药学专业知识二基础班讲义11(1)
97页1、1 第十章第十章 抗菌药物抗菌药物 千头万绪的药 二 从抗生素开始 TANG 一 青霉素类 二 头孢菌素类 三 其他 内酰胺类 四 氨基糖苷类 五 大环内酯类 六 四环素类 七 林可霉素类 八 多肽类 九 酰胺醇类 十 氟喹诺酮类 十一 硝基呋喃类 十二 硝基咪唑类 十三 磺胺类及甲氧苄啶 十四 其他 十五 抗结核分枝杆菌药 十六 抗真菌药 第一节第一节 青霉素类抗菌药物青霉素类抗菌药物 2 一 青霉素类抗菌药物 大纲 1 药理作用 和临床评价 1 分类和作用特点 2 典型不良反应和禁忌证 3 具有临床意义的药物相互作用 2 用药监护 监护要点 一 青霉 素类 3 常用药品 的临床应用 青霉素 氨苄西林 阿莫西林 哌拉西林 苄星青霉素 阿莫西林克拉 维酸钾的适应证 注意事项 用法用量和常用的剂型 规格 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 一 作用特点 作用机制 干扰敏感细菌细胞壁细胞壁黏肽的合成 使细菌细胞壁缺损 菌体肿胀 变形 死亡 我们会反复用到的一张图 TANG 作用靶位 细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白 PBPs PBPs 是细菌细胞壁细胞壁合成过程中的酶 青霉素类竞争
2、性地与酶活性位点结合 从而抑制 PBPs 干扰细菌 3 细胞壁细胞壁合成 杀灭细菌 青霉素类 繁殖期繁殖期杀菌剂 对处于繁殖期细菌作用强 对已合成细胞壁 处于静止期者作用弱 对已合成细胞壁 处于静止期者作用弱 主要用于 G G 球菌及某些 G 杆菌感染 注意 多数多数 G G 杆菌无效杆菌无效 有效的是 前后联系 TANG 氨基糖苷类 主要药物 青霉素 适应证 1 首选 溶血性链球菌感染溶血性链球菌感染 如咽炎 扁桃体炎 猩红热等 肺炎链球菌感染肺炎链球菌感染 如肺炎 中耳炎等 不产青霉素酶的葡萄球菌葡萄球菌感染 与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎草绿色链球菌心内膜炎 白喉 炭疽 破伤风 气性坏疽 白喉 炭疽 破伤风 气性坏疽 梅毒 钩端螺旋体病 回归热 青霉素 TANG 原创 废草溶了长葡萄 白炭破气也能好 勾搭梅毒回归热 下治淋病上流脑 4 5 2 亦可用于 流行性脑脊髓膜炎流行性脑脊髓膜炎 放线菌病 淋病淋病 奋森咽峡炎 莱姆病 多杀巴斯德菌感染 鼠咬热 李斯特菌感染 除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染 预防感染性心内膜炎 二 典型不良反应 1 过敏反应过敏反应 严重过敏反应
3、在各种药物中居首位 与剂量无关各种药物中居首位 与剂量无关 过敏性休克 血清病型反应 溶血性贫血 白细胞计数减少 药疹 荨麻疹 接触性皮炎 哮喘发作等 2 吉海反应 赫氏反应 吉海反应 赫氏反应 治疗梅毒 钩端螺旋体病梅毒 钩端螺旋体病时 致症状 寒战 咽痛 心率加快 加剧 病原体死亡所致 处理 联合应用糖皮质激素糖皮质激素 6 3 其他 大剂量应用 脑脊液药物浓度过高 青霉素脑病青霉素脑病 肌肉阵挛 抽搐 昏迷等 大量应用青霉素类钠钠盐 高钠血症 心力衰竭 大量应用青霉素类钾钾盐 高钾血症 钾中毒反应 长期 大剂量用药 菌群失调 出现二重感染菌群失调 出现二重感染 由念珠菌或耐药菌引起 肌内注射区 周围神经炎周围神经炎 注意事项 1 过敏性疾病患者如哮喘 湿疹 枯草热 荨麻疹等慎用 2 妊娠期妇女仅在确有必要时使用 少量从乳汁中分泌 哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳 用法与用量 及 制剂与规格 第一阶段 基础班 均暂不讲授 极有可能 永不复习 TANG 7 三 禁忌证 有青霉素类药物过敏史 或青霉素皮试阳性者 四 药物相互作用 与氨基糖苷类混合后 两者抗菌活性明显减弱 两药不能置于同一容器
4、内给药不能置于同一容器内给药 二 用药监护二 用药监护 一 用药前必须询问过敏史并作皮试 选用 250 500U ml 的青霉素溶液皮内注射 0 05 0 1ml 做所有青霉素类药的皮肤敏感试验 关于皮试 强调几个注意点 1 无论何种给药途径无论何种给药途径 口服 肌内或静脉注射 都须做 2 20min20min 后后 观察皮试结果 阳性反应者禁用 必须使用者经脱敏后应用必须使用者经脱敏后应用 随时做好急救准备 3 过敏性休克 皮下注射肾上腺素肾上腺素 吸氧 应用血管活性药 糖皮质激素 二 根据 PK PD 参数制定合理给药方案 属于时间依赖型时间依赖型抗菌药物 其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关 而与血浆峰浓度关系较与血浆峰浓度关系较 小小 不需要轰轰烈烈 平平淡淡的维持即可 TANG 血浆药物浓度低于 MIC 最小抑菌浓度 时 细菌很快生长 当达到 MIC 时增加药物浓度并不能增加疗 效 因此首要地是延长高于 MIC 的持续维持时间 当当 T T MIC MIC 达到达到 40 40 以上时 可显示满意的杀菌效果以上时 可显示满意的杀菌效果 血浆半衰期较短 仅约 30min
5、 药物经 7 个半衰期就将消失殆尽 青霉素的有效血浆浓度可维持 5h 最有效的给药方法为 每日分次分次给药 每隔每隔 6h6h 给药给药 1 1 次次 几乎无抗生素后效应和首剂现象无抗生素后效应和首剂现象 三 选择适宜的溶剂和滴速 1 溶剂应选择 0 9 0 9 氯化钠氯化钠注射液 pH5 0 7 5 不可与酸性较强 pH3 5 5 5 的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂 失去效价并易致过敏性反应 失去效价并易致过敏性反应 2 小容积 短时间 单剂量不宜超过单剂量不宜超过 200ml200ml 静脉滴注时间不宜超过静脉滴注时间不宜超过 1h1h 既可在短时间形成 高血浆浓度 又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏 3 青霉素钾钾盐 不可快速不可快速静脉滴注及静脉注射 四 监护特殊反应 1 全身大剂量应用可引起青霉素脑病青霉素脑病 腱反射增强 肌肉痉挛 抽搐 昏迷 婴儿 老年人和 肾功能不全者尤要注意 不可用于鞘内鞘内注射 2 大量应用青霉素钾盐 高血钾症 心脏停搏 钠盐 高钠血症 低钾血症和代谢性碱中毒低钾血症和代谢性碱中毒 8 三 主要药品三 主要药品 青霉素 已讲 青霉素类药物 1 天
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