药学专业知识二基础班讲义51
62页1、1 第五章第五章 循环系统疾病用药循环系统疾病用药 教材顺序 1 抗心力衰竭药 2 抗心律失常药 3 抗心绞痛药 4 抗高血压药 5 调血脂药 我们的顺序 按重要性和先易后难 TANG 1 抗高血压药 2 利尿剂 第七单元 提前学 3 抗心力衰竭药 4 抗心绞痛药 5 调血脂药 6 抗心律失常药 第一节第一节 抗高血压药抗高血压药 血压水平的定义和分类 类别 收缩压 mmHg 舒张压 mmHg 正常血压 120 80 正常高值 120 139 80 89 高血压 140 90 1 级高血压 轻度 140 159 90 99 2 级高血压 中度 160 179 100 109 3 级高血压 重度 180 110 单纯收缩期高血压 140 90 2 一线降压药 5 大类 1 血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI XX 普利 2 血管紧张素 受体阻断剂 ARB XX 沙坦 3 受体阻断剂 XX 洛尔 4 钙通道阻滞剂 XX 地平 5 利尿剂 XX 噻嗪 吲达帕胺等 第一亚类第一亚类 血管紧张素转换酶抑制剂 血管紧张素转换酶抑制剂 ACEIACEI 一 药理作用与临床评价 常用 卡托普利 依那普利
2、 贝那普利 赖诺普利 雷米普利 培哚普利 福辛普利 咪达普利 西 拉普利等 1 机制 抑制血管紧张素转换酶的活性血管紧张素转换酶的活性 抑制血管紧张素 转换成血管紧张素 Ang 同时作用于缓激肽系统 抑制缓激肽降解抑制缓激肽降解 是唯一具有干预唯一具有干预 RAASRAAS 和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药 扩张血管 降低血压 减轻心脏后负荷 保护靶器官功能 扩张血管 降低血压 减轻心脏后负荷 保护靶器官功能 2 改善左心室功能 延缓血管壁和心室壁肥厚 3 扩张动静脉 增加冠脉血流量 增加静脉床容量 使回心血量进一步减少 心脏前负荷降低 可 缓解慢性心力衰竭的症状 降低死亡率 全部心力衰竭患者 均需应用全部心力衰竭患者 均需应用 4 缓解肾动脉闭塞引起的高血压 同时增加肾血流量 5 保护肾功能保护肾功能 但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症 双刃剑 双刃剑 可同时改善糖尿病患者多蛋可同时改善糖尿病患者多蛋 3 白尿或微量蛋白尿 延缓肾脏损害 白尿或微量蛋白尿 延缓肾脏损害 6 调节血脂和清除氧自由基 二 典型不良反应 1
3、常见 长期干咳长期干咳 约 20 2 血肌酐和尿素氮及蛋白尿高 3 血管神经性水肿血管神经性水肿 4 味觉障碍 有金属味 味觉障碍 有金属味 5 首剂低血压反应首剂低血压反应 6 补充 TANG 高血钾高血钾 7 胸痛 上呼吸道症状 鼻炎 马上小结 ACEI TANG 普利护肾又降压 治疗心衰顶呱呱 不良反应常咳嗽 首剂出现低血压 鼻炎胸痛又水肿 闻到金属高血钾 问题来了 为什么 ACEI 导致高血钾 三 禁忌证 妊娠期 高钾血症高钾血症 双侧肾动脉狭窄者 有血管神经性水肿史者 血钾升高到 6 0mmol L 或者血肌酐增加 50 或高于 265 mol L 3mg dl 时应停用 二 用药监护 一 注意首剂低血压反应 二 注意监护肾毒性 用药初始 2 个月血肌酐可轻度上升 升幅 30 不需停药 如升幅 30 50 提示肾缺血 应停用 三 注意高血钾 避免同时使用含钾盐的食盐替代品 一般也不与留钾利尿剂合用 四 监护干咳 缓激肽增多缓激肽增多 咳嗽 血管性水肿 处理处理 血栓素拮抗剂 阿司匹林或铁剂能减少咳嗽血栓素拮抗剂 阿司匹林或铁剂能减少咳嗽 4 五 卡托普利 定时检查全血细胞计数
4、 防止中性粒细胞减少 第二亚类第二亚类 血管紧张素 受体阻断剂血管紧张素 受体阻断剂 一 药理作用与临床评价 一 作用特点 包括 缬沙坦 厄贝沙坦 坎地沙坦 替米沙坦 氯沙坦等 以及复方制剂 如氯沙坦氢氯噻嗪 厄 贝沙坦氢氯噻嗪等 机制 血管紧张素 受体阻断剂 ARB 通过拮抗血管紧张素 与 AT1受体结合 松弛血管平滑肌 对抗醛固酮分泌 减少水钠潴留 阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡 平稳有效降压 血管紧张素 受体阻断剂 ARB 通过拮抗血管紧张素 与 AT1受体结合 松弛血管平滑肌 对抗醛固 酮分泌 减少水钠潴留 阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡 从而达到平稳有效降压 逆转心肌肥厚 减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构 改善高血压患者胰岛素抵抗 促进尿酸的排泄 从而显著降低心 脏和脑卒中血管事件发生的危险 除了降压 ARB 还可以 A 逆转心肌肥厚 预防心房颤动电重构逆转心肌肥厚 预防心房颤动电重构 5 B 减轻心力衰竭 用于不耐受 ACEI 者 C 改善高血压患者胰岛素抵抗 D 促进尿酸排泄 ARB 主要作用 1 降压 2 减轻左室心肌肥厚 抑制心肌细胞增生 延迟或逆转心肌肥厚
5、逆转心肌肥厚 3 肾保护肾保护 4 脑血管保护 2010 年中国高血压治疗指南推荐 ARB 尤其适用于伴随糖尿病肾病尤其适用于伴随糖尿病肾病 蛋白尿蛋白尿 微量白蛋白尿微量白蛋白尿 冠心病冠心病 心力衰竭心力衰竭 左心室肥厚左心室肥厚 心房颤动心房颤动 预防 预防 用用 ACEIACEI 会引起咳嗽者会引起咳嗽者 为什么 TANG 二 典型不良反应 心悸 心动过速 妊娠毒性 水肿 类流感样综合类流感样综合征及血肌酐 尿素氮及蛋白尿高 与钾剂或留钾利尿剂 螺内酯 氨苯蝶啶 阿米洛利等 合用 可能引起血钾增高血钾增高 三 禁忌证 双侧肾动脉狭窄 孕期高血压患者 第三亚类第三亚类 受体阻断剂 受体阻断剂 教材在抗心律失常部分 后续详细讲 典型药物 普萘普萘洛尔 比索比索洛尔 美托美托洛尔 阿替阿替洛尔等等 6 去甲肾上腺素能神经概略图去甲肾上腺素能神经概略图 极端重要 极端重要 TANGTANG 受体阻断剂适应证 1 室上性和室性室上性和室性心律失常 窦窦性心动过速 交感神经兴奋相关的室室性心律失常 室上性快速性心律失常 心房扑动和心 房颤动 2 慢性收缩性心力衰竭 3 高血压 第四亚类第四
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