arbs—强效降压,全面保护
69页1、血管紧张素受体拮抗剂(ARBs) 强效降压,全面保护 目录 ARB治疗高血压的作用机制 ARB的分类及药代动力学特点 ARB对循环及代谢的影响 ARB 在高血压治疗中的临床应用 ARB降压以外的临床获益 ARB在指南中适用范围的变化 目录 ARB治疗高血压的作用机制 ARB的分类及药代动力学特点 ARB对循环及代谢的影响 ARB 在高血压治疗中的临床应用 ARB降压以外的临床获益 ARB在指南中适用范围的变化 ARB治疗高血压的作用机制 血管紧张素II(AngII) 已知的作用最强的血 管收缩物质 AT1受体AT2受体AT3受体AT4受体 分布在人体血 管、心脏、肾 脏、脑、肺及肾 上腺皮质 介导血管和心肌 收缩、垂体激素 和醛固酮分泌、 水钠重吸收及细 胞增殖肥大等 分布在人体胚胎 组织,少量分布 于成人的心、 脑、肾、肾上 腺、生殖器官 其生理效应与AT1 相反,有调节细 胞凋亡、血管扩 张、生长抑制作 用 血管紧张素原( 肝脏产生) 血管紧张素I 肾素 ACE 血管紧张素II 缓激肽无活性片断 AT1AT2 血管收缩 血管平滑肌肥厚 促进醛固酮分泌 导致水钠潴留 交感神经激活 血
2、管扩张 参与细胞生长、 修复与程序性细 胞死亡 组织蛋白酶G、胰蛋白酶 激肽释放酶 ARB治疗高血压的作用机制 ARB 肾素血管紧张素系统(RAS) 糜蛋白酶 组织蛋白酶G 目录 ARB治疗高血压的作用机制 ARB的分类及药代动力学特点 ARB对循环及代谢的影响 ARB 在高血压治疗中的临床应用 ARB降压以外的临床获益 ARB在指南中适用范围的变化 ARB的分类 ARB可分为三类: u二苯四咪唑类:以氯沙坦(losartan)为代表 还有厄贝沙坦(irbesartan)、坎地沙坦 (candesartan)等 u非二苯四咪唑类:以Arbesartan为代表,还有B1AR-2771等 u非杂环类:以缬沙坦(vasartan)为代表 ARB的药代动力学特点 药物缬沙坦氯沙坦厄贝沙坦替米沙坦坎地沙坦奥美沙坦 绝对生物 利用度 23336080501526 血浆半衰 期 9小时69小时1115小 时 24小时9小时13小时 血浆蛋白 结合率 94-97% 99 约为96%99.599.599% 是否经肝 脏代谢 否 原型排泄 代谢代谢否 结合葡萄 糖醛酸排 泄 否 原型排泄 否 原型排泄 排
3、泄粪便70 尿液30 粪便58 尿液35 粪便80 尿液20 几乎完全随 粪便排泄 粪便67 尿液33 粪便50- 65 尿液35- 50 不同的ARB对AT1受体的选择性不同 目录 ARB治疗高血压的作用机制 ARB的分类及药代动力学特点 ARB对循环及代谢的影响 ARB 在高血压治疗中的临床应用 ARB降压以外的临床获益 ARB在指南中适用范围的变化 ARB对心血管肥厚的作用 nRAS是涉及内环境稳定,调控机体血压,影响原发性高血压病理生理 学改变的重要心血管调节系统 n当AngII水平升高时,一方面,它与 AT1受体结合,促进动脉血管的 收缩及血管平滑肌的增殖,使血管张力增加,血压升高;另一方面, 它可在三磷酸肌醇和甘油二酰酯的作用下,激活蛋白激酶C,使一些 必需的转录因子磷酸化,促发转录和合成新的收缩蛋白,促使心肌肥 厚 nAngII有促生长因子作用,能使心血管细胞增生,组织重塑,导致靶 器官功能障碍 nARBs选择性阻滞了AngII与AT1受体的结合,可阻断上述的病理生理过 程,抑制心血管细胞增生,防止血管和心室肥厚 ARB逆转左室肥厚 缬沙坦治疗时间:8个月 提高射血分数
4、P=0.0005 LVMI(g/m2) 左 心 室 心 肌 重 量 指 数 治疗前治疗后 127127 106 117 缬沙坦阿替洛尔 逆转左室肥厚 Ref:J Nucl Med. 2003 Jun 44(6):884-90 Ref:Cardiology,1999,91(suppl 1):3-7 ARB对血管重构和内皮功能的影响 n动物实验发现,ARBs可逆转动脉的内皮功能障碍、改善冠脉血流并防 止粥样硬化斑块形成。 nAngII与AT1受体结合后,引起血管收缩,这一过程被ARBs阻断后, AngII与AT2受体结合,引起内皮细胞释放一氧化氮(NO),而NO的释放 可抗粥样硬化 n此外, AngII与AT2受体结合还可刺激超氧化离子产生而起保护作用 ARB对内源性纤溶活性和凝血系统的影响 n内源性纤溶系统活性主要反映循环中的组织性纤溶酶原激活因子(t- PA)和纤溶酶原激活抑制因子(PAI-1)的水平。 t-PA和PAI-1主要来源 于血管内皮细胞 n高血压是损害动脉内皮功能的重要因素之一。有研究表明, t-PA和 PAI-1的血浆水平与收缩压和舒张压的程度相关,随血压升高, t-PA
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