第四十三章概要
37页1、第四十三章 人工合成抗菌药 吴宜艳 第一节 喹诺酮类药物(quinolones) 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 一、一、药物发展史药物发展史 第三代 氟喹诺酮类 诺氟沙星 (norfloxacin 氟哌酸) 环丙沙星 (ciprofloxacin)氧氟沙星 (ofloxacin氟嗪酸) 依诺沙星 (enoxacin )洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin)氟罗沙星 (fleroxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin)司氟沙星 (sparfloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 左氧氟沙星(levofloxacin) (1)抗菌谱广:G-(绿脓),G+(金菌),结 核,支原体,衣原体,厌氧菌 (2)无交叉耐药性(自身和与其它) (3)口服吸收良好,体内分布广组织浓 度高,半衰期长,血浆蛋白结合率 低,尿中浓度高 (4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、 前列腺、淋病及骨、关节、皮肤、 软组织感染 (5)不良反应少:恶心、呕吐、食欲减 退、皮疹、头痛、眩晕. 二、氟喹酮共同特性 三、抗菌作用机制 1 抑制D
2、NA螺旋酶,阻碍DNA合成而导 致细菌死亡.因氟喹诺酮可与DNA 双链中非配对碱基结合,抑制DNA 螺旋酶A亚单位,使DNA超螺旋结构 不能封口,DNA单链暴露.导致mDNA 与蛋白合失控,细菌死亡. 2 抑制拓扑异构酶IV 形 成 正超螺旋 DNA断裂 (-) A B CD 封闭 负超螺旋 (-) 1.与DNA回旋酶A亚基结 合 G(-) 抑制DNA回旋酶,阻碍DNA合成,导致细菌死亡 作用机制 2.与拓扑异构酶IV G(+) 解环连 四、细菌耐药机制(基因突变) (1) 细菌DNA螺旋酶改变 (2) 细菌细胞膜孔蛋白通道改变 (3) 胞浆膜上形成特殊的转运通道 药物泵出增多 口服吸收较好,血药浓度较高 t 1/2 较长,3.5 7 h 血浆蛋白结合率低 体内分布广, 主要经肝代谢,肾排泄差异较大 五、体内过程五、体内过程 六、临床用途 1 泌尿道感染 前列腺炎 2 呼吸系统感染 肺炎 3 肠道感染与伤寒 痢疾 胃肠炎 七、不良反应七、不良反应 少且轻微 有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软 骨损害 抗酸药可减少 其生物利用度 依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢 与非甾体类抗炎药(阿
3、司匹林)增加其中枢毒 性反应 因抑制GABA与其受体结合 八、药物相互作用八、药物相互作用 诺氟沙星 (norfloxacin) 用于泌尿系和肠道感染 环丙沙星(ciprofloxacin) 应用广 抗菌活性强 用于G-、耐药菌株感染 氧氟沙星(ofloxacin) 用于全身感染 洛美沙星(lomefloxacin) 和氟罗沙星(fleroxacin) 抗菌谱广 抗菌活性强 口服吸收好 司氟沙星(sparfloxacin) 主要对G- 、G+ 用于耐药菌株感染 八、常用药物特点八、常用药物特点 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药 第二节第二节 一、一、药物发展史药物发展史 最早出现的人工合成抗菌药 甲氧苄啶的增效作用 二、抗菌作用与机制二、抗菌作用与机制 影响叶酸代谢 对氨苯甲酸对氨苯甲酸 + + 二氢蝶酸合酶二氢蝶酸合酶 二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶二氢蝶啶 二氢蝶酸二氢蝶酸 四氢叶四氢叶 酸酸 + +谷氨酸谷氨酸 一碳单一碳单 位位 核酸合核酸合 成成 磺胺类磺胺类 甲氧苄啶甲氧苄啶 (TMP)TMP) 磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用?能磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用?能 增强抗菌作用
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