证 由于气冲如豚之奔突 故名奔豚气 西医的神经官能症 冠心病等有类似症状 等 临床应用 病名 预防流行性感冒 风湿性关节炎 低血压症等

      10、 柴胡 伞形科植物柴胡或狭叶柴胡的干燥根 性味 归经 味苦 性微寒 归肝 胆经 柴胡 一 概述 功能与主治 和解表里 疏肝 升阳 感冒发热 寒热往来胸胁胀痛 月经不调 主要成分 柴胡皂苷 挥发油等 二 主要药理作用1 药理作用 1 解热有效成分 挥发油 粗皂苷 皂苷元A作用特点 有明显的解热作用 并能降低正常体温作用机制 作用于下丘脑体温调节中枢 抑制该部位cAMP的产生或释放 从而抑制体温调定点的上移 北柴胡或狭叶柴胡的挥发油 2 抗病原微生物 抗内毒素 抗病毒 流感v 肺炎病毒 冠状病毒 有效成分 皂苷 3 抗炎有效成分 柴胡粗皂苷 柴胡皂苷 挥发油作用特点 对一般性炎症的各期均有作用对急 慢性炎症有效作用机制 1 抑制炎症介质释放 2 促内源性糖皮质激素释放 增强免疫功能 有效成分 皂苷 多糖作用 活化巨噬细胞 促进IL 2及其受体表达 促进c fos基因转录 镇静 镇痛 镇咳作用有效成分 柴胡皂苷镇静 减少自发活动 延长巴比妥类药物的睡眠时间 拮抗中枢兴奋剂 苯丙胺 咖啡因等 的作用镇痛 柴胡皂苷提高痛阈值 该作用可部分被纳洛酮所拮抗镇咳 柴胡总皂苷的镇咳强度略低于可待因 保肝

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