抗心绞痛药汇编
18页1、抗心绞痛药 第22章 Antianginal drugs 药理学系 章国良 Tel: 82802725, 82802433 医学课件园 心绞痛: 冠状动脉粥样硬化性心脏病 心肌急剧的、暂时的缺血缺氧 概述 1. 劳累性(稳定型)心绞痛 2. 自发性(不稳定型)心绞痛 3. 变异性心绞痛 医学课件园 心肌供氧: 冠脉血流量 冠脉(口径)灌注压 侧枝循环 舒张时间 心肌耗氧: 心肌收缩力 心室壁张力 心率 目前尚缺乏可有效地增加氧供给的药物, 已知的抗心绞痛药主 要是通过减低心肌需氧而达到治疗目的。 药物治疗思路:冠状动脉供血供氧 or 心肌耗氧 概述 医学课件园 硝酸异山梨酯 Isosorbide Dinitrate 戊四硝酯 Pentaerithrityl Tetranitrate 单硝酸异山酯 sorbide nitrate 均为高脂溶性硝酸多元酯, -O-NO2发挥疗效的关键部分。 一、硝酸酯类 硝酸甘油,Nitroglycerin 医学课件园 硝酸甘油 Nitroglycerin 【药理作用】 1) 扩张静脉(容量血管), 降低前负荷: 心室容积,心肌壁张力前负荷心肌耗氧量 1.
2、 降低心肌耗氧量:舒张全身静脉和动脉; 2) 舒张动脉(阻力血管),降低后负荷: 外周阻力心脏作功后负荷心肌耗氧量 3) 低血压时: 反射性心率,心肌收缩力耗氧量 治疗量时-总耗氧量 医学课件园 (1) 选择性扩张冠脉大的输送血管和侧枝血管 促使血液从输送血管经侧枝更多地流到缺血区 (若非选择性扩张冠脉小阻力血管“冠脉窃流”) 2. 改变心肌血液重分布,改善缺血区的灌注 : 硝酸甘油 Nitroglycerin (2) 降低左室充盈压,增加心内膜供血: 回心血量左室舒张末压力, 左室肌壁张力 心内膜血管阻力 心外膜流向心内膜缺血区 医学课件园 心肌局部缺血时 主动脉 BA 输送血管 阻力血管 缺血区非缺血区 给硝酸甘油后 BA 医学课件园 进入细胞释出NO2- 加H+还原 NO与巯基反应 硝基硫醇类(S-nitrosothiols) 中间产物鸟苷酸环化 酶 cGMP生成 细胞内游离钙浓度, cGMP依赖 蛋白激酶 抑制收缩蛋白血管扩张。 硝酸甘油 Nitroglycerin 【舒张平滑肌的作用机制】 NO供体药物 (Nitric Oxide Donors ) 医学课件园 鸟苷酸环化酶
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