抗变态反应药汇编
33页1、第二十章 抗变态反应药 第一节 组胺和抗组胺药 一、组胺及组胺受体激动药 组胺(histamine,his)广泛存在于生 物体内,哺乳动物以心肌、肥大细胞、嗜碱 性粒细胞、皮肤、胃肠道和肺脏含量为多; 它也可能作为组胺能神经元的递质,存在于 中枢神经系统。 组胺是体内非常重要的自体活性物质 (autacoids)。参与生理功能调节、病理过 程(炎症和变态反应等)。 【作用与机制】位于靶细胞膜上组胺受体 有H1、H2、和H3三种亚型。 组胺激活H1受体,通过IP3、DAG介导产生 支气管及胃肠道平滑肌兴奋,毛细血管通 透性增加和部分血管扩张作用。2-甲基组 胺是特异的H1受体激动剂。 组胺激活H2受体,由cAMP介导产生胃 酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频 率作用,英普咪定 是特异的H2受体激动 剂。 中枢及外周神经末梢存在有H3受体, 参与组胺合成与释放的负反馈调节。 在大脑,H1、H2受体主要分布于突触后 膜,H3受体主要分布于突触前膜。 【药理作用】 1促进腺体分泌 组胺激动胃壁细胞H2 受体,激活腺苷酸环化酶,细胞内cAMP 水平增加,使壁细胞顶端的囊泡膜上H+, K+-ATP
2、酶激活,泵出H+,具有强大的刺激 胃酸分泌作用。 2兴奋平滑肌 组胺激动平滑肌细胞H1 受体,使支气管平滑肌收缩,引起呼吸 困难,支气管哮喘者对此尤为敏感。 3扩张血管 组胺激动血管平滑肌细胞H1 、H2受体,使小动脉、小静脉扩张,外周阻 力降低,回心血量减少,引起血压下降。 激动Hl受体可使毛细血管扩张,毛细血管通 透性增加,引起局部水肿和全身血液浓缩 。 “三重反应”:小剂量皮内注射组胺, 可出现“三重反应”:毛细血管扩张出现 红斑,毛细血管通透性增加,在红斑上形 成丘疹; 最后,通过轴索反射致小动脉扩张,丘疹 周围形成红晕。 麻风病人由于皮肤神经受损,“三重 反应”常不完全,可作为麻风病的辅助诊 断。 【临床应用】主要用于鉴别真假胃酸缺乏 症。晨空腹,皮下注射组胺0.25 0.5mg ,若仍无胃酸分泌,即为真性胃酸缺乏症 ,见于胃癌病人和恶性贫血。 【不良反应与注意事项】有颜面潮红 、头痛、体位性低血压。溃疡病、胃肠出 血及支气管哮喘者禁用。 倍他司汀(betahistine,抗眩啶) 组胺H1受体激动剂,能导致血管扩张 ,但不增加毛细血管通透性。可促进脑干 和迷路的血液循环,纠
3、正内耳血管痉挛, 减轻膜迷路积水。尚有抗血小板聚集及血 栓形成作用。 【临床应用】 1)内耳眩晕病,能消除眩晕、耳鸣、恶 心及头痛等症状,近期治愈率较高;2) 慢性缺血性脑血管病; 3)多种原因引起的头痛。 【不良反应】偶有恶心、头晕、心悸 、胃部不适等,溃疡病患者慎用。对原 有哮喘者、嗜铬细胞瘤患者应避免使用 。 二、抗组胺药(antihistamines) 又称组胺拮抗药(histamine anta- gonists),能竞争性地拮抗组胺作用。 根据药物对组胺受体的选择性不同, 抗组胺药分为H1、H2和H3受体阻断药三类 。 H1和H2受体阻断药广泛用于临床,H3 受体阻断药目前仅作为工具药使用。 (一) H1受体阻断药 H1受体阻断药大多为乙基胺结构, 该结构是其与组胺竞争 结合受体 的必需结构。 常用的药物有: (1)乙醇胺类:苯海拉明(diphenhydramine) 等; (2)吩噻嗪类:异丙嗪(promethazine)等; (3)乙二胺类:曲吡那敏(tripelennamine)等 ; (4)烷基胺类:氯苯那敏(chlorphenamine) 等; (5)哌嗪类:布克
4、力嗪(buclizine)等; (6)哌啶类:阿司咪唑(astemizole)等; (7)其他类。 【药理作用和临床应用】 H1受体阻断药的作用和 应用基本相似,但 有第一代和第二代之分。 哌啶类等第二代H1受体阻断药基本无中枢 镇静作用,且某些药物作用较持久。 常用H1受体阻断药的作用和应用特点如表: 药 物 持续(h) 镇静催眠 防晕止吐 主要应用 乙醇胺类 苯海拉明 4-6 + + 皮肤黏膜过敏、晕动病 茶苯海明 4-6 + + 晕动病 吩噻嗪类 异丙嗪 6-12 + + 皮肤黏膜过敏、晕动病 乙二胺类 曲吡那敏 4-6 + 皮肤黏膜过敏 烷基胺类 氯苯那敏 4-6 + 皮肤黏膜过敏 哌嗪类 布可立嗪 16-18 + + 防晕止吐 美可洛嗪 12-24 + + 防晕止吐 哌啶类 赛庚啶 3 + 过敏 偏头痛(抗5-HT) 苯茚胺 6-8 -(兴奋) - 皮肤黏膜过敏 阿司咪唑 10(d) - - 皮肤黏膜过敏 【药理作用与机制】 1抗H1受体作用 可完全对抗组胺引起的 支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。 2中枢抑制作用 此类药物多数可通过血 脑屏障,有不同程度的中枢抑制作用,表 现
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